ميتازوسين

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

الميتازوسين مسكن أفيوني ذو صلة بالبنتازوسين . ورغم أن للميتازوسين تأثيرات مسكنة قوية، [ 2 ] تتوسطها آلية عمل مختلطة كمحفز ومضاد [ 3 ] لمستقبلات الأفيون من نوع ميو ، [ 4 ] إلا أن استخدامه السريري محدود بسبب تأثيراته المسببة للاكتئاب والهلوسة ، والتي يُرجح أنها ناتجة عن نشاطه على مستقبلات الأفيون من نوع كابا (حيث يعمل كمحفز عالي الفعالية) [ 5 ] و/أو مستقبلات سيغما . [ 6 ] [ 7 ]

يُدرج الميتازوسين في الجدول الثاني من قانون المواد الخاضعة للرقابة لعام 1970 في الولايات المتحدة الأمريكية كمادة مخدرة، برقم تصنيف ACSCN 9240، وبحصة تصنيع إجمالية قدرها 19 غرامًا اعتبارًا من عام 2014. وتشمل نسبة تحويل القاعدة الحرة للأملاح 0.81 للهيدروكلوريد و0.74 للهيدروبروميد. [ 8 ] وهو مُدرج بموجب الاتفاقية الوحيدة لمراقبة المواد المخدرة لعام 1961، ويخضع للرقابة في معظم البلدان بنفس طريقة مراقبة المورفين.

التخليق

يمكن الحصول على البنزومورفان ، ميتازوسين (6)، من خلال أحد أشكال تركيب المورفينان .

يتفاعل كاشف غرينيارد من كلوريد بارا -ميثوكسي بنزيل (1) مع لوتيدين ميثيوديد (2) لإنتاج ثنائي هيدروبيريدين البنزيلي (3). يؤدي اختزال الرابطة π للإينامين إلى رباعي هيدروبيريدين (4). يؤدي التكوير الحلقي بواسطة حمض إلى تكوين نظام حلقة البنزومورفان (5) مباشرةً. يؤدي نزع مجموعة الميثيل من نظام الحلقة العطرية إلى الفينول . على الرغم من أن هذا المركب الأخير يُعد مسكنًا قويًا نسبيًا، إلا أنه غير متوفر تجاريًا كدواء . [ 9 ] [ 10 ] انظر أيضًا: [ 11 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشفة من الأصلي بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. ↑ هوري م، بان م، إيماي إي، إيواتا ن، سوزوكي ي، بابا ي، موريتا ت، فوجيمورا ه، نوزاكي م، نيوا م (نوفمبر 1985). "مسكنات ألم غير مخدرة جديدة ذات نسبة علاجية محسّنة. علاقات التركيب والنشاط لـ 8-(ميثيل ثيو)- و8-(أسيل ثيو)-1،2،3،4،5،6-هيكساهيدرو-2،6-ميثانو-3-بنزازوسين". مجلة الكيمياء الطبية . 28 (11): 1656-1661 . doi : 10.1021/jm00149a020 . PMID 2999399 . 
  3. ↑ بيرزيتي-غورسكي، آي، ولو، جي إتش (1990). "الخصائص المضادة الجديدة لـ(-)ميتازوسين". التقدم في البحوث السريرية والبيولوجية . 328 : 33-36 . PMID 2154788 . 
  4. ↑ غاراغوزلو ب، ديميرسي هـ، ديفيد كلارك ج، لامه ج (يناير 2003). "نشاط روابط الأفيون في الخلايا التي تعبر عن مستقبلات الأفيون من نوع ميو المستنسخة" . بي إم سي فارماكولوجي . 3 : 1. doi : 10.1186/1471-2210-3-1 . PMC 140036. PMID 12513698 .  
  5. ↑ غاراغوزلو ب، هاشمي إ، ديلوري ت م، كلارك ج د، لامه ج (يناير 2006). " الخصائص الدوائية لروابط الأفيون في مستقبلات الأفيون كابا" . بي إم سي فارماكولوجي . 6 : 3. doi : 10.1186/1471-2210-6-3 . PMC 1403760. PMID 16433932 .  
  6. ↑ شانون، هـ. إي. (يوليو 1982). "التحليل الدوائي لخصائص التمييز التحفيزي الشبيهة بالفينسيكليدين لمشتقات المخدرات في الجرذان". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 222 (1): 146-151 . doi : 10.1016/S0022-3565(25)33166-6 . PMID 7086696 . 
  7. ↑ سلايفر، ب. ل.، بالستر، ر. ل.، ماي، إ. ل. (أكتوبر 1986). " خصائص التحفيز المعززة والشبيهة بالفينسيكليدين لنظائر الميتازوسين". علم الأدوية، والكيمياء الحيوية، والسلوك . 25 (4): 785-789 . doi : 10.1016/0091-3057(86)90388-6 . PMID 3786338. S2CID 32126170 .  
  8. ↑ "الحصص - 2014" . قسم مكافحة التحويل . وزارة العدل الأمريكية، إدارة مكافحة المخدرات.
  9. ↑ ماي إي إل، فراي إي إم (1957). "البنى المرتبطة بالمورفين. 8. المزيد من التخليقات في سلسلة البنزومورفان*1،2". مجلة الكيمياء العضوية . 22 (11): 1366-1369 . doi : 10.1021/jo01362a017 .
  10. ↑ ماي إي إل، آجر جيه إتش (1959). "البنى ذات الصلة بالمورفين. الحادي عشر.1 نظائر ومتماثل فراغي لـ 2'-هيدروكسي-2،5،9-ثلاثي ميثيل-6،7-بنزومورفان". مجلة الكيمياء العضوية . 24 (10): 1432-1435 . doi : 10.1021/jo01092a011 .
  11. ↑ سينغ، كمال ناين؛ سينغ، بوشبيندر؛ شارما، أرفيند كومار؛ سينغ، بارامجيت؛ كيسار، ساتيندر ف. (2010). "تخليق مختصر لمسكنات البنزومورفان (±)-ميتازوسين و(±)-فينازوسين". اتصالات تركيبية. 40 (24): 3716-3720. doi:10.1080/00397910903531722.