AM-1220

📅 آخر تحديث: ١٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ١٨ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

AM-1220 دواء يعمل كمحفز قوي وانتقائي إلى حد ما لمستقبل الكانابينويد CB1 ، حيث تبلغ انتقائيته لمستقبل CB1 حوالي 19 ضعفًا مقارنةً بمستقبل CB2 ذي الصلة . [ 1 ] تم ابتكاره في أوائل التسعينيات من القرن الماضي على يد فريق بقيادة توماس دامبرا في شركة ستيرلينغ وينثروب ، [ 2 ] ولكن تم بحثه لاحقًا من قبل العديد من الباحثين، أبرزهم الفريق بقيادة ألكسندروس ماكريانيس في جامعة كونيتيكت . تحتوي السلسلة الجانبية (بيبيريدين-2-يل) ميثيل في AM-1220 على مركز فراغي، لذا يوجد متماثلان ضوئيان ذوا فعالية مختلفة تمامًا، حيث يبلغ ثابت التثبيط ( Ki ) للمتماثل الضوئي ( R ) 0.27 نانومتر عند مستقبل CB1 ، بينما يبلغ ثابت التثبيط (Ki) للمتماثل الضوئي ( S ) 217 ​​نانومتر ، وهو أضعف بكثير . [ 3 ]  

يُعرف عدد من المركبات ذات الصلة بنشاطها القوي المماثل في مجال القنب، مع تعديلات مثل استبدال حلقة الإندول في الموضعين 2 أو 6، أو استبدال حلقة النفثويل في الموضع 4 أو استبدالها بحلقات بنزويل أو مجموعات أخرى، أو استبدال مجموعة 1-(N-ميثيل بيبيريدين-2-يل ميثيل) بمجموعات حلقية غير متجانسة مماثلة مثل N- ميثيل بيروليدين-2-يل ميثيل أو N- ميثيل مورفولين-3-يل ميثيل. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] تم الكشف عن AM-1220 لأول مرة كمكون في خلطات تدخين القنب الاصطناعي في عام 2010. [ 7 ]

مشتقات ذات صلة: 1-( N- ميثيل بيروليدين-2-يل ميثيل) و1-( N- ميثيل مورفولين-3-يل ميثيل)

الولايات المتحدة

في الولايات المتحدة الأمريكية، تعتبر جميع ناهضات مستقبلات CB1 من فئة 3-(1-نفثويل)إندول مثل AM-1220 مواد خاضعة للرقابة من الجدول الأول بموجب قانون المواد الخاضعة للرقابة . [ 8 ]

المملكة المتحدة

من غير القانوني توريد أو تهريب أو توزيع أو نقل أو بيع أو تداول الأدوية الصيدلانية بموجب قانون المواد المؤثرة على العقل لعام 2016 الذي تم تنفيذه في 26 مايو 2016.

الصين

اعتبارًا من أكتوبر 2015، أصبح AM-1220 مادة خاضعة للرقابة في الصين. [ 9 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ براءة اختراع منظمة الأغذية والزراعة رقم 200128557   ، ماكريانيس أ، دينغ هـ، "مشتقات الإندول المحاكية للقنب"، مُنحت في 7 يونيو 2001 
  2. ↑ براءة الاختراع الأمريكية رقم 5068234   ، دامبرا تي إي، وآخرون ، "3-أريل كربونيل-1-(كربون-مرتبط-N-هيتيريل)-1H-إندولات"، مُنحت في 26-11-1991 
  3. ↑ دامبرا، ت. (1996). "أمينو ألكيل إندولات مرتبطة بذرة الكربون: محاكيات قوية للقنب". رسائل الكيمياء العضوية والطبية . 6 (1): 17-22 . doi : 10.1016/0960-894X(95)00560-G .
  4. ↑ دينغ هـ (2000). تصميم وتخليق روابط مستقبلات الكانابينويد الانتقائية: أمينو ألكيل إندول ونظائره الحلقية غير المتجانسة الأخرى (أطروحة دكتوراه). جامعة كونيتيكت. بروكويست 304624325 . 
  5. ↑ ويليس، بي. جي.، بافلوفا، أو. إيه.، شيفر، إس. آي.، فوبل، دي. بي.، موخين، إيه. جي.، هورتي، إيه. جي. (سبتمبر 2005). "تخليق ودراسة العلاقة بين التركيب والنشاط لسلسلة جديدة من أمينو ألكيل إندول ذات إمكانية تصوير مستقبلات الكانابينويد العصبية باستخدام التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني". مجلة الكيمياء الطبية . 48 (18): 5813-22 . doi : 10.1021/jm0502743 . PMID 16134948 . 
  6. ↑ براءة الاختراع الأمريكية رقم 7820144   ، ماكريانيس أ، وآخرون ، "أمينو ألكيل إندولات محاكية للقنب انتقائية للمستقبلات"، مُنحت في 26 أكتوبر 2010 
  7. ↑ مخطط تحديد المكونات النشطة لـ "المواد المخدرة القانونية" في متاجر بيع أدوات التدخين (يوليو - أغسطس 2010)
  8. ↑ 21 USC § 812   : جداول المواد الخاضعة للرقابة
  9. ↑ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (بالصينية). إدارة الغذاء والدواء الصينية. 27 سبتمبر 2015 مؤرشفة من الأصلي في 1 أكتوبر 2015 . تم الاسترجاع 1 أكتوبر 2015 .