AH-7921

AH-7921 ( دوكسيلام ) هو مسكن ألم أفيوني انتقائي لمستقبلات الأفيون μ ، تبلغ فعاليته حوالي 90% من فعالية المورفين عند تناوله عن طريق الفم. ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} اكتُشف في سبعينيات القرن الماضي ^{[ 5 ]} على يد فريق من شركة ألين وهانبوريز في المملكة المتحدة. ^{[ 6 ]} يُصنف هذا الدواء ضمن المواد النفسية الجديدة (NPS)، وهو تصنيف للمركبات المصممة لمحاكاة تأثيرات المواد الخاضعة للرقابة. كما يُباع عبر الإنترنت منذ عام 2012 تحت مسمى "مادة كيميائية بحثية". ^{[ 1 ]} عند بيعه عبر الإنترنت، قد يُطلق عليه اسم دوكسيلام، ويجب عدم الخلط بينه وبين دوكسيلامين . ^{[ 7 ]} لم يخضع AH-7921 لأي ​​تجارب سريرية. ^{[ 8 ]} لا تعلم إدارة مكافحة المخدرات بأي استخدام طبي لهذه المادة في الولايات المتحدة، ولم تُصرّ على أن تُجري وزارة الصحة والخدمات الإنسانية أي بحث طبي حول استخداماتها. ^{[ 6 ]}

بجرعات تتراوح عادةً بين 10 و150  ملغ، من المرجح أن يعاني المتعاطون من آثار مشابهة لتأثيرات الهيروين والمورفين والفنتانيل، مثل النشوة وتثبيط التنفس. ^{[ 1 ] [ 8 ]} عند حدوث جرعة زائدة، غالبًا ما يعاني المتعاطون من تسرع القلب وارتفاع ضغط الدم ونوبات صرع. ^{[ 7 ]} استُخدمت الفئران والكلاب والقرود في اختبارات أظهرت أن الدواء كان فعالًا تقريبًا مثل المورفين، وله منحنى استجابة للجرعة حاد جدًا. ^{[ 9 ]} عانت الجرذان التي أُعطيت جرعات 20 ملغ ثلاث مرات يوميًا لمدة خمسة أيام من أعراض انسحاب مشابهة لأعراض انسحاب المواد الأفيونية الأخرى. وقد أظهرت التقارير أن المتعاطين يعانون من الاكتئاب والأرق عند التوقف عن تعاطي هذا الدواء. ^{[ 1 ]} 

يوجد المركب AH-7921 عادةً على شكل مادة صلبة بيضاء مائلة للصفرة، وتتراوح درجة انصهاره بين 215 و216 درجة مئوية. ^{[ 1 ]} وهو عبارة عن وحدة واحدة مرتبطة بروابط تساهمية، تحتوي على 4 روابط قابلة للدوران. كما يحتوي على مستقبلين للروابط الهيدروجينية، ومانح واحد للروابط الهيدروجينية. ^{[ 10 ]}

على الرغم من أن شركة التطوير أجرت دراسات مكثفة على مركب AH-7921 في المختبر وعلى الحيوانات، إلا أنه لم يُطرح للبيع تجاريًا للاستخدام الطبي. في عام 2013، اكتُشف استخدام AH-7921 كمكون فعال في منتجات " القنب الصناعي " في اليابان. ^{[ 11 ]} في أكتوبر 2015، أظهرت نتائج اختبارات أجريت على حصانين (بوسمون وليتراتا) يدربهما المالك والمدرب روي سيدلاسيك وجود آثار لمركب AH-7921 في مضمار سباق بلمونت بارك. ^{[ 12 ]} تستخدم النرويج وأيسلندا هذه المادة كمعيار مرجعي تحليلي، ويمكن طلبها عبر الإنترنت من موردي المواد الكيميائية؛ ومع ذلك، يُشترط وضع ملصقات توضح أنها غير مخصصة للاستهلاك البشري، امتثالًا للقانون. ^{[ 1 ]} خلال عشرة أشهر من عام 2013 إلى عام 2014، سُجلت وفيات خطيرة نتيجة استخدام هذا المخدر في أربع دول مختلفة. ^{[ ٩ ]} كانت أول حالة وفاة لشاب يبلغ من العمر ١٩ عامًا، حيث بلغ  تركيز مادة AH-7921 في دم القلب ٣.٩ ملغم/لتر، مما دفع الأطباء الشرعيين إلى تأكيد أن الوفاة ناجمة عن تسمم بالأفيون. ^{[ ١٣ ]} وفي حالة أخرى، عُثر على جثة امرأة تبلغ من العمر ٢٢ عامًا، وبلغ تركيز مادة AH-7921 في دم الفخذ ٤٥٠  ميكروغرام/لتر. ^{[ ١٤ ]}

أظهرت مراجعةٌ لتقارير الحالات المنشورة عام ٢٠١٨ وجود ١٤ حالة، توفي منها ١٣. ^{[ ١٥ ]} سُجِّلَ تناول الدواء عن طريق الفم في حالتين، وأُشيرَ في معظم الحالات إلى استخدام أدوية أخرى بالتزامن معه. وكشفت فحوصات ما بعد الوفاة أن الوذمة الرئوية كانت أكثر الأعراض شيوعًا، حيث لوحظ ثقل في الرئتين لدى تسع من الحالات. وبشكل عام، حدثت الوفيات عند تركيزات منخفضة وعالية من AH-7921 في دم الفخذ. ^{[ ١٥ ]}

أُدرج المركب AH-7921 ضمن قائمة المواد المحظورة (الجدول 9 من معيار الجدولة الموحدة للأدوية والسموم ) في أستراليا في مايو 2014. ^{[ 16 ]} ورغم إلغاء هذا التعديل في يونيو 2014، ^{[ 17 ]} مما يعني ببساطة انتهاء العمل بوثيقة التعديل، إلا أن إدراجه في الجدولة يبقى دائمًا كجزء من الوثيقة الأصلية (إذ تنتهي صلاحية جميع تعديلات معيار الجدولة الموحدة للأدوية والسموم بعد بضعة أسابيع). ومع ذلك، قد يظل استيراده محظورًا.

أصبح توزيع AH-7921 غير قانوني في إسرائيل منذ ديسمبر 2013. ^{[ 18 ]}

في المملكة المتحدة، تم إدراج AH-7921 كدواء من الفئة أ في يناير 2015 كجزء من قانون إساءة استخدام المخدرات لعام 1971 (التعديل) (رقم 2) الأمر لعام 2014. ^{[ 19 ]}

في البرازيل، أصبح AH-7921 مخدرًا غير قانوني منذ مايو 2015. ^{[ 20 ]}

اعتبارًا من أكتوبر 2015، أصبح المركب AH-7921 مادة خاضعة للرقابة في الصين. ^{[ 21 ]}

تم حظر AH-7921 في جمهورية التشيك. ^{[ 22 ]}

في الولايات المتحدة، أُدرج المركب AH-7921 في الجدول الأول من قانون المواد الخاضعة للرقابة في 16 مايو/أيار 2016، لعدم استخدامه طبيًا. ^{[ 6 ] [ 23 ]} علاوة على ذلك، يجب على أي شخص يرغب في تصنيع هذا المركب أو توزيعه أو استيراده أو تصديره أو إجراء البحوث عليه أو التثقيف بشأنه، التسجيل لدى إدارة مكافحة المخدرات. ^{[ 6 ]}

عُدِّل قانون المواد المخدرة والمواد الخاضعة للرقابة الكندي في عام 2016 ليشمل هذه المادة ضمن الجدول الأول للمواد الخاضعة للرقابة. ويُعاقب على حيازتها دون ترخيص قانوني بالسجن لمدة أقصاها سبع سنوات. كما عدّلت وزارة الصحة الكندية لوائح الغذاء والدواء في مايو/أيار 2016 لتصنيف AH-7921 كدواء مقيد. ^{[ 24 ]} ولا يُسمح بحيازة هذا الدواء في كندا إلا لمن يحملون تصريحًا من جهة إنفاذ القانون، أو تصريحًا بالإعفاء، أو مؤسسات مرخصة من الوزير.

• برومادولين
• U-47700
• U-77891