بيبرادرول
بيبرادرول ، المعروف أيضًا باسمه التجاري ميراتران ، هو منبه خفيف للجهاز العصبي المركزي يعمل كمثبط لإعادة امتصاص النورإبينفرين والدوبامين . [ 2 ] طُوّر بيبرادرول في الولايات المتحدة في أربعينيات القرن العشرين، وحصل على براءة اختراع عام 1953، [ 3 ] وسُوّق في البداية كمضاد للاكتئاب في منتصف خمسينيات القرن العشرين. [ 2 ] استُخدم لاحقًا كعلاج مساعد لحالات مرضية مختلفة، بما في ذلك السمنة ، والخرف الشيخوخي ، والنوم القهري ، والفصام . [ 2 ] [ 4 ] [ 5 ]
على الرغم من وعوده الأولية وتأثيراته المنشطة المعتدلة نسبيًا مقارنةً بالبدائل الأقوى، إلا أن المخاوف بشأن إمكانية إساءة استخدامه أدت إلى تنظيمه وسحبه من الاستخدام الواسع النطاق في العديد من البلدان خلال أواخر سبعينيات القرن الماضي. [ 2 ] يُصنف البيبرادرول الآن كمادة خاضعة للرقابة في العديد من الدول، بما في ذلك المملكة المتحدة، حيث يُدرج عادةً في جداول أدوية أقل تقييدًا نظرًا لانخفاض احتمالية إساءة استخدامه مقارنةً بالمنشطات الأخرى. [ 6 ]
الجرعة
يُوصى باستخدام إكسير "أليرتونيك" الذي يحتوي على 0.044 ملغ/مل من هيدروكلوريد بيبيرادرول للبالغين فقط، بجرعة ملعقة طعام واحدة (15 مل)، ثلاث مرات يوميًا قبل الوجبات بنصف ساعة، ولفترات محدودة فقط. [ 7 ] [ 8 ]
تأثيرات جانبية
تشمل الآثار الجانبية الشائعة الأرق ، وفقدان الشهية ، وتسارع ضربات القلب ، والقلق . أما الآثار الجانبية الأقل شيوعاً فتشمل جفاف الفم ، والرعشة ، وارتفاع ضغط الدم ، والنشوة ، والاكتئاب ، ونادراً جداً الذهان أو التشنجات . [ 2 ]
علم الأدوية
الديناميكا الدوائية
البيبرادرول منبه للجهاز العصبي المركزي، ويعمل بشكل أساسي كمثبط لإعادة امتصاص النورأدرينالين والدوبامين . [ 2 ] تتمثل آلية عمله في منع إعادة امتصاص هذه النواقل العصبية ، مما يؤدي إلى زيادة مستوياتها في الشق المشبكي وتحفيز الخلايا العصبية بعد المشبكية لفترة طويلة. وقد أظهرت الدراسات أن تأثيرات البيبرادرول المُحفزة قد تكون ناتجة عن تنشيط مستقبل الدوبامين D1 . [ 2 ] وعلى عكس الأمفيتامينات، يُظهر البيبرادرول تأثيرًا أقوى على مراكز الدماغ العليا دون التأثير بشكل ملحوظ على ضغط الدم أو التنفس. [ 2 ] كما أنه لا يُقلل الشهية ولا يُسبب الاكتئاب التالي للإثارة الذي عادةً ما يرتبط بالأمفيتامينات. [ 2 ]
الحركية الدوائية
يُمتص دواء بيبرادرول بسرعة ويتوزع إلى الكبد والكلى وأنسجة الدماغ. [ 2 ] ويتم استقلاب الدواء والتخلص منه من الجسم بسرعة، حيث يُطرح ما يقارب 3.5% منه في البول و5% في البراز. [ 2 ]
تاريخ
طُوِّر دواء بيبرادرول في الولايات المتحدة الأمريكية في أربعينيات القرن العشرين، [ 9 ] وحصل على براءة اختراع عام 1953، [ 3 ] وسُوِّق في منتصف خمسينيات القرن العشرين تحت اسم ميراتران، وهو دواء مضاد للاكتئاب. [ 10 ] استُخدم لاحقًا كعلاج مساعد للسمنة [ 11 ] وللسيطرة على أعراض الخرف الشيخوخي . [ 12 ] كما وردت تقارير عديدة تُظهر آثارًا إيجابية على حالات متنوعة مثل اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط ، والنوم القهري ، والفصام ، والصعر التشنجي . [ 2 ] أثبت بيبرادرول فعاليته في هذه التطبيقات نظرًا لتأثيراته المنشطة المعتدلة نسبيًا، مما منحه مستوى أمان جيدًا مقارنةً بالمنشطات الأقوى. كما دُرِسَ كعلاج مساعد للاكتئاب والفصام ، على الرغم من أنه لم يُستخدم على نطاق واسع لهذه الأغراض.
تم تجريم دواء بيبرادرول في العديد من البلدان في أواخر سبعينيات القرن الماضي، بالتزامن مع تجريم العديد من الأدوية الأخرى التي لها تاريخ من سوء الاستخدام. ينتمي بيبرادرول إلى فئة "فينيديت"، [ 13 ] وهو مشابه بنيويًا للمنشط الموصوف ميثيل فينيدات (ريتالين، كونسيتا، والعديد من الأدوية الأخرى ذات العلامات التجارية). ونظرًا لتأثيراته المنشطة الخفيفة نسبيًا، بالكميات المستخدمة في الأدوية التجارية آنذاك (مثل سائل أليرتونيك وأقراص ميراتران في أستراليا)، فقد صُنِّف بيبرادرول ضمن الفئات الأقل تقييدًا في معظم البلدان (أي الفئة ج في المملكة المتحدة ونيوزيلندا)، ولكنه مع ذلك اعتُبر ذا احتمالية إساءة استخدام كافية لتصنيفه كدواء غير قانوني. وهو الآن مركب غير معروف تقريبًا كمخدر غير مشروع، ولكنه لا يزال يُستخدم في بعض الأبحاث العلمية، غالبًا كدواء للمقارنة لاختبار المنشطات الأخرى.
مراجع
- ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 "بيبرادرول" . go.drugbank.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 17-10-2024 .
- 1 2 US 2624739 ، تيلفورد سي إتش، ويرنر إتش دبليو، "ألفا، ألفا ثنائي أريل بيبيريدينو ميثانول"، صدر في 6 يناير 1953، مسجل باسم ماريون ميريل داو
- ↑ سارجانت دبليو، واين إي جيه (مايو 1958). " مناقشة حول التخدير وتنشيط الإنسان" . وقائع الجمعية الملكية للطب . 51 (5): 353-358 . doi : 10.1177/003591575805100512 . PMC 1889636. PMID 13567677 .
- ↑ سيملر إل دي، ريكلي إيه، شرام واي، هونر إم سي، ليشتي إم إي (2014). "الخصائص الدوائية لمشتقات الأمينوإندانات والبيبرازينات والبيبرادرول". علم الأدوية الكيميائية الحيوية . 88 (2): 237-244 . doi : 10.1016/j.bcp.2014.01.024 . PMID 24486525 .
- ↑ وود، د.م.، ودارغان، ب.إ. (سبتمبر 2012). "استخدام المواد النفسية الجديدة ثنائي فينيل برولينول (D2PM) وديسوكسي بيبيرادرول (2-DPMP) والسمية الحادة المرتبطة بهما". علم السموم السريري . 50 (8): 727-732 . doi : 10.3109/15563650.2012.716158 . PMID 22882169 .
- ↑ "تفاصيل عن: أليرتونيك" . بوابة الأدوية والمنتجات الصحية . وزارة الصحة الكندية . تم الاطلاع بتاريخ 17-10-2024 .
- ↑ واترز، دبليو دبليو (2 نوفمبر 1974). " أليرتونيك" . مجلة الجمعية الطبية الكندية . 111 (9): 900-902 . PMC 1955871. PMID 20312578 .
- ↑ وايت م، آرتشر جيه آر (2013). "بيبرادرول ومشتقاته". مواد نفسية جديدة . إلسيفير. ص 233-259 . doi : 10.1016/b978-0-12-415816-0.00010-9 . ISBN 978-0-12-415816-0.
- ↑ فابينغ إتش دي، هوكينز جيه آر، مولتون جيه إيه (مايو 1955). "دراسات سريرية على هيدروكلوريد ألفا-(2-بيبريديل) بنزهايدرول، وهو دواء جديد مضاد للاكتئاب". المجلة الأمريكية للطب النفسي . 111 (11): 832-836 . doi : 10.1176/ajp.111.11.832 . PMID 14361772 .
- ↑ جيلفين إي بي، ماكجافاك تي إتش، كينيجسبيرج إس (أغسطس 1955). "هيدروكلوريد ألفا-(2-بيبريديل) بنزهايدرول (بيبرادرول) كعلاج مساعد في الإدارة الغذائية للسمنة". مجلة ولاية نيويورك الطبية . 55 (16): 2336-2338 . PMID 13244858 .
- ↑ "هيدروكلوريد بيبرادرول" . Inxight Drugs . المركز الوطني لتطوير العلوم الانتقالية (NCATS)، المعاهد الوطنية للصحة الأمريكية . تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 أكتوبر 2024 .
- ↑ سيملر إل دي، ريكلي إيه، شرام واي، هونر إم سي، ليشتي إم إي (2014). "الخصائص الدوائية لمشتقات الأمينوإندانات والبيبرازينات والبيبرادرول". علم الأدوية الكيميائية الحيوية . 88 (2): 237-244 . doi : 10.1016/j.bcp.2014.01.024 . PMID 24486525 .
- مركبات 2-بيبيريدينيل
- مركبات البنزهايدريل
- بيتا هيدروكسي أمفيتامينات
- مثبطات إعادة امتصاص النورإبينفرين والدوبامين
- المنشطات
- الكحولات الثلاثية
- عوامل تعزيز اليقظة
