أوكسيمورفازون

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

الأوكسيمورفازون مسكن ألم أفيوني من عائلة الأوكسيمورفون . وهو ناهض قوي وطويل المفعول لمستقبلات الأفيون μ، يرتبط بها بشكل لا رجعة فيه، مكونًا رابطة تساهمية تمنعه ​​من الانفصال بعد الارتباط. [ 1 ] [ 2 ] وهذا ما يمنحه خصائص دوائية فريدة، فبينما تبلغ فعالية الأوكسيمورفازون نصف فعالية الأوكسيمورفون تقريبًا، إلا أن تأثيره المسكن يدوم طويلًا جدًا عند تناوله بجرعات عالية، حيث تصل مدته إلى 48 ساعة عند إعطائه داخل البطين . [ 3 ] مع ذلك، تتطور مقاومة المسكنات بسرعة مع تكرار الجرعات، [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] حيث يتم استيعاب مستقبلات الأفيون المنشطة بشكل مزمن بسرعة بواسطة بروتينات بيتا-أريستين ، على غرار نتائج الارتباط غير التساهمي الناتج عن الجرعات المتكررة من ناهضات ذات ألفة ارتباط عالية للغاية مثل لوفنتانيل . [ 7 ] [ 8 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ جاليتا إس، لينغ جي إس، وولفين إل، باستيرناك جي دبليو (1982). "ارتباط المستقبلات والخصائص المسكنة للأوكسيمورفازون". علوم الحياة . 31 ( 12-13 ): 1389-92 . doi : 10.1016/0024-3205(82)90388-5 . PMID 6183551 . 
  2. ↑ هان إي إف، كارول-بواتي إم، باستيرناك جي دبليو (مايو 1982). "ناهضات ومضادات الأفيون غير القابلة للعكس: أزينات 14-هيدروكسي ثنائي هيدرومورفينون" . مجلة علم الأعصاب . 2 (5): 572-576 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.02-05-00572.1982 . PMC 6564265. PMID 6176696 .  
  3. ↑ فرانس سي بي، جاكوبسون إيه إي، وودز جيه إتش (سبتمبر 1984). "التأثيرات التحفيزية التمييزية لمُحفزات الأفيون القابلة للعكس وغير القابلة للعكس: المورفين، والأوكسيمورفازون، والبوبرينورفين". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 230 (3): 652-657 . doi : 10.1016/S0022-3565(25)21704-9 . PMID 6206224 . 
  4. ↑ لينغ جي إس ، غاليتا إس، باستيرناك جي دبليو (مارس 1984). "أوكسيمورفازون: مسكن أفيوني طويل المفعول" . علم الأحياء العصبي الخلوي والجزيئي . 4 (1): 1-13 . doi : 10.1007/BF00710938 . PMC 11572834. PMID 6204757. S2CID 30383345 .   
  5. ↑ ويليامز سي إل، بودنار آر جيه، كلارك جيه إي، هان إي إف، بيركس تي إف، باستيرناك جي دبليو (أبريل 1988). "ناهضات ومضادات الأفيون غير العكوسة. الجزء الرابع: التأثيرات المسكنة لهيدرازونات 14-هيدروكسي ثنائي هيدرومورفينون". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 245 (1): 8-12 . doi : 10.1016/S0022-3565(25)22279-0 . PMID 2452249 . 
  6. ↑ بينيه إس، هوفمان جي، فارغا إي، هوزتافي إس، توث جي، بورسودي إيه، ووليمان إم (1989). "تأثيرات الأوكسيمورفازون على الضفادع: تسكين طويل الأمد للألم في الجسم الحي، وارتباط لا رجعة فيه على ما يبدو في المختبر". علوم الحياة . 44 (24): 1847-1857 . doi : 10.1016/0024-3205(89)90302-0 . PMID 2472540 . 
  7. ↑ ماري ن، أغويلا ب، ألوش س (نوفمبر 2006). "تتبع مستقبلات الأفيون في مسار إزالة التحسس". الإشارات الخلوية . 18 (11): 1815-33 . doi : 10.1016/j.cellsig.2006.03.015 . PMID 16750901 . 
  8. ↑ دوبين أ، شين د، إرسيك م (سبتمبر 2007). "آليات تحمل المواد الأفيونية وفرط التألم الناجم عنها". تمريض إدارة الألم . 8 (3): 113-21 . doi : 10.1016/j.pmn.2007.02.004 . PMID 17723928 .