تاكرين

تاكرين هو مثبط أستيل كولين إستراز يعمل مركزيًا ، ومحفز كوليني غير مباشر ( محاكي نظير الودي ). كان أول مثبط كولين إستراز يعمل مركزيًا يُعتمد لعلاج مرض الزهايمر ، وسُوِّق تحت الاسم التجاري كوجنيكس . تم تصنيع تاكرين لأول مرة بواسطة أدريان ألبرت في جامعة سيدني عام 1949. كما أنه يعمل كمثبط لهيستامين إن-ميثيل ترانسفيراز . ^{[ 2 ]}

كان التاكرين مثبط الكولينستراز النموذجي لعلاج مرض الزهايمر . حصل ويليام ك. سامرز على براءة اختراع لهذا الاستخدام عام ١٩٨٩. ^{[ ٣ ] [ ٤ ] [ ٥ ]} وجدت الدراسات أنه قد يكون له تأثير مفيد طفيف على الإدراك وبعض المؤشرات السريرية الأخرى، على الرغم من أن بيانات الدراسة كانت محدودة والأهمية السريرية لهذه النتائج غير واضحة. ^{[ ٦ ] [ ٧ ]}

تم إيقاف استخدام دواء تاكرين في الولايات المتحدة ^{[ 8 ]} في عام 2013، بسبب مخاوف تتعلق بالسلامة. ^{[ 9 ]}

وُصِفَ التاكرين أيضاً بأنه عامل منشط يستخدم لتعزيز اليقظة الذهنية. ^{[ 10 ]}

تشمل الآثار الجانبية الشائعة جدًا (>10% نسبة حدوثها) ^{[ 8 ]}

تشمل الآثار الجانبية الشائعة (بنسبة حدوث تتراوح بين 1-10٪) ^{[ 8 ] [ 12 ]}

تشمل الآثار الجانبية غير الشائعة/النادرة (أقل من 1٪ نسبة حدوث) ^{[ 12 ]}

تشمل الآثار الجانبية غير المعروفة ^{[ 12 ]}

تتمثل الطريقة الرئيسية لعملية الأيض في الكبد عبر هيدروكسيل الكربون البنزيلي بواسطة إنزيم CYP1A2 . وينتج عن ذلك المستقلب الرئيسي 1-هيدروكسي-تاكرين (فيلناكرين) الذي لا يزال نشطًا. ^{[ 12 ]}

• أستيل كولين إستراز: إنزيم رائع، مقال مثير للاهتمام حول بنيته في قاعدة بيانات البروتينات (PDB) على موقع PDBe