خط ساريكلين

ساريسيكلين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري سيسارا ، هو مضاد حيوي ضيق الطيف مشتق من التتراسيكلين . ^{[ 2 ] [ 3 ]} صُمم خصيصًا لعلاج حب الشباب، وحصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في أكتوبر 2018 لعلاج الآفات الالتهابية لحب الشباب الشائع غير العقدي المتوسط ​​إلى الشديد لدى المرضى الذين تبلغ أعمارهم 9 سنوات فأكثر. ^{[ 1 ]} أفادت تجربتان سريريتان عشوائيتان ومضبوطتان جيدًا ببيانات فعالية على كل من حب الشباب في الوجه والجذع (الظهر والصدر). ^{[ 4 ]} تم تقييم الفعالية على ما مجموعه 2002 شخصًا تبلغ أعمارهم 9 سنوات فأكثر. ^{[ 1 ]} على عكس المضادات الحيوية الأخرى من فئة التتراسيكلين، يحتوي ساريسيكلين على جزء C7 طويل يمتد إلى الحمض النووي الريبوزي الرسول البكتيري (mRNA) ويتفاعل معه مباشرةً عبر روابط هيدروجينية بين ذرة الأكسجين في جزء N- أكسيد وبقايا النيوكليوتيدات. ^{[ 5 ]} يقتصر نطاق النشاط على البكتيريا موجبة الجرام ذات الأهمية السريرية ، وخاصة بكتيريا Cutibacterium acnes ، مع نشاط ضئيل أو معدوم ضد البكتيريا سالبة الجرام الموجودة عادةً في الجهاز الهضمي البشري. ^{[ 6 ]}

يُستخدم دواء ساريسيكلين لعلاج الآفات الالتهابية لحب الشباب الشائع غير العقدي المتوسط ​​إلى الشديد. ^{[ 1 ]}

تم الإبلاغ عن التخليق الكيميائي للساريسيكلين: ^{[ 7 ]}

أدى تفاعل اليودنة مع السانسيكلين [808-26-4] ( 1 ) باستخدام N-يودوسكسينيميد إلى إنتاج 7-يودوتيتراسيكلين [113164-67-3] ( 2 ). ثم أُجريت عملية كربنة محفزة باستخدام أسيتات البلاديوم وزانثفوس ، تلتها معالجة بثلاثي إيثيل سيلان، مما أدى إلى إنتاج الألدهيد المقابل [1035655-10-7] ( 3 ). وأخيرًا، أدى تفاعل الاختزال الأميني باستخدام ميثوكسي ميثيل أمين [1117-97-1] وسيانوبوروهيدريد الصوديوم كعامل مختزل إلى الحصول على مردود إجمالي قدره 23% من الساريسيكلين ( 4 ).