WAY-200070

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

WAY-200070 هو مُحفِّز اصطناعي غير ستيرويدي عالي الانتقائية لمستقبلات الإستروجين بيتا (ERβ ). [ 1 ] [ 2 ] يتميز بانتقائية تفوق 68 ضعفًا لمستقبلات الإستروجين بيتا مقارنةً بمستقبلات الإستروجين ألفا ( ERα ) ( EC50 = 2 نانومتر و155 نانومتر على التوالي). [ 1 ] وقد وُجد أن WAY-200070 يُعزز انتقال الإشارات العصبية السيروتونينية والدوبامينية في الجهاز العصبي المركزي ، ويُنتج تأثيرات مُضادة للاكتئاب والقلق في الحيوانات. [ 2 ] وقد اقتُرح كعامل جديد مُحتمل مُضاد للاكتئاب/مُضاد للقلق. [ 2 ] كما وُجد أن WAY-200070 يُنتج تأثيرات مُضادة لداء السكري في الحيوانات، [ 3 ] وقد يكون مُفيدًا أيضًا في علاج بعض الحالات الالتهابية . [ 1 ]

نظراً لانتقائيته لمستقبلات الإستروجين بيتا (ERβ)، فإن WAY-200070 غير فعال في العديد من اختبارات عمل الإستروجين التقليدية ، مثل اختبارات تحفيز نمو الرحم وهشاشة العظام . [ 1 ] علاوة على ذلك، لا يؤثر WAY-200070 على الهرمون اللوتيني أو الهرمون المنبه للجريب ، ولا يثبط الإباضة ، مما يشير إلى أنه لا يثبط محور الغدة النخامية-الوطائية-التناسلية . وبما أن مستقبلات الإستروجين ألفا (ERα) وليس بيتا (ERβ) هي المسؤولة عن نمو الثدي ، فمن غير المتوقع أن يتسبب في نمو الثدي عند الجرعات الانتقائية لتنشيط مستقبلات الإستروجين بيتا (ERβ). [ 4 ] في الواقع، قد يؤدي تنشيط مستقبلات الإستروجين بيتا (ERβ) إلى تثبيط نمو الثدي، [ 4 ] وبناءً على ذلك، فقد ثبت أن WAY-200070 يعزز فعالية التاموكسيفين في نماذج سرطان الثدي المختبرية . [ 5 ] على هذا النحو، قد يثبت أن WAY-200070 وغيره من ناهضات مستقبلات الإستروجين بيتا الانتقائية آمنة ومقبولة للاستخدام الطبي لدى النساء قبل انقطاع الطمث وبعده ولدى الأفراد من كلا الجنسين.

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 مالاماس إم إس، ماناس إي إس، ماكديفيت آر إي، غوناوان آي، شو زد بي، كوليني إم دي، ميلر سي بي، دينه تي، هندرسون آر إيه، كيث جيه سي، هاريس إتش إيه (2004). "تصميم وتخليق أزولات أريل ثنائية الفينول كروابط فعالة وانتقائية لمستقبلات الإستروجين بيتا". مجلة الكيمياء الطبية . 47 (21): 5021-40 . doi : 10.1021/jm049719y . PMID 15456246 . 
  2. ١ ٢ ٣ هيوز زد إيه، ليو إف، بلات بي جيه، دوير جيه إم ، بوليتشيكيو سي إم، تشانغ جي، شيشتر إل إي، روزنزويغ-ليبسون إس، داي إم (٢٠٠٨). "WAY-200070، ناهض انتقائي لمستقبلات الإستروجين بيتا كعامل جديد محتمل مضاد للقلق/مضاد للاكتئاب". علم الأدوية العصبية . ٥٤ (٧): ١١٣٦-١١٤٢ . doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.03.004 . PMID 18423777. S2CID 30469397 .  
  3. ^ ألونسو ماغدالينا بي، روبيرو أب، غارسيا أريفالو إم، سوريانو إس، كيسادا الأول، محمد إس جيه، صالحي أ، غوستافسون جا، نادال أ (2013). "الإجراءات المضادة لمرض السكر لمستقبلات هرمون الاستروجين ناهض انتقائي" (PDF) . السكري . 62 (6): 2015–25 . دوى : 10.2337/db12-1562 . بمك 3661616 . بميد 23349481 .  
  4. 1 2 هاريس، هيذر أ. (2007). "مستقبلات الإستروجين بيتا: دروس حديثة من الدراسات الحية" . علم الغدد الصماء الجزيئي . 21 (1): 1-13 . doi : 10.1210/me.2005-0459 . ISSN 0888-8809 . PMID 16556737 .  
  5. ↑ لاتريش سي، شولر إس، هارينغ جيه، سكرزيبزاك إم، أورتمن أو، تريك أو (2014). "تأثيرات العلاج المركب بالتاموكسيفين ومحفزات مستقبلات الإستروجين بيتا على خطوط خلايا سرطان الثدي البشري". أرشيف أمراض النساء والتوليد . 289 (1): 163-171 . doi : 10.1007 / s00404-013-2977-7 . PMID 23907354. S2CID 35636541 .