تولفابتان

تولفابتان ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري سامسكا وغيره، هو دواء مُدرّ للبول يعمل كمضاد انتقائي وتنافسي لمستقبلات الفازوبريسين 2 (V2 ₎ ، ويُستخدم لعلاج نقص صوديوم الدم (انخفاض مستويات الصوديوم في الدم ) المرتبط بفشل القلب الاحتقاني ، وتليف الكبد ، ومتلازمة إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول غير المناسب (SIADH). حصل تولفابتان على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في 19 مايو 2009، ويُباع من قِبل شركة أوتسوكا للأدوية تحت الاسم التجاري سامسكا. ^{[ 9 ]} كما حصل تولفابتان، تحت اسم جينارك، على الموافقة للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في أبريل 2018. ^{[ 10 ]}

منحت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) دواء تولفابتان تصنيف المسار السريع لإجراء التجارب السريرية التي تبحث في استخدامه لعلاج مرض الكلى متعدد الكيسات . ^{[ 11 ]} كما منحت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية دواء جينارك تصنيف دواء اليتيم في أبريل 2012، لعلاج مرض الكلى متعدد الكيسات السائد وراثيًا . ^{[ 12 ]}

يتوفر دواء تولفابتان كدواء عام . ^{[ 13 ] [ 14 ]}

يُستخدم تولفابتان (سامسكا) لعلاج نقص صوديوم الدم ذي الأهمية السريرية، سواء كان مصحوبًا بزيادة حجم الدم أو بحجم طبيعي. ^{[ 15 ]}

يُستخدم دواء تولفابتان (جينارك) لعلاج التدهور البطيء في وظائف الكلى لدى البالغين المعرضين لخطر الإصابة بمرض الكلى متعدد الكيسات السائد المتنحي سريع التطور. ^{[ 16 ]}

فوسفات تولفابتان هو دواء أولي لتولفابتان، تم تطويره للإعطاء عن طريق الوريد . يتحول فوسفات تولفابتان إلى الدواء الفعال تولفابتان في جسم الإنسان بعد إعطائه. ^{[ 17 ]}

قررت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية أنه لا ينبغي استخدام تولفابتان لأكثر من 30 يومًا، كما لا ينبغي استخدامه لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الكامنة، لأنه قد يُسبب تلفًا في الكبد، مما قد يؤدي إلى فشل كبدي. ^{[ 18 ]} عند استخدامه لعلاج نقص صوديوم الدم، قد يُسبب تصحيحًا سريعًا جدًا لنقص صوديوم الدم، مما قد يؤدي إلى متلازمة إزالة الميالين التناضحية المميتة . ^{[ 19 ]}

تولفابتان هو مضاد انتقائي لمستقبلات الفازوبريسين _V2 . ^{[ 15 ] [ 16 ]}

تولفابتان هو مزيج راسيمي ، وهو خليط بنسبة 1:1 من المتماثلين الضوئيين التاليين: ^{[ 20 ]}

متماثلات تولفابتان
( R )-تولفابتان، رقم CAS: 331947-66-1	( S )-تولفابتان، رقم CAS: 331947-44-5

• جورجيادي م، نيازي إ، أويانغ ج، وآخرون  (2003). "حصار مستقبلات الفازوبريسين V2 باستخدام تولفابتان لدى مرضى قصور القلب المزمن: نتائج تجربة عشوائية مزدوجة التعمية" . سيركوليشن . 107 (21): 2690-2696 . doi : 10.1161/01.CIR.0000070422.41439.04 . PMID 12742979 . 

• "تولفابتان" . بوابة معلومات الأدوية . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. مؤرشف من الأصل في 8 يوليو 2016.