أمساكرين
الأمساكرين (مرادفات: m-AMSA ، أنيسيديد الأكريدينيل ) هو عامل مضاد للأورام .
وقد تم استخدامه في علاج ابيضاض الدم الليمفاوي الحاد . [ 1 ]
الآلية
يستطيع نظام الحلقات المندمجة المستوية أن يتداخل مع الحمض النووي للخلايا السرطانية ، مما يؤدي إلى تغيير نسب الأخدودين الكبير والصغير. وتؤدي هذه التغييرات في بنية الحمض النووي إلى تثبيط كل من تضاعف الحمض النووي ونسخه عن طريق تقليل الارتباط بين الحمض النووي المتأثر و: بوليميراز الحمض النووي، وبوليميراز الحمض النووي الريبي، وعوامل النسخ.
يُظهر الأمساكرين أيضًا نشاطًا مثبطًا لإنزيم توبويزوميراز ، حيث يُثبط تحديدًا إنزيم توبويزوميراز II. [ 2 ] في المقابل، يُظهر مركب o-AMSA، المشابه له بنيويًا والذي يختلف عنه فقط في موضع مجموعة الميثوكسي على حلقة الأنيلينو، قدرة محدودة على تثبيط إنزيم توبويزوميراز II على الرغم من خصائصه التداخلية. يشير هذا إلى أن التداخل وحده غير كافٍ لتثبيت إنزيم توبويزوميراز II كمركب تساهمي على الحمض النووي DNA. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
مراجع
- ↑ هورستمان إم إيه، هاسنبفلوغ دبليو إيه، زور شتات يو، إيشيريش جي، يانكا جي، كابيش إتش (ديسمبر 2005). "أمسكرين مع إيتوبوسيد وجرعة عالية من ميثيل بريدنيزولون كعلاج إنقاذي في ابيضاض الدم الليمفاوي الحاد لدى الأطفال". مجلة هيماتولوجيكا . 90 (12): 1701-1703 . PMID 16330449 .
- ↑ كيترون إيه سي، ديني دبليو إيه، غريفز دي إي، أوشيروف إن (فبراير 2012). "أمسكرين كمثبط لتوبويزوميراز II: أهمية التفاعلات بين الدواء والحمض النووي" . الكيمياء الحيوية . 51 (8): 1730-1739 . doi : 10.1021/bi201159b . PMC 3289736. PMID 22304499 .
- ↑ وادكينز، آر. إم.، وغريفز، دي. إي. (ديسمبر 1989). "الديناميكا الحرارية لتفاعلات m-AMSA و o-AMSA مع الأحماض النووية: تأثير القوة الأيونية وتركيب قواعد الحمض النووي" . مجلة أبحاث الأحماض النووية . 17 (23): 9933-46 . doi : 10.1093 / nar/17.23.9933 . PMC 335223. PMID 2602146 .
- ↑ ديماريني دي إم، دوير سي إل، ماير إم كيه، بروك كيه إتش، هوزير جيه، مور إم إم (سبتمبر 1987). "الطفرات التي يُحدثها m-AMSA و o-AMSA في خلايا الثدييات نتيجة لآلية تحطيم الكروموسومات: الدور المحتمل لإنزيم توبويزوميراز". علم الطفرات . 2 (5): 349-355 . doi : 10.1093/mutage/2.5.349 . PMID 2830452 .
- ↑ نيتيس جيه إل (مايو 2009). "استهداف إنزيم توبويزوميراز الحمض النووي الثاني في العلاج الكيميائي للسرطان" . مجلة نيتشر ريفيوز. السرطان . 9 (5): 338-350 . doi : 10.1038/nrc2607 . PMC 2748742. PMID 19377506 .
- السلفوناميدات
- الأدوية المضادة للأورام
- المواد المسرطنة من المجموعة 2B التابعة للوكالة الدولية لأبحاث السرطان
- الأكريدين
- الفينولات الميثيلية O
- متداخلات الحمض النووي
- مثبطات توبويزوميراز
- مركبات الميسيل
- مخلفات الأدوية المضادة للأورام والمعدلة للمناعة
