بيرليندول

يُباع دواء بيرليندول تحت الاسمين التجاريين ليفريل وبيرازيدول ، وهو مثبط عكسي لأكسيداز أحادي الأمين A (RIMA) بشكل أساسي، ومثبط لاسترداد السيروتونين والنورأدرينالين (SNRI) بشكل ثانوي، وقد طُوّر ويُستخدم في روسيا كمضاد للاكتئاب . [ 2 ] وهو يرتبط بنيويًا ودوائيًا بالميتراليندول .

توليف

التخليق: [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] براءات الاختراع: [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] سينو: [ 11 ] المتماثلات الضوئية: [ 12 ]

ينتج عن تفاعل فيشر لتخليق الإندول بين هيدروكلوريد بارا -توليل هيدرازين [637-60-5] ( 1 ) و1،2 -سيكلوهكسانيديون [765-87-7] ( 2 ) المركب 6-ميثيل-2،3،4،9-تتراهيدروكاربازول-1-ون [3449-48-7] ( 3 ). ويؤدي تكوين الإيمين باستخدام إيثانولامين [141-43-5] ( 4 ) إلى المركب CID:2838578 ( 5 ). ويؤدي الهلجنة باستخدام أوكسي كلوريد الفوسفور إلى المركب ( 6 ). [ 13 ] ويؤدي الألكلة داخل الجزيء باستخدام نيتروجين الإندول إلى تكوين ديهيدروبيرليندول [75804-32-9] ( 7 ). ويكتمل تخليق البيرليندول ( 8 ) باختزال الإيمين باستخدام بوروهيدريد الصوديوم .

انظر أيضاً

مراجع

  1. بولدينجر دبليو (1985). "بيرليندول: نتائج دراسة سريرية مفتوحة على المرضى الخارجيين ودراسة مزدوجة التعمية مقارنة بمابروتيلين". الطب النفسي: أحدث ما توصل إليه العلم . بوسطن، ماساتشوستس: سبرينغر. ص 283-289 . doi : 10.1007/978-1-4613-2363-1_44 . ISBN  978-1-4613-2363-1.
  2. بروهويلر ج، لييجوا ج ف، جيتزي ج (يوليو 1997). "بيرليندول: مثبط انتقائي قابل للعكس لأكسيداز أحادي الأمين أ. مراجعة لخصائصه قبل السريرية". البحوث الدوائية . 36 (1): 23-33 . doi : 10.1006/phrs.1997.0196 . hdl : 11380/708913 . PMID 9368911 . 
  3. Filitis LN، Fedotova OA، Akalaeva TV، Bokanov AI، Ivanov PY، Neustroeva VD، Nyrkova VG، Pershin GN، Shvedov VI (1986). "مشتقات رباعي هيدروكاربازول ونشاطها المضاد للسل في المختبر. I. N-Substituted hexahydro-1H-pyrazino[3,2,1-j,k]carbazoles". خيميكو-فارماتسيفتيتشيسكي جورنال (بالروسية). 20 (3): 300- 303.
  4. ^ إيفانوف بي واي، ألكسيفا إل إم، بوكانوف آي آي، شفيدوف السادس، شينكر واي إن (يناير 1987). "نهج جديد لتوليف البيرازيدول". مجلة الكيمياء الصيدلانية . 21 (1): 62-65 . دوى : 10.1007 / BF00764890 . S2CID 22179419 . .
  5. ^ دي توليو ف، فيليكيديس أ، بيروت ب، لييجوا جي إف، ستاتشو إم، ديلارج جي، سيكاتو أ، هوبرت بي، كرومين جي، جيزي جي (1998). “أول تحليل مضاد للاكتئاب لبيرليندول، وهو عقار قوي مضاد للاكتئاب”. هلفتيكا شيميكا اكتا . 81 ( 3– 4): 539– 547. بيب كود : 1998HChAc..81..539D . دوى : 10.1002/hlca.19980810307 . ISSN 0018-019X . .
  6. ، FR 2132514  (1972 إلى Inst Im Sergo)؛ CA، 78، 124628r
  7. ^ ماسيمو فيراري، وآخرون. EP 1044976 (2002 إلى Erregierre SpA). 
  8. ^ ماسيمو فيراري، وآخرون. CZ20001348 (2000).
  9. DE 2114230 
  10. GB 1340529 
  11. ^ تشن ويدونغ، وآخرون. CN 110950873 (2020 إلى جامعة خنان). 
  12. كارلا باتريشيا دا كوستا بيريرا روزا وآخرون. WO 2018193415 (لشركة Tecnimede Sociedade Tecnico Medicinal SA). 
  13. "N-(2-كلوروإيثيل)-6-ميثيل-2،3،4،9-رباعي هيدروكاربازول-1-إيمين" . PubMed . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب.