RB-64

📅 آخر تحديث: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

RB-64 ، المعروف أيضًا باسم 22-ثيوسياناتوسالفينورين A ، هو مشتق شبه اصطناعي من سالفينورين A. وهو ناهض غير قابل للعكس ، يحتوي على مجموعة ثيوسيانات تفاعلية ترتبط بمستقبلات الأفيون كابا ( KOR)، مما ينتج عنه فعالية عالية جدًا. [ 1 ] وهو انتقائي وظيفيًا ، حيث ينشط بروتينات G بقوة أكبر من بيتا-أريستين-2 . [ 2 ] يتمتع RB-64 بعامل تحيز يصل إلى 96، وهو مسكن للألم مع آثار جانبية أقل من تلك المرتبطة بناهضات KOR غير المتحيزة. [ 3 ] ويستمر تأثيره المسكن للألم لفترة طويلة. وبالمقارنة مع الناهضات غير المتحيزة، يُحدث RB-64 استدخالًا أقل بكثير للمستقبلات .

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ يان ف، بيكبولاتوف ر.ف، موكانو ف، ديتشيفا ن، باركر س.إ، ويتسل و.س، وآخرون  . (يوليو 2009). "التصميم القائم على البنية، والتخليق، والخصائص البيوكيميائية والدوائية لنظائر سالفينورين أ الجديدة ككواشف للحالة النشطة لمستقبلات كابا الأفيونية" . الكيمياء الحيوية . 48 (29): 6898-6908 . doi : 10.1021/bi900605n . PMC 2752672. PMID 19555087 .  
  2. ↑ وايت كيه إل، سكوبتون إيه بي، ريفز إم إل، بيكبولاتوف آر في، بوليبالي بي آر، براون بي جيه، وآخرون . (يناير 2014). "تحديد هياكل جديدة انتقائية وظيفيًا لمستقبلات الأفيون كابا" . علم الأدوية الجزيئية . 85 (1): 83-90 . doi : 10.1124/mol.113.089649 . PMC 3868907. PMID 24113749 .   
  3. ↑ وايت كيه إل، روبنسون جيه إي، تشو إتش، ديبرتو جيه إف، بوليبالي بي آر، زجاويوني جيه كيه، وآخرون . (يناير 2015). "مُحفِّز مستقبلات الأفيون كابا RB-64، الذي يُظهر تحيزًا لبروتين G، مُسكِّن للألم ذو طيف فريد من الأنشطة في الجسم الحي" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 352 (1): 98-109 . doi : 10.1124/jpet.114.216820 . PMC 4279099. PMID 25320048 .