AP5

AP5 (المعروف أيضًا باسم APV ، أو حمض ( 2R )-أمينو-5-فوسفونوفاليريك ، أو ( 2R )-أمينو-5-فوسفونوبنتانوات ) هو مركب كيميائي يُستخدم كأداة بيوكيميائية لدراسة العمليات الخلوية المختلفة. وهو مضاد انتقائي لمستقبلات NMDA ، حيث يثبط تنافسيًا موقع ارتباط الربيطة (الغلوتامات) بمستقبلات NMDA . ^{[ 1 ]} يُثبط AP5 مستقبلات NMDA بتراكيز ميكرومولية (حوالي 50 ميكرومول).

يُثبّط AP5 النظير الخلوي للتكييف الكلاسيكي في رخويات البحر Aplysia californica ، وله تأثيرات مماثلة على تقوية المشابك طويلة الأمد (LTP) في Aplysia ، نظرًا لأن مستقبلات NMDA ضرورية لكليهما. ^{[ 2 ]} يُستخدم أحيانًا بالتزامن مع مُخلِّب الكالسيوم BAPTA لتحديد ما إذا كانت مستقبلات NMDA ضرورية لعملية خلوية مُعينة. كما استُخدم AP5/APV لدراسة تقوية المشابك طويلة الأمد المعتمدة على مستقبلات NMDA في الحُصين لدى الثدييات. ^{[ 3 ]}

بشكل عام، يتميز AP5 بسرعة تأثيره في التجارب المخبرية ، ويمكنه تثبيط عمل مستقبلات NMDA بتركيز منخفض نسبيًا. يُعتبر المتصاوغ النشط لـ AP5 هو المتصاوغ D ، على الرغم من توفر العديد من المستحضرات كمزيج راسيمي من المتصاوغين D و L. يُعدّ AP5 مفيدًا لعزل تأثير مستقبلات الغلوتامات الأخرى في الدماغ، مثل مستقبلات AMPA ومستقبلات الكاينات .

يمكن لـ AP5 أن يمنع تحويل المشبك الصامت إلى مشبك نشط، لأن هذا التحويل يعتمد على مستقبلات NMDA.

• AMPA
• AP7 (دواء)
• الكاينات

• لاوب، بودو؛ هيراي، هيروكازو؛ ستورجيس، مايك؛ بيتز، هاينريش؛ كوهس، يوشين (1997). "المحددات الجزيئية لتمييز المُحفزات بواسطة وحدات مستقبلات NMDA الفرعية: تحليل موقع ارتباط الغلوتامات على الوحدة الفرعية NR2B" . نيرون . 18 (3): 493-503 . doi : 10.1016/S0896-6273(00)81249-0 . PMID 9115742 .