فيليبوفير
كان فيليبوفير (المعروف أيضًا باسم PF-00868554 ، PF-868554 ) مثبطًا غير نيوكليوزيدي يُعطى عن طريق الفم [ 1 ] لإنزيم NS5B ، طورته شركة فايزر لعلاج التهاب الكبد الوبائي سي . يرتبط هذا الدواء بجيب Thumb II غير المحفز في بوليميراز NS5B الفيروسي، مما يؤدي إلى انخفاض في تخليق الحمض النووي الريبي الفيروسي. وهو مثبط قوي وانتقائي، بمتوسط تركيز مثبط نصف فعّال (IC50) يبلغ 0.019 ميكرومتر ضد بوليميراز النمط الجيني 1. [ 2 ] تم تحديد العديد من الطفرات المقاومة للفيليبوفير، وكانت الطفرة M423 هي الأكثر شيوعًا، والتي ظهرت بعد العلاج الأحادي بالفيليبوفير. [ 3 ] كان من المفترض تناوله مرتين يوميًا. [ 4 ]
تم إيقاف التحقيق في فبراير 2013 لأسباب استراتيجية. [ 5 ] [ 6 ]
مراجع
- ↑ «شركة فايزر توقف تطوير دواء فيليبوفير لعلاج التهاب الكبد الوبائي سي: تقرير» . فيرست وورلد فارما . دار نشر دليل الأطباء المحدودة . تم الاطلاع عليه بتاريخ 5 ديسمبر 2015 .
- ↑ شي إس تي، هيرليهي كيه جيه، غراهام جيه بي، نونوميا جيه، راهافيندران إس في، سكور إتش، وآخرون . (يونيو 2009). "الخصائص ما قبل السريرية لـ PF-00868554، وهو مثبط قوي غير نوكليوزيدي لبوليميراز الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي الريبي لفيروس التهاب الكبد الوبائي سي" . العوامل المضادة للميكروبات والعلاج الكيميائي . 53 (6): 2544-2552 . doi : 10.1128/AAC.01599-08 . PMC 2687230. PMID 19307358 .
- ↑ جياو ب، شيو و، شين ي، جين ن، ليو هـ (أبريل 2014). "فهم آلية مقاومة فيروس التهاب الكبد الوبائي سي NS5B للدواء PF-00868554 نتيجة طفرات الموقع 423: دراسة حسابية". Molecular BioSystems . 10 (4): 767–77 . doi : 10.1039/c3mb70498j . PMID 24452008 .
- ↑ بيوليو، ب. ل. (ديسمبر 2010). "فيليبوفير، مثبط بوليميراز NS5B غير نوكليوزيدي للعلاج الفموي المحتمل لعدوى التهاب الكبد الوبائي المزمن من النوع ج". مجلة الأدوية . 13 (12): 938-48 . PMID 21154154 .
- ↑ لوفتوس ب (8 مارس 2013). "شركة فايزر توقف تطوير دواء لعلاج التهاب الكبد الوبائي سي" . صحيفة وول ستريت جورنال . داو جونز وشركاه . تم الاطلاع عليه في 5 ديسمبر 2015 .
- ↑ جنتيلي آي، بونومو إيه آر، زابولو إي، بورجيا جي (فبراير 2015). "الأدوية المتوقفة في 2012-2013: عدوى فيروس التهاب الكبد الوبائي سي". رأي الخبراء في الأدوية التجريبية . 24 (2): 239-251 . doi : 10.1517/13543784.2015.982274 . PMID 25384989. S2CID 39936873 .
فئات :
- الأدوية التي لم يتم تخصيص رمز ATC لها
- المخدرات المهجورة
- مثبطات NS5B (بوليميراز)
- بيرون
- التريازولوبيريميدينات
- البيريدين
- مركبات السيكلوبنتيل
- بقايا عوامل مضادة للعدوى
