ABT-239

📅 آخر تحديث: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

ABT-239 هو مضاد عكسي لمستقبلات H3 ، طورته شركة أبوت . له تأثيرات منشطة ومحسّنة للوظائف الإدراكية ، وقد دُرِسَ كعلاج لاضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط ، ومرض الزهايمر ، والفصام . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] يتميز ABT-239 بنشاط أكبر على مستقبلات H3 البشرية مقارنةً بعوامل مماثلة مثل ثيوبيراميد ، وسيبروكسيفان ، وسيبراليسانت . وقد أُوقف استخدامه نهائيًا من التجارب السريرية على البشر بعد ظهور آثار جانبية خطيرة على القلب، منها إطالة فترة QT ، [ 5 ] ولكنه لا يزال يُستخدم على نطاق واسع في الأبحاث الحيوانية المتعلقة بمضادات/مضادات مستقبلات H3 العكسية .

مراجع

  1. ↑ إسبنشيد، تي. أ.، فوكس، جي. بي.، كروجر، ك. م.، ميلر، تي. آر.، كانغ، سي. إتش.، ديني، إل. آي.، ويت، دي. جي.، ياو، بي. بي.، بان، إل.، ويتر، ج.، مارش، ك.، بناني، واي. إل.، كاوارت، إم. دي.، سوليفان، جي. بي.، هانكوك، إيه. إيه. (2005). "الخواص الدوائية لـ ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-ميثيل بيروليدينيل]إيثيل}-بنزوفوران-5-يل)بنزونيتريل]: 1. مضاد قوي وانتقائي لمستقبلات الهيستامين H3 ذو خواص دوائية". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي. 313 (1): 165-175 . doi : 10.1124/jpet.104.078303 . PMID 15608078 . S2CID 573355 .  
  2. ↑ فوكس جي بي، إسبنشيد تي إيه، بان جي بي، راديك آر جيه، كروجر كيه إم، ياو بي بي، براومان كيه إي، باكلي إم جيه، بالارد إم إي، كوماتر في إيه، مينر إتش، تشانغ إم، فغيه آر، رويتر إل إي، بيتنر آر إس، دريشر كيه يو، ويتر جيه، مارش كيه، ليمير إم، بورسولت آر دي، بناني واي إل، سوليفان جيه بي، كاوارت إم دي، ديكر إم دبليو، هانكوك إيه إيه (2005). "الخواص الدوائية لـ ABT-239 [4-(2-{2-[(2R)-2-ميثيل بيروليدينيل]إيثيل}-بنزوفوران-5-يل)بنزونيتريل]: II. التوصيف الفيزيولوجي العصبي والفعالية قبل السريرية الواسعة في الإدراك والفصام لمضاد قوي وانتقائي لمستقبلات الهيستامين H3 " . مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي ، 313 (1): 176-190 . doi : 10.1124 / jpet.104.078402 . PMID 15608077. S2CID 15430117 .  
  3. ↑ كاوارت م، فغيه ر، كورتيس م ب، غفيسر ج أ، بناني ي ل، بلاك ل أ، بان ل، مارش ك س، سوليفان ج ب، إسبنشيد ت أ، فوكس ج ب، هانكوك أ أ (2005). "مضادات مستقبلات H3 ذات الصلة، 4-(2-[2-(2(R)-ميثيل بيروليدين-1-يل)إيثيل]بنزوفوران-5-يل)بنزونيتريل، تعزز الإدراك والانتباه بشكل فعال". مجلة الكيمياء الطبية . 48 (1): 38-55 . doi : 10.1021/jm040118g . PMID 15634000 . 
  4. ↑ لي إس، غرونر جيه إيه، ماتياسن جيه آر، مارينو إم جيه، شافهاوزر إتش (يونيو 2008). "العلاقة بين شغل المستقبلات خارج الجسم الحي ونشاط مضادات مستقبلات H3 الانتقائية في تعزيز اليقظة " . مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 325 (3): 902-909 . doi : 10.1124/jpet.107.135343 . PMID 18305012. S2CID 26536000 .  
  5. ↑ هانكوك، أ.أ. (2006). "تحدي اكتشاف الأدوية التي تستهدف مستقبلات البروتين المقترن بالبروتين ج: تحليل علم الأدوية قبل السريري لمضادات/مناهضات الهيستامين H3". علم الأدوية الكيميائية الحيوية . 71 (8): 1103-1113 . doi : 10.1016/j.bcp.2005.10.033 . PMID 16513092 .