فالنوكتاميد
يُستخدم فالنوكتاميد ( INN ، USAN ) في فرنسا كمهدئ ومنوم منذ عام 1964. [ 2 ] وهو متماثل بنيوي للفالبروميد ، وهو دواء أولي لحمض الفالبرويك ؛ ولكن على عكس الفالبروميد، لا يتحول فالنوكتاميد إلى حمضه المتجانس ، حمض الفالنوكتيك ، في الجسم الحي . [ 3 ]
دواعي الاستعمال
إضافة إلى كونه مهدئًا، فقد تم بحث استخدام فالنوكتاميد في علاج الصرع . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]
تمت دراسته لعلاج الألم العصبي في عام 2005 من قبل وينكلر وآخرون، مع نتائج جيدة: كان له تأثيرات طفيفة على التنسيق الحركي واليقظة عند الجرعات الفعالة، وبدا أنه فعال بنفس قدر فعالية غابابنتين . [ 7 ]
بدأ كل من آر إتش بيلماكر ويولي بيرسودسكي وأليكس ميشوري تجربة سريرية للفالنوكتاميد للوقاية من الهوس بدلاً من حمض الفالبرويك الأكثر تسبباً للتشوهات الخلقية أو أملاحه. [ 8 ]
تأثيرات جانبية
الآثار الجانبية للفالنوكتاميد طفيفة في الغالب وتشمل النعاس والضعف الحركي الطفيف المذكور أعلاه.
التفاعلات
من المعروف أن فالنوكتاميد يزيد من مستويات كاربامازيبين-10،11-إيبوكسيد، وهو المستقلب النشط للكاربامازيبين ، في الدم عن طريق تثبيط إنزيم إيبوكسيد هيدرولاز ، وقد يصل ذلك أحياناً إلى مستويات سامة. [ 9 ]
كيمياء
فالنوكتاميد هو مركب راسيمي له أربعة متصاوغات فراغية ، [ 10 ] وقد ثبت أن جميعها أكثر فعالية من حمض الفالبرويك في النماذج الحيوانية للصرع، وقد اعتبر إيزوهيرانين وآخرون أحدها [(2S , 3S ] -فالنوكتاميد] مرشحًا جيدًا كمضاد للاختلاج في أغسطس 2003. [ 11 ]
يمكن تحلل البوتاباربيتال إلى فالنوكتاميد. [ 12 ]
مراجع
- ↑ "فالنوكتاميد - ملخص المركب" . PubChem Compound . الولايات المتحدة الأمريكية: المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية. 26 مارس 2005. التعريف والسجلات ذات الصلة . تم الاسترجاع في 20 فبراير 2012 .
- ↑ هارل، إف إم (مارس 1964). "[دراسة سريرية للفالنوكتاميد على 70 مريضًا في عيادة الأمراض العصبية والنفسية يخضعون للعلاج في العيادات الخارجية]". لا بريس ميديكال (بالفرنسية). 72 : 753-754 . PMID 14119722 .
- ↑ حاج يحيى، عبد الله؛ مئير بيالر (أغسطس 1989). "العلاقات بين التركيب والحركية الدوائية في سلسلة من مشتقات فالبروميد ذات النشاط المضاد للصرع". البحوث الصيدلانية . 6 (8): 683-689 . doi : 10.1023/A:1015934321764 . PMID 2510141. S2CID 21531402 .
- ↑ ماتوس ندا، س. (مايو 1969). "[استخدام فالنوكتاميد (نيرفانيل) في علاج ضعف الإدراك والصرع]". مستشفى (ريو دي جانيرو) (باللغة البرتغالية). 75 (5): 1701-1704 . PMID 5306499 .
- ↑ ليندكينز، هـ.؛ إيلس سمولدرز؛ غوس م. خان؛ مئير بيالر؛ غاي إيبينجر؛ إيفيت ميشوت (نوفمبر 2000). "دراسة حيوية لتأثير فالبروميد وفالنوكتاميد في نموذج الفئران المصابة بالصرع البؤري باستخدام بيلوكاربين". البحوث الصيدلانية . 17 (11): 1408-1413 . doi : 10.1023/A:1007559208599 . PMID 11205735. S2CID 24229165 .
- ↑ روغافسكي، م.أ. (2006). "آليات متنوعة للأدوية المضادة للصرع قيد التطوير" . أبحاث الصرع . 69 (3): 273-294 . doi : 10.1016/j.eplepsyres.2006.02.004 . PMC 1562526. PMID 16621450 .
- ↑ وينكلر، إيلان؛ سيمشا بلوتنيك؛ جاكوب شيمشوني؛ بوريس ياجين؛ مارشال ديفور؛ مئير بيالر (سبتمبر 2005). " فعالية نظائر حمض الفالبرويك والفالبروميد المضادة للصرع في نموذج فأر مصاب بألم عصبي" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 146 (2): 198-208 . doi : 10.1038/sj.bjp.0706310 . PMC 1576263. PMID 15997234 .
- ↑ آر إتش بيلماكر؛ يولي بيرسودسكي؛ أليكس ميشوري؛ مركز بئر السبع للصحة النفسية (2005). "فالنوكتاميد في الهوس" . ClinicalTrials.gov . المعاهد الوطنية للصحة في الولايات المتحدة . تم الاطلاع عليه بتاريخ 25 فبراير 2006 .
- ↑ بيزاني، ف؛ فازيو، أ؛ أرتيسي، س؛ أوتيري، ج؛ سبينا، إ؛ تومسون، ت؛ بيروكا، إ (1992). "ضعف إزالة كاربامازيبين-10، 11-إيبوكسيد بواسطة فالنوكتاميد، وهو متصاوغ فالبروميد، لدى الأفراد الأصحاء" . المجلة البريطانية لعلم الصيدلة السريرية . 34 (1): 85-87 . doi : 10.1111/j.1365-2125.1992.tb04114.x . PMC 1381382. PMID 1352988 .
- ↑ شيمون باريل، بوريس ياجين، فولكر شورج، ستيفان سوباك، فرانشيسكو بيزاني، إميليو بيروكا، ومئير بيالر (1997). "تحليل حركية دوائية انتقائية فراغية للفالنوكتاميد لدى الأفراد الأصحاء ومرضى الصرع" . علم الأدوية السريرية والعلاجات . 61 (4): 442-449 . doi : 10.1016/S0009-9236(97)90194-6 . PMID 9129561 .
{{cite journal}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين ( رابط ) - ↑ إيزوهيرانين، نينا؛ إتش. ستيف وايت؛ برايان دي. كلاين؛ مايكل رودر؛ خوسيه إتش. وودهد؛ فولكر شورج؛ بوريس ياجين؛ مئير بيالر (أغسطس 2003). "العلاقات الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية لـ(2S,3S)-فالنوكتاميد ونظيره الفراغي (2R,3S)-فالنوكتاميد في نماذج القوارض المصابة بالصرع". البحوث الصيدلانية . 20 (8): 1293-1301 . doi : 10.1023/A:1025069519218 . PMID 12948028. S2CID 20755032 .
- ↑ فرايفيلدر، موريس؛ جيزلر، أدولف أو.؛ ستون، جورج ر. (1961). "التحلل المائي لأحماض الباربيتوريك 5،5-ثنائية الاستبدال". مجلة الكيمياء العضوية . 26 (1): 203-206 . doi : 10.1021/jo01060a048 . ISSN 0022-3263 .
- الكربوكساميدات
- مضادات الاختلاج
- نظائر GABA
- مثبتات المزاج
- مثبطات ناقلة أمين GABA
- مثبطات هيستون دي أسيتيلاز
- الأدوية الأولية
