سيربا-2

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

SERBA-2 ، اختصارًا لـ selective estrogen receptor beta agonist-2 ، هو إستروجين اصطناعي غير ستيرويدي يعمل كمحفز انتقائي لمستقبلات الإستروجين بيتا (ERβ) . [ 2 ] [ 3 ] بالنسبة لمستقبلات الإستروجين ألفا ( ERα) وبيتا (ERβ)، يمتلك SERBA-2 ألفة (Ki ) تبلغ 14.5 نانومتر و1.54 نانومتر على التوالي، وفعالية بنسبة 85% و100%، وقيم EC50 تبلغ 85 نانومتر و3.61 نانومتر على التوالي، مما يدل على انتقائية ارتباط بمقدار 9 أضعاف وانتقائية وظيفية بمقدار 11 ضعفًا لمستقبلات الإستروجين بيتا مقارنةً بمستقبلات الإستروجين ألفا. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 1 ] يُعدّ إرتيبيريل (SERBA-1)، وهو أحد نظائر SERBA-2، أكثر فعالية وانتقائية، ويجري تطويره حاليًا لعلاج الفصام . [ 5 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ]    

انظر أيضاً

مراجع

  1. باتيرني ، إي.، بيرتيني، إس.، غرانشي، سي.، ماكيا، إم.، مينوتولو ، إف. (2013) . "روابط مستقبلات الإستروجين: تحديث لمراجعة براءات الاختراع". مجلة آراء الخبراء في براءات الاختراع العلاجية . 23 ( 10 ): 1247-1271 . doi : 10.1517/13543776.2013.805206 . PMID 23713677. S2CID 6259593 .  
  2. 1 2 3 نورمان بي إتش، دودج جيه ​​إيه، ريتشاردسون تي آي، بوروميو بي إس، لوغار سي دبليو، جونز إس إيه، تشين كيه، وانغ واي، دورست جي إل، بار آر جيه، مونتروز-رافيزاده سي، أوزبورن إتش إي، آموس آر إم، غو إس، بودو إيه، كريشنان في (2006). "البنزوبيرانات هي ناهضات انتقائية لمستقبلات بيتا للإستروجين ذات نشاط جديد في نماذج تضخم البروستاتا الحميد". مجلة الكيمياء الطبية . 49 (21): 6155-7 . doi : 10.1021/jm060491j . PMID 17034120 . 
  3. 1 2 3 مينوتولو إف، ماتشيا إم، كاتزينيلنبوجين بي إس، كاتزينيلنبوجين جيه إيه (2011). "مستقبلات هرمون الاستروجين β بروابط: التطورات الحديثة والتطبيقات الطبية الحيوية". القس ميد ريس . 31 (3): 364-442 . دوى : 10.1002/med.20186 . بميد 19967775 . S2CID 3841877 .  
  4. ↑ لوراند تي، فيغ إي، غاراي جيه (2010). "التأثير الهرموني للمركبات الإستروجينية غير الستيرويدية المشتقة من النباتات والمصنعة: الإستروجينات النباتية والإستروجينات الخارجية". مجلة الكيمياء الطبية الحالية . 17 (30): 3542-3574 . doi : 10.2174/092986710792927813 . PMID 20738246 . 
  5. ↑ "إرتيبيريل - أديس إنسايت" . adisinsight.springer.com . مؤرشف من الأصل بتاريخ 31 ديسمبر 2016. تم الاطلاع عليه بتاريخ 15 يناير 2022 .