كارتازولات

📅 آخر تحديث: ٢٠ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٠ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

كارتازولات ( SQ-65,396 ) دواء من فئة بيرازولوبيريدين . يعمل كمعدل تفاعلي إيجابي لمستقبلات GABA A في موقع ارتباط الباربيتورات بالمركب، وله تأثيرات مضادة للقلق في الحيوانات. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] كما يُعرف بأنه يعمل كمضاد للأدينوزين في النوعين الفرعيين A1 و A2 ، وكمثبط للفوسفودايستراز . [ 5 ] [ 6 ] خضع كارتازولات لتجارب سريرية بشرية ، وثبتت فعاليته في علاج القلق، لكنه لم يُطرح في الأسواق. [ 7 ] طُوّر من قِبل فريق في شركة إي آر سكويب وأولاده في سبعينيات القرن الماضي. [ 8 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ بلاشيتا ب، كاروباث م (مارس 1980). "التعديل المختبري لارتباط مستقبلات GABA في أغشية الجهاز العصبي المركزي للفئران بواسطة SQ 20009 وSQ 65396". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 62 ( 2-3 ): 225-228 . doi : 10.1016/0014-2999(80)90281-2 . PMID 6103810 . 
  2. ↑ سوبافيللي ب، كاروباث م (مارس 1981). "تأثير بيرازولوبيريدينات كمعدلات لارتباط [ 3H ] فلورازيبام بمستقبلات غابا/بنزوديازيبين في المخيخ". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 70 (2): 183-193 . doi : 10.1016/0014-2999(81)90213-2 . PMID 6114867 . 
  3. ↑ ليب-لوندبيرغ، ف.، سنومان، أ.، أولسن، ر. و. (مايو 1981). "اضطراب ارتباط مستقبلات البنزوديازيبين بواسطة البيرازولوبيريدينات يشمل مواقع مستقبلات البيكروتوكسينين/الباربيتورات" . مجلة علم الأعصاب . 1 (5): 471-477 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.01-05-00471.1981 . PMC 6564167. PMID 7050308 .  
  4. ↑ بريستو، د. ر.، ومارتن، إ. ل. (مارس 1990). "التوصيف البيوكيميائي لمستقبل حمض غاما-أمينوبيوتيريك/بنزوديازيبين المعزول والمُعاد تكوينه وظيفيًا". مجلة الكيمياء العصبية . 54 (3): 751-761 . doi : 10.1111/j.1471-4159.1990.tb02315.x . PMID 2154549. S2CID 25784613 .  
  5. ↑ دالي، جيه دبليو، وهونغ، أو، وبادجيت، دبليو إل، وشاميم، إم تي، وجاكوبسون، كيه إيه، وأوكينا، دي (فبراير 1988). " المركبات الحلقية غير الزانثينية: نشاطها كمضادات لمستقبلات الأدينوزين A1 وA2" . علم الأدوية الكيميائية الحيوية . 37 (4): 655-664 . doi : 10.1016/0006-2952(88)90139-6 . PMC 3445624. PMID 2829919 .  
  6. ↑ واشتل، هـ. (1982). "التغيرات السلوكية المميزة في الفئران الناتجة عن روليبرام ومثبطات فوسفودايستراز أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي 3'، 5' الانتقائية الأخرى". علم الأدوية النفسية . 77 (4): 309-316 . doi : 10.1007/BF00432761 . PMID 6182575. S2CID 10122417 .  
  7. ↑ أوبراين، روبرت (1986). ارتباط المستقبلات في أبحاث الأدوية . نيويورك: ديكر. ص 519. ISBN  0-8247-7548-1.
  8. ↑ US 3966746 ، هوهن، هانز ودينزل ، ثيودور، "مشتقات أمينو من بيرازولوبيريدين كاربوكساميدات"، نُشر في 29-06-1976، مُخصص لشركة سكويب وأولاده.