بيناسيديل

📅 آخر تحديث: ١ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ١ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

البيناكيديل دواء من مجموعة السيانوجوانيدين ، يعمل على فتح قنوات البوتاسيوم الحساسة للأدينوسين ثلاثي الفوسفات، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية الطرفية للشرايين الصغيرة . [ 1 ] كما أنه يخفض ضغط الدم والمقاومة المحيطية، ويسبب احتباس السوائل. [ 2 ]

ارتبط استخدام دواء بيناكيديل بظهور فرط نمو الشعر لدى 2 إلى 13% من المرضى. [ 3 ] [ 4 ]

توليف

تركيب الثيم : [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] براءات الاختراع: [ 8 ] [ 9 ]

يؤدي تكثيف 4-أيزوثيوسيانوتوبيريدين [76105-84-5] ( 1 ) و3،3-ثنائي ميثيل-2-بيوتانامين [3850-30-4] ( 2 ) إلى تكوين الثيوريا [67027-06-9] ( 3 ). وبمعالجة هذا المركب الوسيط بمزيج من ثلاثي فينيل فوسفين، ورابع كلوريد الكربون، وثلاثي إيثيل أمين، ينتج الكربودي إيميد غير المتماثل، CID:20501933 ( 4' ). وبإضافة السياناميد، ينتج البيناكيديل ( 5 ).

مراجع

  1. ↑ غولاش م، بيتشكوف ر، ريد س، بيرندت ف، شولز س، لوف ف س، هالر هـ (1995). "يُرخي البيناكيديل الشرايين التاجية للخنازير والبشر عن طريق تنشيط قنوات البوتاسيوم المعتمدة على الأدينوسين ثلاثي الفوسفات في خلايا العضلات الملساء" . مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 275 (2): 681-92 . PMID 7473155. مؤرشف من الأصل في 2008-02-09 . تم الاسترجاع في 2008-03-08 . 
  2. ↑ رينولدز، جيمس بلير؛ مارتينديل، ويليام ل. (1996). دستور الأدوية الإضافي ( الطبعة 31). لندن: الجمعية الصيدلانية الملكية. 2739 صفحة . ISBN   0-85369-342-0.
  3. ↑ روسي أ، كانتيساني س، ميليس ل، إيوريو أ، سكالي إ، كالفيري س (مايو 2012). "استخدام المينوكسيديل في طب الأمراض الجلدية، الآثار الجانبية وبراءات الاختراع الحديثة". براءات الاختراع الحديثة في اكتشاف أدوية الالتهاب والحساسية . 6 (2): 130-136 . doi : 10.2174/187221312800166859 . PMID 22409453. يمكن أن تسبب مُفَتِّحات قنوات البوتاسيوم الأخرى، مثل الديازوكسايد [39، 40] والبيناكيديل [41] ، فرط نمو الشعر لدى البشر، تمامًا مثل المينوكسيديل. في قرود المكاك الصلعاء، يحفز المينوكسيديل والكرومكالين وP-1075 (وهو نظير للبيناكيديل) نمو الشعر في غضون 20 أسبوعًا تقريبًا من العلاج الموضعي، في حين أن مُفَتِّح قنوات البوتاسيوم الرابع، المسمى RP49356، غير فعال [42]. 
  4. ↑ بوهل إيه إي، كونراد إس جيه، والدون دي جيه، بروندن إم إن (يوليو 1993). "توصيل قنوات البوتاسيوم كآلية تحكم في بصيلات الشعر". مجلة الأمراض الجلدية الاستقصائية . 101 (1 ملحق): 148S– 152S. doi : 10.1111/1523-1747.ep12363290 . PMID 8326149. الأدلة على أن مُفَتِّحات قنوات البوتاسيوم (PCOs) فعّالة في نمو الشعر هي أدلة ارتباطية. في البشر، تم الإبلاغ عن ثلاثة مُفَتِّحات لقنوات البوتاسيوم تؤثر على نمو الشعر. تم الإبلاغ عن أن المينوكسيديل يُحفِّز فرط نمو الشعر خلال التجارب السريرية المبكرة كخافض لضغط الدم [12]. تميزت هذه الآثار الجانبية بزيادة ملحوظة في شعر الوجه، وسماكة الحواجب، ونمو الشعر المنتشر في الجزء العلوي من الظهر والأطراف. يُسبب المينوكسيديل المُعطى عن طريق الفم فرط نمو الشعر لدى 80-100% من البالغين [13]. تُظهر التجارب السريرية التي تستخدم المينوكسيديل الموضعي زيادة في شعر فروة الرأس لدى حوالي 39% من الرجال الذين يعانون من الصلع والذين عولجوا منه. يُسبب الديازوكسايد المُعطى عن طريق الفم فرط نمو الشعر لدى معظم الأطفال المصابين بنقص سكر الدم وحوالي 1% من البالغين، ويُحفز نمو بعض شعر فروة الرأس لدى 25% من مرضى الصلع [13-15]. يُسبب البيناكيديل المُعطى عن طريق الفم فرط نمو الشعر لدى 2-13% من المرضى [13]. لا نعلم بوجود أي تجارب سريرية موضعية لنمو الشعر باستخدام البيناكيديل. 
  5. ↑ بيترسن، هانز يورغن؛ نيلسن، سي. كيرغارد؛ أريغوني-مارتيلي، إي. (1978). "تخليق وفعالية خفض ضغط الدم لمركبات N-ألكيل-N-سيانو-N'-بيريديل غوانيدين". مجلة الكيمياء الطبية 21 (8): 773-781. doi:10.1021/jm00206a011.
  6. ↑ هانسن، إي تي؛ بيترسن، إتش جيه (2006). "تخليق N-ألكيل-N'-سيانو-N″-4-بيريديل غوانيدينات من حمض 4-بيريديل دايثيوكارباميك عبر N-ألكيل-N′-4-بيريديل ثيوريا، أو عبر حمض 4-بيريديل سيانيمينوثيوكارباميك". اتصالات تركيبية. 14 (13): 1275-1283. doi:10.1080/00397918408076809.
  7. ^ تشانغ، هاو؛ ليو، روي تشيوان؛ ليو، كه تشانغ؛ لي تشي بو. لي، تشينغ يانغ؛ ليو، شانغ تشونغ (2014). “نهج وعاء واحد لبيريديل إيزوثيوسياناتس من الأمينات”. الجزيئات 19(9): 13631-13642. دوى:10.3390/molecules190913631.
  8. ↑ هانز ج. بيترسن، USRE31244E (1983 إلى شركة ليو فارما إيه إس).
  9. ^ هانز يورغن بيترسن، براءة الاختراع الأمريكية رقم 4057636 (1977 لشركة Leo Pharma AS).