تيليسولول

تيليسولول ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ، الاسم التجاري سيليكال ) هو حاصر بيتا . [ 1 ]

توليف

تركيب الأدوية الكيميائية من شركة ثيمي : [ 2 ] براءة اختراع: [ 3 ] المادة الأولية: [ 4 ] سينو: [ 5 ] HPLC: [ 6 ]

ينتج عن تحلل أنهيدريد الفثاليك [85-44-9] (1) بالميثانول فثالات هيدروجين الميثيل [4376-18-5] (2). وينتج عن تفاعل أميد شوتين-باومان مع ساركوزينات الميثيل [5473-12-1] (3) بنزوات ميثيل 2-[(2-ميثوكسي-2-أوكسوإيثيل)-ميثيل كاربامويل]، PC11644670 (4). وينتج عن تفاعل اللاكتام الداخلي مع ميثوكسيد الصوديوم ميثيل 4-هيدروكسي-2-ميثيل-1-أوكسوإيزوكينولين-3-كربوكسيلات، PC54684295 (5). وفي محلول قلوي، يحدث تصبن متبوعًا بإزالة الكربوكسيل لإنتاج 4-هيدروكسي-2-ميثيل إيزوكينولين-1(2H)-ون [30236-50-1] (6). أدى التفاعل مع الإيبكلورهيدرين [106-89-8] (7) بوجود قاعدة إلى تكوين 2-ميثيل-4-[(أوكسيران-2-يل)ميثوكسي]أيزوكينولين-1(2H)-ون [62775-08-0] (8). واكتمل تخليق التيليسولول (10) بفتح حلقة الأوكسيران باستخدام ثالثي بوتيل أمين [75-64-9] (9).

مراجع

  1. إيمايزومي تي، تاكيشيتا أ، ناكامورا ن، هيروكا ي، سوزوكي س، يوشيدا م، ناكامورا م (سبتمبر 1988). "تأثير توسيع الأوعية الدموية لحاصرات بيتا الجديدة هيدروكلوريد تيليسولول في البشر". أرزنيميتل-فورشونغ . 38 (9): 1342-1344 . PMID 2906248 . 
  2. ^ سيراديل، مينيسوتا. بلانكافورت، ب. ثورب، بيجاي؛ كاستير، J .؛ ن-696. المخدرات فوت 1982، 7، 12، 889.
  3. ^ هيديو سايتاما جي بي فوكوشيما، يوشيكوني كاواجو سايتاما جي بي سوزوكي، DE2631080 (1985 إلى شركة Nisshin Flour Milling Co., Ltd.، طوكيو / طوكيو، جي بي).
  4. لومباردينو، ج. ج. (أكتوبر 1970). "تخليق 4-هيدروكسي-2-ميثيل إيزوكاربوستيريل-3-كربوكسانيليدات". مجلة الكيمياء الحلقية غير المتجانسة. 7 (5): 1057-1060. doi:10.1002/jhet.5570070509.
  5. لي ليلي وآخرون. CN102115459 (2011 إلى شركة ديهون للأدوية المحدودة).
  6. يونيزاوا ك، ساتو ك، كوباياشي أ. كروماتوغرافيا سائلة عالية الأداء لحاصرات بيتا جديدة، هيدروكلوريد 4-[3-(ثالثي بوتيل أمينو)-2-هيدروكسي بروبوكسي]-N-ميثيل إيزوكاربوستيريل، في البلازما باستخدام الكشف الفلوري. مجلة الكروماتوغرافيا. 12 أبريل 1985؛ 339(1): 219-22. doi: 10.1016/s0378-4347(00)84648-4. PMID: 2862154.