LR-5182

LR-5182 هو دواء منبه يعمل كمثبط لإعادة امتصاص النورأدرينالين والدوبامين ، ويرتبط بنيويًا بدواء فينكامفامين المعروف . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] طُوِّر هذا الدواء من قِبَل شركة الأدوية إيلي ليلي في سبعينيات القرن الماضي، وخضع لأبحاثٍ لاستخدامه المحتمل كمضاد للاكتئاب ، إلا أنه لم يُطرح في الأسواق. يحتوي LR-5182 على متصاوغين فراغيين ، كلاهما فعال، إلا أن أحدهما يمنع إعادة امتصاص الدوبامين والنورأدرينالين فقط، بينما يمنع الآخر إعادة امتصاص السيروتونين أيضًا. [ 4 ]

على الرغم من أن عقار LR-5182 نفسه لم يتجاوز الدراسات الحيوانية الأولية، إلا أن اكتشاف نشاط تثبيط إعادة امتصاص أحادي الأمين وتأثيراته المنشطة في الأدوية من هذا النوع قد أدى لاحقًا إلى تطوير العديد من الأدوية المنشطة الأخرى ذات التركيب الكيميائي المماثل، والتي طُوّرت في المقام الأول كمضادات اكتئاب محتملة، [ 5 ] أو كبدائل لعلاج إدمان الكوكايين . [ 6 ] [ 7 ]

مراجع

  1. وونغ دي تي، بايماستر إف بي (سبتمبر 1978). "مثبط امتصاص الدوبامين، LR5182، سيس-3-(3،4-ثنائي كلورو فينيل)-2-ن،ن-ثنائي ميثيل أمينوميثيل-ثنائي حلقي-[2،2،2]-أوكتان، هيدروكلوريد". علوم الحياة . 23 (10): 1041-1047 . doi : 10.1016/0024-3205(78)90664-1 . PMID 713683 . 
  2. فولر، ر. و.، بيري، ك. و.، سنودي، هـ. د. (مايو 1979). "التأثيرات الحيوية لـ LR5182، وهو هيدروكلوريد cis-3-(3,4-ثنائي كلورو فينيل)-2-ن،ن-ثنائي ميثيل أمينوميثيل- ثنائي حلقي-[2,2,2]-أوكتان، مثبط امتصاص الدوبامين والنورأدرينالين في الخلايا العصبية". علم الأدوية العصبية . 18 (5): 497-501 . doi : 10.1016/0028-3908(79)90076-5 . PMID 460546. S2CID 38863316 .  
  3. وونغ دي تي، بايماستر إف بي، ريد إل آر (يونيو 1980). "التثبيط التنافسي لامتصاص الكاتيكولامين في الجسيمات المشبكية لدماغ الفئران بواسطة مركبات الأوكتان الحلقية الثنائية الصلبة". مجلة الكيمياء العصبية . 34 (6): 1453-1458 . doi : 10.1111/j.1471-4159.1980.tb11225.x . PMID 7381469. S2CID 20372228 .  
  4. ويدلي إس، هوارد جيه إل، لارج بي تي، بولار آي إيه (1978). "تثبيط امتصاص أحادي الأمين في جسيمات المشابك العصبية في دماغ الفئران بواسطة مركبات ثنائية الحلقات من الأوكتان ومركب ثنائي الحلقات مماثل من الأوكتين". علم الأدوية الكيميائية الحيوية . 27 (24): 2907-2909 . doi : 10.1016/0006-2952(78)90207-1 . PMID 736983 . 
  5. اكسفورد لام، بوت جي آر، هوتن تي إم، كينان إم، مارتن إف إم، ميلوتينوفيتش إس، وآخرون . (أكتوبر 2003). "Bicyclo [2.2.1] الهيبتان كمثبطات إعادة امتصاص ثلاثية جديدة لعلاج الاكتئاب". رسائل الكيمياء الحيوية والطبية . 13 (19): 3277– 80. دوى : 10.1016/S0960-894X(03)00660-7 . بميد 12951108 .  
  6. دويتش إتش إم، كولارد دي إم، تشانغ إل، بورنهام كيه إس، ديشباندي إيه كيه، هولتزمان إس جي، شويري إم إم (مارس 1999). "تخليق ودراسة دوائية لعوامل علاج إدمان الكوكايين الموضعية: مثبطات امتصاص الدوبامين من نوع 2-(أمينوميثيل)-3-فينيل ثنائي الحلقة [2.2.2] و[2.2.1] ألكان". مجلة الكيمياء الطبية . 42 (5): 882-95 . doi : 10.1021/jm980566m . PMID 10072685 . 
  7. جافانمارد إس، دويتش إتش إم، كولارد دي إم، كوهار إم جيه، شويري إم إم (نوفمبر 1999). "تخليق ودراسة دوائية لعوامل علاج إدمان الكوكايين الموجهة لمواقع محددة: 2-مستبدل-6-أمينو-5-فينيل ثنائي الحلقة[2.2.2]أوكتان". مجلة الكيمياء الطبية . 42 (23): 4836-4843 . doi : 10.1021/jm990306k . PMID 10579846 .