ميتاكسالون

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

الميتاكسالون ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري سكيلاكسين ، هو دواء مرخي للعضلات يُستخدم لإرخاء العضلات وتخفيف الألم الناتج عن الإجهاد والالتواءات وغيرها من حالات الجهاز العضلي الهيكلي. [ 1 ] وهو مرخي عضلات متوسط ​​القوة، مع نسبة منخفضة نسبيًا من الآثار الجانبية. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] آلية عمله الدقيقة غير معروفة، ولكن قد يكون ذلك بسبب تثبيط عام للجهاز العصبي المركزي . [ 1 ] أظهرت الدراسات المخبرية أن الميتاكسالون يثبط إنتاج السيتوكينات المحفزة للالتهاب مثل عامل نخر الورم ألفا (TNF-α) والإنترلوكين -6 (IL-6) ، ويزيد من إنتاج السيتوكين المضاد للالتهاب إنترلوكين-13 (IL-13) . [ 5 ] [ 6 ] ومع ذلك، فإنه يثبط أيضًا إنزيم أوكسيداز أحادي الأمين أ (MAO-A) ، وقد يُساهم ذلك في تأثيراته العلاجية، كما أنه يرتبط بالتسمم في حالة الجرعة الزائدة. [ 7 ] [ 8 ]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والقيء والنعاس، بالإضافة إلى آثار جانبية على الجهاز العصبي المركزي ، مثل الدوخة والصداع والتهيج. [ 1 ]

تتضمن عملية استقلاب الميتاكسالون إنزيمات CYP1A2 و CYP2C19 في نظام السيتوكروم P450 . ولأن العديد من الأدوية تُستقلب بواسطة إنزيمات في هذا النظام، يجب توخي الحذر عند إعطائه مع أدوية أخرى تستخدم نظام P450 لتجنب التفاعلات الدوائية. [ 9 ]

نظراً لاحتمالية حدوث آثار جانبية، يعتبر هذا الدواء عالي الخطورة لدى كبار السن.

الحركية الدوائية

يُظهر الميتاكسالون توافرًا حيويًا متزايدًا عند تناوله مع الطعام. [ 10 ] على وجه التحديد، في إحدى الدراسات، مقارنةً بحالة الصيام، أدى تناول الطعام وقت إعطاء الدواء إلى زيادة تركيز الدواء الأقصى (Cmax) بنسبة 77.5%، ومساحة تحت المنحنى (AUC0 -t) بنسبة 23.5%، ومساحة تحت المنحنى (AUC0 -∞) بنسبة 15.4%. [ 11 ] يُعد الميتاكسالون ركيزةً لإنزيمي CYP1A2 و CYP2C19 ، ومثبطًا لإنزيمات CYP1A2 و CYP2B6 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6 و CYP2E1 و CYP3A ، ومحفزًا لإنزيمي CYP1A2 و CYP3A4 . [ 9 ]

فحص

أفاد نيروجي وآخرون [ 11 ] عن طريقة كروماتوغرافية سائلة مقترنة بقياس الطيف الكتلي الترادفي لتحديد كمية الميتاكسالون في بلازما الدم البشري. كما قدم ب. ك. ساهو وآخرون [ 12 ] طريقة كروماتوغرافية سائلة عالية الأداء (HPLC) تشير إلى الثبات . وقد استُخدم الميتاكسالون كمعيار داخلي في عدد من الطرق التحليلية. [ 13 ] [ 14 ]

مراجع

  1. 1 2 3 4 "أقراص سكيلاكسين-ميتاكسالون" . ديلي ميد . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. 27 أبريل 2018. تم الاطلاع عليه بتاريخ 23 أكتوبر 2020 .
  2. ↑ إلينباس جيه كيه (أكتوبر 1980). "مرخيات العضلات الهيكلية الفموية ذات التأثير المركزي". المجلة الأمريكية لصيدلة المستشفيات . 37 (10): 1313-1323 . PMID 6999895 . 
  3. ↑ هاردن، آر إن، وأرغوف، سي (يناير 2000). "مراجعة لثلاثة من مرخيات العضلات الهيكلية الشائعة الاستخدام". مجلة إعادة تأهيل الظهر والعضلات الهيكلية . 15 (2): 63-66 . doi : 10.3233/bmr-2000-152-303 . PMID 22388444 . 
  4. ↑ توث، ب.ب.، وأورتيس، ج. (سبتمبر 2004). "العلاجات الشائعة لمرخيات العضلات المستخدمة في علاج آلام أسفل الظهر الحادة: مراجعة للكاريسوبرودول، وهيدروكلوريد السيكلوبنزابرين، والميتاكسالون". العلاجات السريرية . 26 (9): 1355-1367 . doi : 10.1016/j.clinthera.2004.09.008 . PMID 15530999 . 
  5. ↑ ياماغوتشي م، ليفي ر.م. (2020). "يثبط الميتاكسالون إنتاج السيتوكينات الالتهابية المرتبطة بالحالات المؤلمة في خلايا البالعات الكبيرة RAW264.7 للفئران في المختبر : تأثير تآزري مع بيتا-كاريوفيلين". الطب الجزيئي الحالي . 20 (8): 643-652 . doi : 10.2174/1566524020666200217102508 . PMID 32065089 . 
  6. ↑ باليو جي، داسكولا أ، كارديا ل، مانينو ف، بيتو أ، مينوتولي ل، وآخرون . (أغسطس 2021). " تثبيط MAO-A بواسطة ميتاكسالون يعكس النمط الظاهري الالتهابي الناجم عن IL-1β في الخلايا الدبقية الصغيرة" . المجلة الدولية للعلوم الجزيئية . 22 (16): 8425. doi : 10.3390/ijms22168425 . PMC 8395141. PMID 34445126 .   
  7. ↑ مارتيني دي آي، ناكا إن، هاسويل دي، كوب تي، هودجمان إم (مارس 2015). "متلازمة السيروتونين بعد جرعة زائدة من ميتاكسالون والاستخدام العلاجي لمثبط استرداد السيروتونين الانتقائي". علم السموم السريري . 53 (3). فيلادلفيا، بنسلفانيا: 185-187 . doi : 10.3109/15563650.2015.1009993 . PMID 25671244 . 
  8. ↑ تشيرينغتون ب، إنجليش يو، نيرونتاري إس، غرانت دبليو، هودجمان إم (مايو 2020). "تثبيط أكسيداز أحادي الأمين أ بواسطة تراكيز سامة من ميتاكسالون". علم السموم السريري . 58 (5). فيلادلفيا، بنسلفانيا: 383-387 . doi : 10.1080/15563650.2019.1648815 . PMID 31373522 . 
  9. 1 2 براءة اختراع أمريكية رقم 7378434 ، دو جيه، روبرتس آر إتش، "منتجات ميتاكسالون، طريقة التصنيع، وطريقة الاستخدام"، نُشرت في 27 مايو 2008، صدرت في 27 مايو 2008، مُخصصة لشركة تاكيدا للأدوية بالولايات المتحدة الأمريكية وشركة ميوتشوال للأدوية. 
  10. ↑ "نشرة معلومات دواء سكيلاكسين" . شركة كينج للأدوية. مؤرشفة من الأصل في 9 مارس 2010.
  11. 1 2 نيروجي آر في، كانديكيري في إن، شوكلا إم، موديجوندا كيه، شريفاستافا دبليو، داتلا بي في (مايو 2006). "القياس الكمي للميتاكسالون في بلازما الدم البشري باستخدام كروماتوغرافيا السائل المقترنة بقياس الطيف الكتلي الترادفي" . مجلة علم السموم التحليلي . 30 (4): 245-251 . doi : 10.1093/jat/30.4.245 . PMID 16803662 . 
  12. ↑ ساهو، ب.ك.، أنابورنا، م.م.، كومار، س.د. (2011). "تطوير وتوثيق طريقة كروماتوغرافيا سائلة عالية الأداء عكسية الطور (RP-HPLC) لتحديد الميتاكسالون في المواد الخام وفي تركيباته الصيدلانية" . مجلة الكيمياء . 8 (ملحق 1): ص 439-447. doi : 10.1155/2011/645710 .
  13. ↑ ميستري إتش إن، جانجيد إيه جي، بوداج إيه، غوميز إن، سانيال إم، شريفاستاف بي (يونيو 2007). "طريقة LC-MS/MS عالية الإنتاجية للقياس الكمي المتزامن للاميفودين، ستافودين، ونيفيرابين في بلازما الدم البشري". مجلة الكروماتوغرافيا. ب، التقنيات التحليلية في العلوم الطبية الحيوية وعلوم الحياة . 853 ( 1-2 ): 320-332 . doi : 10.1016/j.jchromb.2007.03.047 . PMID 17481969 . 
  14. ↑ ميستري إتش إن، جانجيد إيه جي، بوداج إيه، شريفاستاف بي (مارس 2008). "طريقة مُدققة باستخدام HPLC-ESI-MS/MS للقياس الكمي المتزامن للزوبيكلون ومستقلباته، N-ديسميثيل زوبيكلون وزوبيكلون-N-أكسيد في بلازما الدم البشري". مجلة الكروماتوغرافيا. ب، التقنيات التحليلية في العلوم الطبية الحيوية وعلوم الحياة . 864 ( 1-2 ): 137-148 . doi : 10.1016/j.jchromb.2008.02.004 . PMID 18313371 . 
  • "ميتاكسالون" . بوابة معلومات الأدوية . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. 16 أغسطس 2022. مؤرشف من الأصل في 28 يونيو 2019.