CX614

CX-614 هو دواء من فئة الأمباكين طورته شركة كورتكس للأدوية. وقد تم دراسة تأثيره على مستقبلات AMPA . ^{[ 1 ]}

تؤدي العلاجات المزمنة بـ CX-614 إلى زيادات سريعة في تخليق عامل التغذية العصبية المشتق من الدماغ BDNF والذي له تأثيرات مهمة للغاية على اللدونة المشبكية ^{[ 2 ]} وقد يكون له تطبيقات في علاج الأمراض التنكسية العصبية مثل مرض الزهايمر.

تُحفز المعالجة الحادة بـ CX-614 عملية ترجمة mRNA الموضعية (تخليق بروتينات جديدة) داخل التغصنات العصبية ^{[ 3 ]} ، ويتم ذلك عن طريق زيادة سريعة في إطلاق BDNF . يؤدي إطلاق BDNF المعتمد على CX-614 إلى زيادة سريعة في ترجمة البروتينات المهمة لللدونة المشبكية، مثل ARC/Arg3.1 و CaMKIIalpha . ^{[ 3 ]}

وقد اقتُرح استخدام CX-614 كعلاج لحالات مثل الاكتئاب والفصام، ^{[ 4 ] [ 5 ]} ولكنه يُسبب انخفاضًا في عدد المستقبلات بعد الاستخدام المزمن، مما قد يحد من إمكانية استخدامه لفترات طويلة. ^{[ 6 ] [ 7 ]}

ومع ذلك، يمكن تجنب انخفاض تنظيم مستقبلات AMPA مع الاستخدام المطول لـ CX-614 من خلال تصميم واستخدام بروتوكولات علاجية قصيرة ومتقطعة، والتي يمكن أن تزيد من مستويات بروتين BDNF دون تقليل مستويات مستقبلات AMPA . ^{[ 8 ]}

ومن المهم أن بروتوكولات العلاج القصيرة والمتقطعة هذه توفر حماية عصبية ضد السمية العصبية الناجمة عن MPTP و MPP ⁺ في شرائح الدماغ المتوسط ​​(الميزنسيفالي) والحصين المزروعة. ^{[ 9 ]}

كشفت هذه النتائج عن التأثيرات الوقائية العصبية لـ CX-614 وأشارت إلى أنها فتحت الطريق لمزيد من التجارب مع CX-614 كعلاج جديد مهم لمرض باركنسون ومرض الزهايمر .

وقد ثبت أيضاً أن CX-614 يقلل من التأثيرات السلوكية للميثامفيتامين في الفئران، وقد يكون له استخدام في علاج إساءة استخدام المنشطات. ^{[ 10 ]}

• مُعدِّل تفاعلي إيجابي لمستقبلات AMPA