كانابينور

يُعدّ كانابينور ( PRS-211,375 ) دواءً يعمل كمحفز قوي وانتقائي لمستقبلات الكانابينويد CB2 . [ 1 ] [ 2 ] يُصنّف ضمن الكانابينويدات "غير الكلاسيكية" ذات التركيب الكيميائي المشابه للكانابيديول . يتميز بألفة عالية لمستقبلات CB2 تبلغ 17.4 نانومتر مقابل 5,585 نانومتر لمستقبلات CB1 ، مما يمنحه انتقائية تفوق 300 ضعف لمستقبلات CB2 . [ 3 ] أظهر الدواء تأثيرات مسكنة في الدراسات الحيوانية، لا سيما في نماذج الألم العصبي ، ولكنه فشل في المرحلة الثانية (ب) من التجارب السريرية البشرية بسبب نقص الفعالية. [ 4 ]  

انظر أيضاً

مراجع

  1. غراتزكي سي، سترينغ تي، ستيف سي جي، داونز تي آر، ألروي آي، روزنباوم جيه إس، أندرسون كي إي، هيدلوند بي (يونيو 2010). "تأثيرات الكانابينور، وهو ناهض انتقائي جديد لمستقبلات الكانابينويد 2، على وظيفة المثانة في الفئران الطبيعية". مجلة جراحة المسالك البولية الأوروبية . 57 (6): 1093-1100 . doi : 10.1016/j.eururo.2010.02.027 . PMID 20207474 . 
  2. غراتزكي سي، سترينغ تي، ستيف سي جي، ألروي آي، ليمبرغ بي جيه، داونز تي آر، وآخرون . (فبراير 2011). "كانابينور، وهو ناهض انتقائي لمستقبلات الكانابينويد-2، يحسن إفراغ المثانة لدى الفئران المصابة بانسداد جزئي في مجرى البول". مجلة جراحة المسالك البولية . 185 (2): 731-736 . doi : 10.1016/j.juro.2010.09.080 . PMID 21168864 .  
  3. بو إي دبليو، ريمولدي جيه إم (2016). " علاقات التركيب والوظيفة للقنب الكلاسيكي: تعديل CB1/CB2" . وجهات نظر في الكيمياء الطبية . 8 : 17-39 . doi : 10.4137/PMC.S32171 . PMC 4927043. PMID 27398024 .  
  4. نيفالاينن ت (2013). "التطورات الحديثة لروابط مستقبلات الكانابينويد CB1/CB2 الانتقائية لمستقبل CB2 والطرفية". الكيمياء الطبية الحالية . 21 (2): 187-203 . doi : 10.2174/09298673113206660296 . PMID 24164198 .