بودافينسين

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

البودافينسين ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ، والاسم الرمزي التطويري IP2015 من بين أسماء أخرى) هو مثبط لإعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين والدوبامين (SNDRI)، وهو قيد التطوير لعلاج ضعف الانتصاب ، والألم العصبي ، وألم العصب ثلاثي التوائم ، وألم الفرج ، والخلل الجنسي لدى النساء ، والألم ، والاضطرابات المرتبطة بتعاطي المواد المخدرة . [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] يُؤخذ عن طريق الفم . [ 1 ] وقد وُجد أن الدواء يحفز انتصاب القضيب لدى القوارض الذكور، ويزيد من تدفق الدم إلى الأعضاء التناسلية، ويحفز السلوكيات الجنسية لدى القوارض الإناث. [ 3 ] [ 4 ] يُعد NS18283 ، وهو مثبط سابق لإعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين والدوبامين، نظيرًا قريبًا للبودافينسين . [ 5 ] تتولى شركة Initiator Pharma تطوير البودافينسين. [ 2 ] اعتبارًا من يوليو 2025، يخضع الدواء للمرحلة الثانية من التجارب السريرية لعلاج ضعف الانتصاب، والمرحلة الأولى لعلاج الألم العصبي، وألم العصب ثلاثي التوائم، وألم الفرج، بالإضافة إلى مرحلة البحث ما قبل السريري لعلاج الخلل الجنسي لدى النساء، والألم، والاضطرابات المرتبطة بتعاطي المواد المخدرة. [ 2 ]

كيمياء

توليف

تم الكشف عن التركيب الكيميائي للبودافينسين: [ 6 ] المادة الأولية: [ 7 ]

أدى تفاعل إندو-تروباكوكايين [19145-60-9] ( 1 ) مع 2،2،2-ثلاثي كلورو إيثيل كلوروفورمات (مجموعة تروك) [17341-93-4] ( 2 ) إلى تكوين اليوريثان PC11463908 ( 3 ). أدى اختزاله باستخدام الزنك في حمض الخليك إلى تكوين النورتروبان PC11458897 ( 4 ). أدى حماية الأمين الثانوي باستخدام أنهيدريد البوك إلى تكوين PC66624775 ( 5 ). أدى تصبين الإستر في هيدروكسيد البوتاسيوم إلى تكوين PC11160507 ( 6 ). حدث تفاعل ميتسونوبو مع 7-هيدروكسي-3-ميثوكسي-كرومين-2-ون (ميثوكسي-أومبيلفرون) [68287-05-8] ( 7 ) مع انعكاس التكوين الفراغي من الوضع الداخلي إلى الوضع الخارجي، PC89405050 ( 8 ). أكمل التحلل المائي الحمضي لمجموعة الحماية Boc عملية تخليق البودافينسين ( 9 ).

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 سيمونسن يو، بهات إن، كونيل جيه، أوليسن سي، تومسن إم (25 أبريل 2025). "(191) دراسة المرحلة الثانية بجرعة فموية واحدة متكررة من IP2015 أو دواء وهمي لدى ذكور أصحاء يعانون من ضعف الانتصاب" . مجلة الطب الجنسي . 22 (ملحق 1) qdaf068.167. doi : 10.1093/jsxmed/qdaf068.167 . ISSN 1743-6095 . تم الاطلاع عليه في 26 يناير 2026 . 
  2. 1 2 3 "Initiator Pharma" . AdisInsight . 29 يوليو 2025. تم الاطلاع عليه في 26 يناير 2026 .
  3. 1 2 ستيفنسن إس جي، ألبايراك إي إيه، سيجاس جي، ويجنر جي، سيمونسن يو (9 مايو 2025). "بودافينسين، وهو مثبط لإعادة امتصاص أحادي الأمين، يعزز السلوكيات شبه الجنسية ويزيد من تدفق الدم إلى الأعضاء التناسلية لدى إناث الجرذان" . مجلة الطب الجنسي . 22 (ملحق 2) qdaf077.005. doi : 10.1093/jsxmed/qdaf077.005 . ISSN 1743-6095 . تم الاطلاع عليه في 26 يناير 2026 . 
  4. 1 2 كوميرما-ستيفنسن إس، كون أ، برات-دوران ج، موجنسن إس، آلان ألبايراك إي، فايس ر، وآخرون . (أغسطس 2024). "مثبط إعادة امتصاص جديد، IP2015، يحفز الانتصاب عن طريق زيادة الدوبامين المركزي وإطلاق أكسيد النيتريك المحيطي" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 181 (15): 2566-2582 . doi : 10.1111/bph.16362 . PMID 38604613 .  
  5. ↑ هاش جي، غيارد بي بي، نغوين تي إتش، كيسيفور جي، غاردييه إيه إم، بيترز دي، وآخرون . (مارس 2015). "النشاط المسكن للألم لمثبط إعادة الامتصاص الثلاثي الجديد NS18283 في نموذج فأر مصاب بألم عصبي ناتج عن العلاج الكيميائي". المجلة الأوروبية للألم . 19 (3): 322-333 . doi : 10.1002/ejp.550 . PMID 25045036 .  
  6. ↑ دان بيترز وآخرون WO2011092061 (إلى NTG Nordic Transport Group AS).
  7. ↑ شي، ل.، تاكيوتشي، ي.، كوزنتينو، ل.م.، لي، ك.-هـ. (1 يوليو 1999). "مضادات الإيدز. 37. تخليق وعلاقات التركيب بالنشاط لمشتقات (3'R، 4'R)-(+)-سيس-كيللاكتون كعوامل جديدة فعالة مضادة لفيروس نقص المناعة البشرية" . مجلة الكيمياء الطبية . 42 (14): 2662-2672 . doi : 10.1021/jm9900624 .