نيتروبسين
النيتروبسين (يُسمى أيضًا كونغوسيدين أو سينانوميسين [ 1 ] ) هو بولي أميد ذو فعالية مضادة حيوية ومضادة للفيروسات . اكتشفه فينلي وزملاؤه ، وعُزل لأول مرة من بكتيريا الأكتينوبكتيريا ستربتوميسيس نيتروبسيس . [ 2 ] وهو ينتمي إلى فئة مضادات البيرول-أميدين الحيوية .
خصائص ارتباط الحمض النووي
يرتبط النيتروبسين بالأخدود الصغير لتسلسلات غنية بالأدينين والثايمين في الحمض النووي المزدوج . [ 3 ] في المقابل، لا يرتبط النيتروبسين بالحمض النووي أحادي السلسلة أو الحمض النووي الريبي المزدوج. وقد تم الحصول على البنى البلورية للنيتروبسين المرتبط بالحمض النووي، والتي توضح تفاصيل كيفية ارتباط الدواء بالأخدود الصغير. [ 4 ] [ 5 ] في البنية المرتبطة، يُكوّن الدواء روابط هيدروجينية مع أربعة أزواج قاعدية متتالية من الحمض النووي المزدوج، مما يؤدي إلى إزاحة جزيئات الماء الموجودة في محور التميؤ موضعيًا.
باستخدام تقنية الفصل الهلامي والطرد المركزي التحليلي الفائق، تبيّن أن ارتباط النيتروبسين بالحمض النووي يزيد من درجة الالتفاف لكل قاعدة بمقدار 9 درجات تقريبًا لكل جزيء مرتبط. [ 6 ] [ 7 ] وبالتالي، فإنه يزيل الالتفافات الفائقة عند تفاعله مع الحمض النووي ذي الالتفاف الفائق الموجب، ويُدخل التفافات فائقة سالبة (إضافية) عند ارتباطه بالحمض النووي ذي الالتفاف الفائق السالب أو غير المكتمل. وقد رُصد تأثير النيتروبسين على الحمض النووي ذي الالتفاف الفائق بالتفصيل على جزيئات مفردة باستخدام ملقط مغناطيسي. [ 8 ]
خصائص مضادة للبكتيريا
لقد ثبت أن النيتروبسين فعال ضد كل من البكتيريا موجبة الجرام والبكتيريا سالبة الجرام . [ 9 ]
انظر أيضاً
مراجع
- ^ ثنائي هيدروكلوريد النتروبسين في سيجما الدريخ
- ↑ إيه سي فينلي، إف إيه هوشستاين، بي إيه سوبين، و إف إكس ميرفي، جيه آم. شركة الكيمياء. 73 341-343 (1951)
- ^ سي زيمر ويو وانرت، بروغ. بيوفيس. موليك. بيول. 47 31-112 (1986)
- ↑ ML Kopka, C. Yoon, D. Goodsell, P. Pjura, and RE Dickerson, J. Mol. Biol. 183 553-563 (1985)
- ↑ ML Kopka, C. Yoon, D. Goodsell, P. Pjura, and RE Dickerson, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 82 1376-1380 (1985)
- ↑ جي. سنونو وإيه دي بي مالكولم، مجلة البيولوجيا الجزيئية 167 211-216 (1983)
- ^ H. Triebel، H. Bär، R. Geuther، and G. Burckhardt، Progr. الغروانية. بوليم. الخيال العلمي. 99 45-54 (1995)
- ↑ J. Lipfert، S. Klijnhout، وNynke H. Dekker، "الأحماض النووية الدقة." "38" 7122-32 (2010)
- ^ سي زيمر ويو وانرت، بروغ. بيوفيس. موليك. بيول. 47 31-112 (1986)
- الأميدينات
- الغوانيدينات
- المضادات الحيوية
- المواد الرابطة للحمض النووي
- الإيميدازولات