CR665

📅 آخر تحديث: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

CR665 (H- D -Phe- D -Phe- D -Nle- D -Arg-NH-4-Picolyl)، المعروف أيضًا بالأسماء الرمزية السابقة FE-200665 و JNJ-38488502 ، هو ببتيد يتكون بالكامل من الأحماض الأمينية من النوع D ، ويعمل كمحفز لمستقبلات الأفيون κ في الأطراف . تبلغ انتقائية FE-200665 نسبة 1/16900/84600 لمستقبلات الأفيون κ و μ و δ البشرية ، على التوالي. كانت جرعة FE-200665 اللازمة لإحداث خلل حركي (مقياس اختراق الجهاز العصبي المركزي ) أعلى بـ 548 مرة من الجرعة اللازمة لتسكين الألم . [ 1 ] ويجري تطويره حاليًا من قبل شركة Cara Therapeutics تحت الاسم الرمزي CR665.

أُجريت دراسة صغيرة معماة على متطوعين أصحاء لتحديد التأثيرات المسكنة. تم إعطاء CR665 بجرعة 0.36  ملغم/كغم وريدياً ، وقورنت بجرعة 15  ملغم من الأوكسيكودون عن طريق الفم. أظهر CR665 تأثيرات مسكنة على الألم الحشوي، ولكنه تسبب في استجابة فرط حساسية في اختبار قرص الجلد. [ 2 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ فانديرا، تي دبليو؛ لارجنت-ميلنيس، تي؛ لاي، J.؛ بوريكا، ف.؛ هوتن، را. منزاغي، ف. ويسنيوسكي، ك.؛ ستاليفسكي، J.؛ سويراس دياز، J .؛ جاليان، ر. شتينجارت، C .؛ جونين، JL. تروجنار، J.؛ ريفيير، بي جيه (2008). "رواية رباعيات الأحماض الأمينية D-تنتج مضادات قوية للألم عن طريق العمل بشكل انتقائي في مستقبلات κ-الأفيونية الطرفية". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة . 583 (1): 62-72 . دوى : 10.1016/j.ejphar.2008.01.011 . بميد 18282565 . 
  2. ↑ أرندت-نيلسن، ل.؛ أوليسن، أ.إ.؛ ستال، س.؛ مينزاغي، ف.؛ كيل، س.؛ وونغ، ج.ي.؛ دريوز، أ.م. (2009). "الفعالية المسكنة لمُحفِّز مستقبلات الأفيون كابا الطرفية CR665 مقارنةً بالأوكسيكودون في نموذج تجريبي متعدد الأنماط والأنسجة للألم البشري: تأثير انتقائي على الألم الحشوي" . التخدير . 111 (3): 616-624 . doi : 10.1097/ALN.0b013e3181af6356 . PMID 19672186 .