ديسيرنوتينيب
ديسيرنوتينيب هو مثبط لكيناز جانوس 3 ( JAK3 )، تم اكتشافه من خلال عملية فحص داخلي لمكتبة مركبات كيميائية. كان يُعرف ديسيرنوتينيب أيضًا باسم VX-509 خلال مرحلة التطوير. وهو دواء تجريبي يتميز بانتقائية عالية لكيناز جانوس 3، وقد أظهر فعالية جيدة في الجسم الحي في نموذج الفئران المضيفة مقابل الطعم (HvG). تمت دراسته في تجارب سريرية في شركة فيرتكس للأدوية ، [ 1 ] وعلى الرغم من عدم اعتماده للاستخدام السريري، إلا أنه لا يزال يُستخدم في الأبحاث. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
مراجع
- ↑ فارمر إل جيه، ليديبور إم دبليو، هوك تي، أرنوست إم جيه، بيثيل آر إس، بناني واي إل، وآخرون . (سبتمبر 2015). "اكتشاف VX-509 (ديسيرنوتينيب): مثبط قوي وانتقائي لكيناز جانوس 3 لعلاج أمراض المناعة الذاتية". مجلة الكيمياء الطبية . 58 (18): 7195-216 . doi : 10.1021/acs.jmedchem.5b00301 . PMID 26230873 .
- ↑ كيرشباومر أ، سمولين جيه إس، ناش ب، دورنر ت، دوغادوس م، فليشمان ر، وآخرون . (نوفمبر 2020). " نقاط يجب مراعاتها لعلاج الأمراض الالتهابية المناعية باستخدام مثبطات كيناز جانوس: بحث منهجي في الأدبيات" . RMD Open . 6 (3) e001374. doi : 10.1136/rmdopen-2020-001374 . PMC 7856126. PMID 33188136 .
- ↑ روشا سي إم، ألفيس إيه إم، بيتانين بي إف، ماجولو إف، جيرينجر إم، لاوفر إس، وآخرون . (يونيو 2021). "مثبطات كينازات بيتا الحالية لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي: مراجعة منهجية". علم الأدوية الالتهابية . 29 (3): 595-615 . doi : 10.1007/s10787-021-00822-x . PMID 34046798 .
- ↑ هو إل، ليو آر، تشانغ إل (أكتوبر 2022). "التقدم في تدمير العظام الذي يشارك فيه مسار JAK/STAT في التهاب المفاصل الروماتويدي والتأثير العلاجي لمثبطات JAK/STAT". علم المناعة الدوائية الدولي . 111 109095. doi : 10.1016/j.intimp.2022.109095 . PMID 35926270 .
فئات :
- الأدوية التجريبية
- البيرولوبيريدينات
- البيريميدينات
- مركبات ثلاثي فلورو الإيثيل
- مثبطات بروتين كيناز
- مخلفات الأدوية المضادة للأورام والمعدلة للمناعة
