AM-694

📅 آخر تحديث: ٢٦ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٦ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

AM-694 ( 1-(5-فلوروبنتيل)-3-(2-يودوبنزويل)إندول ) هو دواء مصمم يعمل كمحفز قوي وانتقائي لمستقبلات الكانابينويد CB1 . ويستخدم في البحوث العلمية لرسم خريطة توزيع مستقبلات CB1 . [ 1 ]

علم الأدوية

يُعدّ AM-694 مُنشِّطًا لمستقبلات الكانابينويد . تبلغ قيمة ثابت التثبيط (Ki ) له 0.08  نانومتر عند مستقبل CB1 ، ويتميز بانتقائية تفوق 18 ضعفًا لمستقبل CB2 الذي تبلغ قيمة ثابت التثبيط (Ki ) له 1.44  نانومتر. [ 2 ] لا يزال السبب وراء هذه الألفة العالية غير المعتادة لمستقبل CB1 غير واضح ، إلا أن ذلك يجعل مشتق AM-694 المُشعّ بالفلور -18 مفيدًا في رسم خرائط توزيع مستقبلات CB1 في الجسم. [ 1 ]

الاسْتِقْلاب

تشمل مسارات الأيض إزالة الفلور بالتحلل المائي ، والكربوكسيل ، والهيدروكسيل الأحادي لسلسلة N- ألكيل. [ 3 ] [ 4 ]

فنلندا

تم إدراج المادة AM-694 في "المرسوم الحكومي بشأن المواد المؤثرة على العقل المحظورة من سوق المستهلك". [ 5 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 ويليس بي جي، كاتوش-راوس آر، هورتي إيه جي (أغسطس 2003). "الوسم الإشعاعي الانتقائي الموضعي للفلور-18 لـ AM694، وهو ربيطة لمستقبلات الكانابينويد CB1". مجلة المركبات الموسومة والمستحضرات الصيدلانية الإشعاعية . 46 (9): 799-804 . doi : 10.1002/jlcr.720 .
  2. ↑ براءة اختراع منظمة الأغذية والزراعة رقم 200128557   ، ماكريانيس أ ، دينغ هـ، "مشتقات الإندول المحاكية للقنب"، مُنحت في 7 يونيو 2001 
  3. ↑ غريغورييف أ، كافاناغ ب، ميلنيك أ (فبراير 2013). "الكشف عن مستقلبات 1-[(5-فلوروبنتيل)-1H-إندول-3-يل]-(2-يودوفينيل)ميثانون (AM-694) في البول، وهو مُحاكي للقنب ذو ألفة عالية، بواسطة كروماتوغرافيا الغاز - مطياف الكتلة". اختبار الأدوية وتحليلها . 5 (2): 110-115 . doi : 10.1002/dta.1336 . PMID 22522907 . 
  4. ^ أبيراكان أو، جافريلوفيتش الأول، كوان دا، أباتي الخامس (يوليو 2020). “في المرحلة المختبرية الأولى التنميط الأيضي للقنب الاصطناعي AM-694، 5F-NNEI، FUB-APINACA، MFUBINAC، و AMB-FUBINACA”. البحوث الكيميائية في علم السموم . 33 (7): 1653–1664 . دوى : 10.1021/acs.chemrestox.9b00466 . بميد 32301604 . S2CID 215803607 .  
  5. ^ "Valtioneuvoston asetus kuluttajamarkkinoilta kielletyistä psykoaktiivisista aineista | 1130/2014 | Lainsäädäntö | Finlex" .