العلاقة بين التركيب والنشاط

العلاقة بين التركيب والنشاط ( SAR ) هي العلاقة بين التركيب الكيميائي للجزيء ونشاطه البيولوجي . وقد طُرحت هذه الفكرة لأول مرة من قبل ألكسندر كروم براون وتوماس ريتشارد فريزر في عام 1868 على الأقل. [ 1 ] [ 2 ]

يُمكّن تحليل العلاقة بين التركيب والنشاط من تحديد المجموعة الكيميائية المسؤولة عن إحداث تأثير بيولوجي مُستهدف في الكائن الحي. وهذا يسمح بتعديل تأثير أو فعالية مُركب حيوي نشط (عادةً ما يكون دواءً) عن طريق تغيير تركيبه الكيميائي. يستخدم الكيميائيون الطبيون تقنيات التخليق الكيميائي لإدخال مجموعات كيميائية جديدة في المركب الحيوي الطبي واختبار التعديلات لمعرفة تأثيراتها البيولوجية.

تم تطوير هذه الطريقة لبناء علاقات رياضية بين التركيب الكيميائي والنشاط البيولوجي، والمعروفة باسم علاقات التركيب الكمي والنشاط (QSAR). وهناك مصطلح ذو صلة هو علاقة تقارب التركيب (SAFIR).

العلاقة بين التركيب وقابلية التحلل البيولوجي

يمثل العدد الكبير من المواد الكيميائية العضوية الاصطناعية قيد الإنتاج حاليًا تحديًا كبيرًا لجمع بيانات بيئية مفصلة عن كل مركب في الوقت المناسب. وقد طُبِّق مفهوم علاقات البنية بالتحلل البيولوجي (SBR) لتفسير التباين في ثبات المواد الكيميائية العضوية في البيئة. تضمنت المحاولات المبكرة عمومًا دراسة تحلل سلسلة متجانسة من المركبات ذات الصلة البنيوية في ظل ظروف متطابقة باستخدام مُلقِّح "عالمي" معقد ، يُستمد عادةً من مصادر متعددة. [ 3 ] كشف هذا النهج أن طبيعة ومواقع البدائل تؤثر على التحلل البيولوجي الظاهري لعدة فئات كيميائية، مع ظهور سمات عامة، مثل أن الهالوجينات تُضفي عمومًا ثباتًا في ظل الظروف الهوائية. [ 4 ] لاحقًا، طُوِّرت مناهج أكثر كمية باستخدام مبادئ علاقة البنية بالنشاط الكمي (QSAR)، وغالبًا ما تُراعي دور الامتزاز (التوافر البيولوجي) في مصير المادة الكيميائية. [ 5 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. براون، ألكسندر كروم ؛ فريزر، توماس ريتشارد (1868). "الجزء الخامس - حول العلاقة بين التركيب الكيميائي والتأثير الفيزيولوجي. الجزء الأول - حول التأثير الفيزيولوجي لأملاح قواعد الأمونيوم المشتقة من نباتات ستريكنيا، وبروسيا، وثيبايا، وكوديا، ومورفيا، ونيكوتيا". معاملات الجمعية الملكية في إدنبرة . 25 (1): 151-203 . doi : 10.1017/S0080456800028155 . مقتطف: لا شك في وجود علاقة بين التأثير الفيزيولوجي للمادة وتركيبها الكيميائي... لسنا على علم بأي محاولة لوضع قانون يربط التأثير الفيزيولوجي للمادة بتركيبها الكيميائي.
  2. براون، ألكسندر كروم ؛ فريزر، توماس ريتشارد (1869). "الجزء العشرون - حول العلاقة بين التركيب الكيميائي والتأثير الفيزيولوجي. الجزء الثاني - حول التأثير الفيزيولوجي لقواعد الأمونيوم المشتقة من الأتروبيا والكونيا". معاملات الجمعية الملكية في إدنبرة . 25 (2): 693-739 . doi : 10.1017/S0080456800035377 .
  3. سيمز، جيرالد ك.؛ سومرز، لي إي. (1986). "التحلل البيولوجي لمشتقات البيريدين في معلقات التربة". علم السموم البيئية والكيمياء . 5 (6): 503-509 . doi : 10.1002/etc.5620050601 . S2CID 93976768 . 
  4. ألكسندر، مارتن؛ لوستغمان، بوني ك. (1966). "تأثير التركيب الكيميائي على التحلل الميكروبي للبنزينات المستبدلة". مجلة الكيمياء الزراعية والغذائية . 14 (4): 410-413 . doi : 10.1021/jf60146a022 . S2CID 98668501 . 
  5. ماني، إس. في.؛ كونيل، دي. دبليو.؛ برادوك، آر. دي. (1991). "علاقات النشاط البنيوي للتنبؤ بقابلية الملوثات البيئية للتحلل البيولوجي". مراجعات نقدية في التحكم البيئي . 21 ( 3-4 ): 217-236 . doi : 10.1080/10643389109388416 . S2CID 95802805 .