سالميتيرول

السالميتيرول هو ناهض لمستقبلات بيتا ₂ الأدرينالية طويل المفعول (LABA) يُستخدم في علاج أعراض الربو والوقاية منها ، والسيطرة على أعراض مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD). ^{[ 2 ]} تشمل أعراض التشنج القصبي ضيق التنفس ، والأزيز ، والسعال ، وضيق الصدر. كما يُستخدم للوقاية من صعوبة التنفس أثناء ممارسة الرياضة ( تضيق القصبات الهوائية الناتج عن ممارسة الرياضة ). ^{[ 3 ]}

تم تسجيل براءة اختراعه عام 1983 وبدأ استخدامه طبيًا عام 1990. ^{[ 4 ]} يُسوّق في الولايات المتحدة تحت اسم سيريفنت. ^{[ 5 ]} وهو متوفر على شكل جهاز استنشاق مسحوق جاف (DPI) يُطلق الدواء على شكل مسحوق. كان متوفرًا سابقًا على شكل جهاز استنشاق بجرعات مُقاسة (MDI)، ولكن تم إيقاف إنتاجه في الولايات المتحدة عام 2002. ^{[ 2 ] [ 6 ]} وهو متوفر على شكل جهاز استنشاق بجرعات مُقاسة في دول أخرى اعتبارًا من عام 2020. ^{[ 7 ]}

ينتمي السالميتيرول المستنشق إلى مجموعة من الأدوية تُسمى مُحفزات مستقبلات بيتا-2 . تُحفز هذه الأدوية مستقبلات بيتا-2 الموجودة في عضلات الشعب الهوائية، مما يؤدي إلى استرخائها ومنع ظهور أعراض الربو وتفاقمها. كما أنها تعمل على إنزيم أدينيل سيكلاز ، مما يزيد من تركيز أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (cAMP ). يُقلل cAMP من توتر العضلات الملساء. يتميز هذا الدواء بذوبانه في الدهون أكثر بعشرة آلاف مرة من مُحفز مستقبلات بيتا-2 الأدرينالية قصير المفعول، ألبوتيرول . على عكس ألبوتيرول، يذوب السالميتيرول في الطبقة الدهنية الثنائية لغشاء الخلية، ويُوفر انفصاله التدريجي عن غشاء الخلية إمدادًا من المُحفز لمستقبلات بيتا-2 الأدرينالية لفترة طويلة. ^{[ 8 ]}

يُعدّ طول مدة التأثير أبرز اختلاف ملحوظ بين سالميتيرول وسالبوتامول ، وغيرهما من ناهضات مستقبلات بيتا ₂ الأدرينالية قصيرة المفعول (SABAs). يستمر مفعول سالميتيرول حوالي 12 ساعة ، بينما يستمر مفعول سالبوتامول حوالي 4-6 ساعات. ^{[ 2 ] [ 9 ]} عند استخدامه بانتظام يوميًا وفقًا للوصفة الطبية، يُقلل استنشاق سالميتيرول من عدد نوبات الربو وشدتها. وقد ثبت أن فورموتيرول يبدأ مفعوله بشكل أسرع من سالميتيرول نتيجة لانخفاض قابليته للذوبان في الدهون ، كما ثبت أيضًا أنه أكثر فعالية - إذ ثبت أن جرعة 12  ميكروغرام من فورموتيرول تُعادل  جرعة 50 ميكروغرام من سالميتيرول. ^{[ 3 ] [ 10 ]}

• يستخدم سالميتيرول في حالات الربو المستمر المتوسط ​​إلى الشديد بعد العلاج السابق باستخدام ناهض مستقبلات الأدرينالين بيتا ₂ قصير المفعول (SABA) مثل سالبوتامول (ألبوتيرول) .
• لا ينبغي استخدام موسعات الشعب الهوائية طويلة المفعول (LABAs) كعلاج وحيد، بل يجب استخدامها بالتزامن مع الكورتيكوستيرويدات المستنشقة، مثل بيكلوميثازون ديبروبيونات أو فلوتيكازون بروبيونات، في علاج الربو للحد من المضاعفات الخطيرة، مثل الوفيات المرتبطة بالربو. يُظهر الجمع بين الكورتيكوستيرويدات المستنشقة وسالميتيرول (LABA) تأثيرًا تآزريًا، مما يقلل من تكرار نوبات الربو ويخفف من حدتها.
• في مرض الانسداد الرئوي المزمن ، يمكن استخدام موسعات الشعب الهوائية طويلة المفعول كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الكورتيكوستيرويدات. وقد أظهرت دراسة تورش فوائد من حيث جودة الحياة ووظائف الرئة عند استخدام سالميتيرول بمفرده أو بالاشتراك مع الكورتيكوستيرويدات المستنشقة لدى مرضى الانسداد الرئوي المزمن ^{[ 11 ].}
• في حالات التشنج القصبي الناتج عن ممارسة الرياضة، قد يكون العلاج الأحادي مناسبًا للمرضى الذين لا يعانون من الربو المزمن. لا ينبغي استخدام موسعات الشعب الهوائية طويلة المفعول لعلاج الأعراض الحادة. ^{[ 2 ] [ 9 ] [ 12 ]}

بسبب خصائصه الموسعة للأوعية الدموية، فإن الآثار الجانبية الشائعة للسالميتيرول هي

• الدوار ،
• التهاب الجيوب الأنفية ، و
• الصداع النصفي .

آثار جانبية أخرى

• ارتعاش العضلات،
• نقص بوتاسيوم الدم بسبب التأثير المباشر على مستقبلات بيتا-2 في العضلات الهيكلية.

في معظم الحالات، تكون الآثار الجانبية للسالميتيرول طفيفة، ولا تتطلب علاجاً أو يمكن علاجها بسهولة. مع ذلك، يجب إبلاغ مقدم الرعاية الصحية فوراً عن بعض الآثار الجانبية.

تتضمن بعض هذه الآثار الجانبية الأكثر خطورة ما يلي:

• معدل ضربات قلب سريع جداً،
• ارتفاع ضغط الدم ، و
• تفاقم مشاكل التنفس . ^{[ 13 ]}

يحتوي السالميتيرول على مجموعة ألكيل أريل بطول سلسلة يبلغ 11 ذرة من الأمين. هذه الكتلة تجعل المركب أكثر محبة للدهون، كما تجعله انتقائيًا لمستقبلات بيتا ₂ الأدرينالية. ^{[ 14 ]}

تم طرح دواء سالميتيرول، الذي تم تسويقه وتصنيعه لأول مرة بواسطة شركة جلاكسو (الآن جلاكسو سميث كلاين، GSK) في الثمانينيات، تحت اسم سيريفينت في عام 1990. ^{[ 6 ]} يتم تسويق المنتج بواسطة GSK تحت العلامة التجارية ألين وهانبوريز في المملكة المتحدة.

في نوفمبر 2005، أصدرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) تحذيراً صحياً، تنبه فيه الجمهور إلى نتائج تُظهر أن استخدام ناهضات بيتا ₂ طويلة المفعول قد يؤدي إلى تفاقم الأعراض، وفي بعض الحالات إلى الوفاة. ^{[ 15 ]}

على الرغم من أن استخدام موسعات الشعب الهوائية طويلة المفعول المستنشقة لا يزال موصى به في إرشادات علاج الربو لتحسين السيطرة على الأعراض، ^{[ 16 ]} فقد أُثيرت مخاوف إضافية. تشير دراسة تحليلية شاملة لنتائج 19 تجربة شملت 33826 مشاركًا، إلى أن السالميتيرول قد يزيد من المخاطر الطفيفة للوفيات المرتبطة بالربو، وأن هذا الخطر الإضافي لا يقل مع الاستخدام الإضافي للستيرويدات المستنشقة (مثلًا، مع المنتج المركب فلوتيكازون/سالميتيرول ). ^{[ 17 ]} ويبدو أن هذا يحدث لأن موسعات الشعب الهوائية طويلة المفعول، على الرغم من أنها تخفف أعراض الربو، إلا أنها تُحفز أيضًا التهاب الشعب الهوائية وحساسيتها بشكل مفاجئ. ^{[ 18 ]}

• "سالميتيرول" . بوابة معلومات الأدوية . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. مؤرشف من الأصل في 23 يناير 2017.