لوتبريدنول

تُمارس الكورتيكوستيرويدات تأثيراتها المضادة للالتهاب بشكل رئيسي من خلال تعديل مستقبلات الغلوكوكورتيكويد السيتوبلازمية (GR) على المستوى الجيني. وقد أظهرت الدراسات قبل السريرية أن إيتابونات لوتبريدنول شديدة الذوبان في الدهون ولها ألفة ارتباط قوية بمستقبلات الغلوكوكورتيكويد. بعد ارتباطها بمستقبلات الغلوكوكورتيكويد في السيتوبلازم، ينتقل مُركب الكورتيكوستيرويد-GR المُنشط إلى النواة، حيث يُحفز التعبير عن البروتينات المضادة للالتهاب ويُثبط التعبير عن البروتينات المُحفزة للالتهاب. تُثبط الكورتيكوستيرويدات السيتوكينات الالتهابية، والكيموكينات، وجزيئات الالتصاق، وغيرها من الوسائط الالتهابية. كما تُقلل من تخليق الهيستامين، وتُثبت أغشية الخلايا، وتُثبط تحلل حبيبات الخلايا البدينة. وتشير الدراسات الحديثة إلى أن مُركب الكورتيكوستيرويد-GR المُنشط يُحدث أيضًا تأثيرات غير جينية، ولا سيما تثبيط توسع الأوعية الدموية، ونفاذية الأوعية الدموية، وهجرة الكريات البيضاء. ^{[ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]}

لا يمكن الكشف عن إيتابونات لوتبريدنول ولا عن نواتج استقلابه غير النشطة، حمض دلتا - ¹ - كورتينيك وإيتابونات حمض دلتا- ^{1 -كورتينيك، في مجرى الدم، حتى بعد} تناولها عن طريق الفم . وأظهرت دراسة أجريت على مرضى استخدموا قطرات لوتبريدنول للعين لمدة 42 يومًا عدم وجود تثبيط للغدة الكظرية ، وهو ما يُعد مؤشرًا على وصول الدواء إلى مجرى الدم بدرجة ذات دلالة سريرية. ^{[ 2 ]}

كانت ألفة مستقبلات الستيرويد أعلى بمقدار 4.3 مرة من ألفة ديكساميثازون في الدراسات التي أجريت على الحيوانات. ^{[ 2 ]}

طُوِّر إيتابونات لوتبريدنول باستخدام تصميم الأدوية العكسي الأيضي . وهو دواء يُصنَّف ضمن الأدوية اللينة، أي أن بنيته صُمِّمت بحيث يُستقلب بشكل متوقع إلى مواد غير فعالة. هذه المستقلبات، حمض دلتا- ¹ -كورتينيك وإيتابونات، هي مشتقات من حمض الكورتينيك، وهو بدوره مستقلب غير فعال للهيدروكورتيزون . ^{[ 2 ] [ 7 ] [ 12 ]}

• 
  الكورتيزول ، وهو كورتيكوستيرويد طبيعي، يُعرف باسم هيدروكورتيزون عند استخدامه كدواء
• 
  حمض Δ1- كورتينيك، ^وهو مستقلب غير نشط للوتبريدنول
• 
  حمض الكورتينيك، وهو مستقلب غير نشط للهيدروكورتيزون

^{[ 15 ]}