AM-2233

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

AM-2233 دواء يعمل كمحفز كامل وفعال للغاية لمستقبلات الكانابينويد ، بقيمة Ki تبلغ 1.8  نانومتر عند CB1 و2.2  نانومتر عند CB2 كمتصاوغ ضوئي ( R ) نشط . [ 1 ] طُوِّرَ هذا الدواء كربيطة مشعة انتقائية لمستقبلات الكانابينويد ، واستُخدم مشتق اليود -131 منه لرسم خريطة توزيع مستقبل CB1 في الدماغ. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] وُجِدَ أن AM-2233 يحل محل THC تمامًا في الفئران، بفعالية أقل من JWH-018 ولكنها أعلى من WIN 55,212-2 . [ 8 ]

ومن الجدير بالذكر أنه يسبب طنين الأذن ، [ 9 ] على الرغم من أن أسباب ذلك غير واضحة وقد توفر رؤية قيمة في أبحاث طنين الأذن.

اعتبارًا من أكتوبر 2015، أصبح المركب AM-2233 مادة خاضعة للرقابة في الصين. [ 10 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ هونغفنغ دينغ (2000). تصميم وتخليق روابط مستقبلات الكانابينويد الانتقائية: أمينو ألكيل إندول ونظائره الحلقية غير المتجانسة الأخرى (أطروحة دكتوراه). جامعة كونيتيكت. ProQuest 304624325 . 
  2. ↑ دينغ هـ، جيفورد أ.ن، زفونوك أ.م، كوي ج، لي إكس، فان ب، وآخرون . (أكتوبر 2005). "نظائر إندول قوية ذات تأثير كانابينيرجي كعوامل تصوير دماغي قابلة لليود المشع لمستقبل الكانابينويد CB1". مجلة الكيمياء الطبية . 48 (20): 6386-6392 . doi : 10.1021/jm050135l . PMID 16190764 .  
  3. ↑ هانوش إل آر، ميشولام آر (2005). "كيمياء القنب: نظرة عامة". القنب كعلاجات . معالم في العلاج الدوائي MDT. ص 23-46 . doi : 10.1007/3-7643-7358-X_2 . ISBN  978-3-7643-7055-8.
  4. ↑ شين سي بي، شياو جي سي، أرمسترونغ إتش، هاغمان دبليو، فونغ تي إم (فبراير 2006). "استبدال F200A في اللولب الثالث عبر الغشاء لمستقبل الكانابينويد CB1 البشري يحول AM2233 من ناهض للمستقبل إلى مضاد عكسي". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 531 ( 1-3 ): 41-46 . doi : 10.1016/j.ejphar.2005.12.026 . PMID 16438957 . 
  5. ↑ داوان ج، دينغ هـ، غاتلي إس ج، ماكريانيس أ ، أكينفيلي ت، برونوس م، وآخرون . (أغسطس 2006). "تقييم شغل المستقبلات في الجسم الحي للتأثيرات السلوكية للقنب باستخدام ناهض مستقبلات القنب الموسوم إشعاعيًا، R-[125/131I]AM2233". سينابس . 60 ( 2): 93-101 . doi : 10.1002/syn.20277 . PMID 16715483. S2CID 21269336 .   
  6. ↑ ليونغ ك (12 ديسمبر 2006). "R-2-[131I]يودوفينيل-(1-(1-ميثيل بيبيريدين-2-يل ميثيل)-1H-إندول-3-يل)ميثانون". قاعدة بيانات التصوير الجزيئي وعوامل التباين (MICAD) [إنترنت] . PMID 20641836 . 
  7. ↑ باي واي، ميرسييه آر دبليو، أنداي جيه كيه، ثاكور جي إيه، زفونوك إيه إم، هيرست دي، وآخرون . (نوفمبر 2008). "بنية ارتباط الليجاند بمستقبل الكانابينويد CB2 البشري: دليل على وجود نمط ارتباط خاص بنوع فرعي من المستقبل ونمذجة تنشيط مستقبلات البروتين المقترن بالبروتين ج" . الكيمياء والبيولوجيا . 15 (11): 1207-1219 . doi : 10.1016/j.chembiol.2008.10.011 . PMC 3700404. PMID 19022181 .   
  8. ↑ جاربي تي يو، دينغ إتش، فاديفيل إس كيه، ماكريانيس إيه (سبتمبر 2011). "دراسة مركبات أمينو ألكيل إندول الكانابينية، بما في ذلك AM678=JWH018 الموجود في نبات 'سبايس'، باستخدام اختبار التمييز الدوائي (Δ(9)-تتراهيدروكانابينول) على الفئران" . علم الأدوية السلوكي . 22 ( 5-6 ): 498-507 . doi : 10.1097/FBP.0b013e328349fbd5 . PMC 3212432. PMID 21836461 .  
  9. ↑ "طنين الأذن الناجم عن AM-2233: تقارير مجمعة" . 30 سبتمبر 2014. تم الاطلاع عليه في 5 أبريل 2019 .
  10. ↑关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知(بالصينية). يمكن أن يكون هذا أمرًا صعبًا للغاية. 2015/09/24 – عبر ويكي مصدر .