جرعة التحميل

في علم حركية الدواء ، الجرعة التحميلية هي جرعة أولية أعلى من الدواء يمكن إعطاؤها في بداية دورة العلاج قبل خفضها إلى جرعة صيانة أقل . ^{[ 1 ]}

تُعدّ الجرعة التحميلية مفيدةً للغاية للأدوية التي تُطرح من الجسم ببطء نسبيًا، أي التي لها عمر نصف  طويل في الدورة الدموية . لا تحتاج هذه الأدوية إلا إلى جرعة صيانة منخفضة للحفاظ على تركيزها في الجسم عند المستوى العلاجي المناسب ، ولكن هذا يعني أيضًا أنه بدون جرعة أولية أعلى، سيستغرق الأمر وقتًا طويلاً حتى يصل تركيز الدواء في الجسم إلى ذلك المستوى.

تشمل الأدوية التي يمكن البدء بها بجرعة تحميل أولية الديجوكسين ، والتيكوبلانين ، والفوريكونازول ، والبروكاييناميد ، والفولفيسترانت .

يمكن إعطاء جرعة واحدة أو سلسلة من الجرعات في بداية العلاج بهدف الوصول إلى التركيز المستهدف بسرعة.

على سبيل المثال، لنفترض دواء فوسبورين . لنفترض أن له عمرًا طويلًا في الجسم ، وأن 10% فقط منه يُطرح من الدم يوميًا بواسطة الكبد والكليتين. ولنفترض أيضًا أن الدواء يكون أكثر فعالية عندما تكون الكمية الإجمالية في الجسم غرامًا واحدًا بالضبط. إذن، جرعة المداومة من فوسبورين هي 100 ملليغرام (100  ملغ) يوميًا ، وهي كافية لتعويض الكمية المطروحة.

لنفترض أن مريضًا بدأ للتو بتناول 100  ملغ من الفوسبورين يوميًا.

• في اليوم الأول، سيكون لديهم 100  ملغ في نظامهم؛ وسيتخلص جسمهم من 10  ملغ، ليتبقى 90  ملغ.
• في اليوم الثاني، سيكون لدى المريض 190  ملغ إجمالاً؛ وسيتخلص جسمه من 19  ملغ، ليتبقى 171  ملغ.
• في اليوم الثالث، سيصل  إجمالي الكمية إلى 271 ملغ؛ وسيتخلص جسمهم من 27  ملغ، ليتبقى 244  ملغ.

كما يمكن للمرء أن يرى، سيستغرق الأمر عدة أيام حتى تقترب الكمية الإجمالية للدواء داخل الجسم من 1 غرام (1000  ملغ) وتحقق تأثيرها العلاجي الكامل.

بالنسبة لدواء كهذا، قد يصف الطبيب جرعة تحميلية مقدارها غرام واحد تُؤخذ في اليوم الأول. وهذا يرفع تركيز الدواء في الجسم فوراً إلى المستوى العلاجي المفيد.

• اليوم الأول: 1000  ملغ؛ يتخلص الجسم من 100  ملغ، ويتبقى 900  ملغ.
• في اليوم الثاني، يتناول المريض 100  ملغ، مما يعيد المستوى إلى 1000  ملغ؛ يتخلص الجسم من 100  ملغ خلال الليل، ويبقى 900  ملغ، وهكذا.

تُستخدم أربعة متغيرات لحساب جرعة التحميل:

ج ب	= التركيز الأقصى المطلوب للدواء
V d	= حجم توزيع الدواء في الجسم
F	= التوافر البيولوجي
S	= جزء من شكل ملح الدواء الذي يحتوي على الدواء الفعال

ويمكن بعد ذلك حساب جرعة التحميل المطلوبة على النحو التالي:

${\displaystyle {\mbox{جرعة التحميل}}={\frac {C_{p}V_{d}}{FS}}}$

بالنسبة للأدوية التي تُعطى عن طريق الوريد، تكون التوافر الحيوي (F) مساوياً لـ 1، لأن الدواء يُدخل مباشرةً إلى مجرى الدم. أما إذا احتاج المريض إلى جرعة فموية، فسيكون التوافر الحيوي أقل من 1 (بحسب الامتصاص، وعملية الأيض عند المرور الأول، وما إلى ذلك)، مما يستدعي جرعة تحميل أكبر.