GL-II-73

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

GL-II-73 ( GL-ii-073 ) هو مشتق من البنزوديازيبين، ويرتبط في تركيبه الكيميائي بمركبات مثل ميدازولام وأدينازولام . يُوصف بأنه مُعدِّل تفاعلي إيجابي لموقع البنزوديازيبين في مستقبلات GABA A ، ويفضل مستقبلات α5 ، مع نشاط أضعف على مستقبلات α2 و α3 ، ولا يُظهر أي انجذاب يُذكر لمستقبلات α1 . أظهرت التجارب على الحيوانات تأثيرات تتوافق مع خصائص مضادات الاكتئاب ، ومضادات القلق، ومُحسِّنات الوظائف الإدراكية . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] ويجري حاليًا بحثه كعامل علاجي محتمل لمرض الزهايمر . [ 8 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ CA 3016491 ، كوك جيه إم، لي جي، بو إم، سافيتش إم، سيبيل إي، "علاج الأعراض المعرفية والمزاجية في الاضطرابات العصبية التنكسية والنفسية باستخدام ناهضات مستقبلات غابا أ المحتوية على ألفا 5."، نُشر في 21 سبتمبر 2017، مُسند إلى مركز الإدمان والصحة العقلية، كلية الصيدلة، جامعة بلغراد ومؤسسة أبحاث جامعة ويسكونسن ميلون. 
  2. ↑ بريفو تي دي، لي جي، فيدويفيتش إيه، ميسكيتا كيه إيه، في سي، سانتراك إيه، كنوتسون دي إي، ستيفن إم آر، كودالي آر، زان إن إم، أرنولد إل إيه (يناير 2018). "الخصائص المحتملة المُجتمعة المُعززة للإدراك، والمُضادة للقلق، والمُضادة للاكتئاب لمُعدِّلات مستقبلات GABA<sub>A</sub> الإيجابية الجديدة ذات الفعالية المُفضلة في الوحدة الفرعية α5". bioRxiv 10.1101/332908 . 
  3. ↑ بريفو تي دي، لي جي، فيدويفيتش إيه، ميسكيتا كيه إيه، في سي، سانتراك إيه، كنوتسون دي إي، ستيفن إم آر، كودالي آر، زان إن إم، أرنولد إل إيه، شولز بي، فيشر جيه إل، ماركوفيتش بي دي، باناسر إم، كوك جيه إم، سافيتش إم، سيبيل إي (أبريل 2019). "روابط جديدة شبيهة بالبنزوديازيبين ذات خصائص متنوعة مضادة للقلق، ومضادة للاكتئاب، أو معززة للوظائف الإدراكية" . علم النفس العصبي الجزيئي . 5 (2): 84-97 . doi : 10.1159/000496086 . PMC 6528097. PMID 31192221 .  
  4. ↑Sibille E (February 2019). "Brain Inhibitory GABAergic Function and Cognitive Deficits: Mechanisms and Therapeutic Targeting"(PDF). Presentation for AAAS. Archived from the original(PDF) on 2019-04-12. Retrieved 2019-03-09.
  5. ↑Maramai S, Benchekroun M, Ward SE, Atack JR (April 2020). "Subtype Selective γ-Aminobutyric Acid Type A Receptor (GABAAR) Modulators Acting at the Benzodiazepine Binding Site: An Update". Journal of Medicinal Chemistry. 63 (7): 3425–3446. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b01312. hdl:11365/1214874. PMID 31738537. S2CID 208171129.
  6. ↑Bernardo A, Lee P, Marcotte M, Mian MY, Rezvanian S, Sharmin D, Kovačević A, Savić MM, Cook JM, Sibille E, Prevot TD (August 2022). "Symptomatic and neurotrophic effects of GABAA receptor positive allosteric modulation in a mouse model of chronic stress". Neuropsychopharmacology. 47 (9): 1608–1619. doi:10.1038/s41386-022-01360-y. PMC 9283409. PMID 35701547.
  7. ↑Perez SM, McCoy AM, Prevot TD, Mian MY, Carreno FR, Frazer A, Cook JM, Sibille E, Lodge DJ (January 2023). "Hippocampal α5-GABAA Receptors Modulate Dopamine Neuron Activity in the Rat Ventral Tegmental Area". Biological Psychiatry Global Open Science. 3 (1): 78–86. doi:10.1016/j.bpsgos.2021.12.010. PMC 9874136. PMID 36712569.
  8. ↑Ashley M. Bernardo, Michael Marcotte, Kayla Wong, Dishary Sharmin, Kamal P. Pandey, James M. Cook, Etienne L. Sibille, Thomas D. Prevot. Procognitive and neurotrophic benefits of α5-GABA-A receptor positive allosteric modulation in a β-amyloid deposition mouse model of Alzheimer’s disease pathology. Neurobiology of Aging 2025; 147: 49 doi:10.1016/j.neurobiolaging.2024.12.001