RO4491533

RO-4491533 هو دواء طورته شركة هوفمان-لا روش، ويعمل كمعدل تفاعلي سلبي قوي وانتقائي لمجموعة مستقبلات الغلوتامات الأيضية من النوع الثاني ( mGluR 2/3 ) ، حيث يتمتع بفعالية متساوية على mGluR 2 وmGluR 3 ، ولكنه لا يؤثر على الأنواع الفرعية الأخرى من mGluR. في الدراسات التي أُجريت على الحيوانات، أظهر RO-4491533 تأثيرات مضادة للاكتئاب ، وعكس تأثيرات ناهض mGluR 2/3 ، LY-379,268 ، بفعالية مماثلة ولكن بقوة أقل قليلاً من مضاد mGluR 2/3، LY-341,495 . [ 1 ] يُعرف عدد من المركبات ذات الصلة، والتي لها تأثيرات مماثلة في المختبر ، وعلاقة هيكلية-فعالية موصوفة بشكل جيد إلى حد ما . [ 2 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. كامبو ب، كالينيشيف م، لامبينج ن، اليعقوبي م، روير أوريوس الأول، شنايدر م، وآخرون  . (ديسمبر 2011). “توصيف المغير التفارغي السلبي mGluR2/3 في نماذج الاكتئاب لدى القوارض”. مجلة علم الوراثة العصبية . 25 (4): 152-66 . دوى : 10.3109 / 01677063.2011.627485 . بميد 22091727 . S2CID 207440972 .  
  2. هيمستابات ك، دا كوستا هـ، نونغ ي، برادي إيه إي، لو كيو، نيسويندر سي إم، وآخرون . (يوليو 2007). "عائلة جديدة من مُعدِّلات التَّأَلْسِيَّة السَّالبة الفعَّالة لمُستقبِلات الغلوتامات الأيضية من المجموعة الثانية". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 322 (1): 254-264 . doi : 10.1124 / jpet.106.117093 . PMID 17416742. S2CID 3820477 .