باناميسين

📅 آخر تحديث: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

باناميسين ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ؛ الاسم الرمزي التطويري EMD-57455 ) هو مضاد لمستقبلات سيغما ، كان قيد التطوير من قبل شركة ميرك كدواء محتمل مضاد للذهان لعلاج الفصام في التسعينيات، ولكنه لم يُطرح في الأسواق. [ 1 ] وهو مضاد انتقائي لكلا النوعين الفرعيين من مستقبلات سيغما، وهما مستقبلات σ1 و σ2 ( IC50 = 6 نانومتر ). [ 2 ] بالإضافة إلى ذلك، يتمتع المستقلب الرئيسي للدواء، EMD-59983 ، بألفة عالية لمستقبلات سيغما (IC50 = 24 نانومتر) ومستقبلات الدوبامين D2 (IC50 = 23 نانومتر) و D3 ، مع فعالية قوية مضادة للدوبامين . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] وصل دواء باناميسين إلى المرحلة الثانية من التجارب السريرية لعلاج الفصام قبل إيقاف تطويره. [ 1 ]   

مراجعة الجهاز العصبي المركزي: [ 6 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 "باناميسين" . أديس إنسايت.
  2. ↑ غيتارت إكس، كودوني إكس، مونروي إكس (2004). " مستقبلات سيغما: بيولوجيتها وإمكاناتها العلاجية". علم الأدوية النفسية . 174 (3): 301-319 . doi : 10.1007/s00213-004-1920-9 . PMID 15197533. S2CID 23606712 .  
  3. ↑ فريبوس آر إم، مورك إتش، ويدمان كيه، هولزبوير إف، شتايغر إيه (1997). "تجربة سريرية مفتوحة على سيغما ليجاند باناميسين لدى مرضى الفصام". علم الأدوية النفسية . 132 (1): 82-88 . doi : 10.1007/s002130050323 . PMID 9272763. S2CID 20525608 .  
  4. ↑ هوبر إم تي، جوتهاردت يو، شرايبر دبليو، كريج جيه ​​سي (1999). "فعالية وسلامة ربيطة مستقبلات سيجما EMD 57445 (باناميسين) لدى مرضى الفصام: تجربة سريرية مفتوحة". علم الأدوية النفسية . 32 (2): 68-72 . doi : 10.1055/s-2007-979194 . PMID 10333165. S2CID 12424244 .  
  5. ↑ غروندر جي، مولر إم جيه، أندرياس جيه، حيدري إن، ويتزل إتش، شلوسر آر، شليغل إس، نيكل أو، إيسنر دي، بنكرت أو (1999). "شغل مستقبلات الدوبامين الشبيهة بـ D2 في الجسم المخطط بعد العلاج بالرابط سيغما EMD 57445، وهو مضاد ذهان غير نمطي محتمل". علم الأدوية النفسية . 146 (1): 81-86 . doi : 10.1007/s002130051091 . PMID 10485968. S2CID 7039752 .  
  6. ↑ بارتوسزيك، جي دي، بيندر، إتش إم، هيلمان، جيه، شنور، سي، سيفريد، سي إيه (يونيو 1996). "EMD 57445: ربيطة انتقائية لمستقبلات سيجما ذات خصائص مضادات الذهان غير النمطية". مراجعات أدوية الجهاز العصبي المركزي . 2 (2): 175-194 . doi : 10.1111/j.1527-3458.1996.tb00296.x