7-PET

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

7-PET هو مسكن ألم أفيوني، تبلغ فعاليته 300 ضعف فعالية المورفين وزناً. [ 1 ] اكتشفه كي دبليو بنتلي [ 2 ] ، وهو مرتبط بمشتق الأوريبافين المعروف إيتورفين ، الذي يُستخدم كمسكن ألم ومخدر بيطري لتخدير الحيوانات الكبيرة كالفيلة والزرافات ووحيد القرن. يحتوي 7-PET نفسه على مجموعة 3- O- ميثيل إيثر التي تُقلل من فعاليته، لكن مشتق 3-OH أقوى من المورفين بحوالي 2200 ضعف، ويقارب فعالية الإيتورفين كمحفز لمستقبلات μ ، [ 3 ] [ 4 ] والمثير للدهشة أن مركب 3-هيدروجين يتمتع أيضاً بفعالية تقارب 2000 ضعف فعالية المورفين. [ 5 ]

على عكس الإيتورفين، فإن 7-PET لا يخضع للرقابة بموجب اتفاقيات الأمم المتحدة للمخدرات، ولكن قد يُعتبر مع ذلك مادة خاضعة للرقابة مماثلة للإيتورفين على أساس بنيته الكيميائية ذات الصلة في بعض الولايات القضائية مثل الولايات المتحدة وكندا وأستراليا ونيوزيلندا.

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ لويس، جيه دبليو، وبنتلي، كيه دبليو، وكوان، إيه (1971). "المسكنات المخدرة ومضاداتها". المراجعة السنوية لعلم الأدوية . 11 : 241-270 . doi : 10.1146/annurev.pa.11.040171.001325 . PMID 4948499 . 
  2. ↑ بنتلي، ك. و.، هاردي، د. ج.، ميك، ب. (يونيو 1967). "مسكنات جديدة وإعادة ترتيب جزيئية في مجموعة المورفين-ثيبايين. الجزء الثاني: الكحولات المشتقة من 6،14-إندو-إيثينو- و6،14-إندو-إيثانوتيتراهيدروثيبايين". مجلة الجمعية الكيميائية الأمريكية . 89 (13): 3273-3280 . Bibcode : 1967JAChS..89.3273B . doi : 10.1021/ja00989a031 . PMID 6042763 . 
  3. ↑ فينبرغ، أ.ب.، كريز، إ.، سنايدر، ش.هـ. (نوفمبر 1976). "مستقبلات الأفيون: نموذج يفسر علاقات التركيب والنشاط لمنبهات ومثبطات الأفيون" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 73 (11): 4215-4219 . Bibcode : 1976PNAS...73.4215F . doi : 10.1073/pnas.73.11.4215 . PMC 431391. PMID 186791 .  
  4. ↑ بنتلي، ك. و.، ولويس، ج. و. (1973). كوستيرليتز، هـ. و.، وكولير، هـ. أ.، وفياريال، ج. إ. (محررون). التأثيرات المنشطة والمثبطة للأدوية المسكنة المخدرة . بالتيمور: مطبعة جامعة بارك. الصفحات 7-16 . ISBN  978-0839107255. إل سي سي إن 72012612 . 
  5. ↑ لويس، جيه دبليو، وريدهيد، إم جيه (مايو 1970). "مسكنات ألم جديدة وإعادة ترتيب جزيئي في مجموعة المورفين-ثيبايين. 18. 3-ديوكسي-6،14-إندو-إيثينو-6،7،8،14-تتراهيدروأوريبافين". مجلة الكيمياء الطبية . 13 (3): 525-527 . doi : 10.1021/jm00297a041 . PMID 5441135 .