بازيدوكسيفين

📅 آخر تحديث: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

يُستخدم بازيدوكسيفين ، على شكل أسيتات بازيدوكسيفين ، لعلاج مشاكل العظام ، وربما (رهنًا بمزيد من الدراسات) لعلاج السرطان. [ 1 ] وهو مُعدِّل انتقائي لمستقبلات الإستروجين من الجيل الثالث (SERM). [ 2 ] منذ أواخر عام 2013، حصل بازيدوكسيفين على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA ) كجزء من دواء دوافي المركب للوقاية من هشاشة العظام بعد انقطاع الطمث (وليس علاجها) . كما تُجرى دراسات عليه لعلاج محتمل لسرطان الثدي وسرطان البنكرياس . [ 3 ]

الاستخدامات الطبية

يستخدم بازيدوكسيفين في الوقاية من هشاشة العظام بعد انقطاع الطمث . [ 4 ]

يمثل هشاشة العظام مشكلة صحية عامة رئيسية، لا سيما مع استمرار ارتفاع عدد النساء بعد انقطاع الطمث. ونتيجة لذلك، أصبحت الحاجة إلى علاجات مبتكرة أكثر أهمية. وقد برز دواء بازيدوكسيفين (BZA) كخيار واعد لعلاج هشاشة العظام بعد انقطاع الطمث، وذلك لفعاليته المثبتة في الحد من فقدان العظام والكسور، فضلاً عن سلامته العالية وتحمله الجيد. بالنسبة للنساء اللواتي لا يستطعن ​​أو يفضلن عدم استخدام البايفوسفونات، بسبب الآثار الجانبية المعوية أو مخاطر السلامة أو موانع الاستخدام، قد تكون مُعدِّلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERMs) مثل بازيدوكسيفين بديلاً مناسباً. كما قد تفيد مُعدِّلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية النساء الأصغر سناً المعرضات لخطر أكبر للإصابة بالكسور واللواتي يحتجن إلى علاج طويل الأمد. [ 4 ]

علاوة على ذلك، يُستخدم دواء بيزيديموماب (BZA) مع الإستروجينات المقترنة (TSEC) للوقاية من هشاشة العظام وتخفيف أعراض انقطاع الطمث. ونظرًا لسجله الإيجابي في السلامة وفعاليته في الوقاية من الكسور، يُصبح بيزيديموماب خيارًا متزايد الأهمية ضمن العلاجات المتاحة لهشاشة العظام. [ 4 ]

النماذج المتاحة

يتم تسويق بازيدوكسيفين بمفرده وبالاشتراك مع الإستروجينات المقترنة . [ 5 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

بازيدوكسيفين هو مُعدِّل انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM)، أو ناهض ومضاد مختلط لمستقبلات الإستروجين (ER) في أنسجة مختلفة .

  • v
  • ت
  • هـ
النشاط الإستروجيني والمضاد للإستروجيني الخاص بالأنسجة لمعدلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية
دواءصدرعظمالكبدرَحِمالمهبلمخ
الدهونالتخثرSHBG Tooltip غلوبولين رابط للهرمونات الجنسيةIGF-1 (عامل النمو الشبيه بالأنسولين 1)الهبات الساخنةموجهات الغدد التناسلية
إستراديول++++++++++
"معدل انتقائي مثالي للمستقبلات الإستروجينية"–++±±±–++±
بازيدوكسيفين–++++؟–±–؟
كلوميفين–++؟++–؟–±
لاسوفوكسيفين–+++؟؟±±–؟
أوسبيميفين–+++++±±–±
رالوكسيفين–+++++±––±
تاموكسيفين–++++++––±
توريميفين–++++++––±
التأثير: + = مُحفِّز لإستروجينات مستقبلات الإستروجين . ± = مُختلط أو مُحايد. – = مُضاد لإستروجينات مستقبلات الإستروجين . ملاحظة: تزيد مُعدِّلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERMs) عمومًا من مستويات الغونادوتروبين لدى الرجال المصابين بقصور الغدد التناسلية والرجال ذوي مستويات طبيعية من هذه الهرمونات، وكذلك لدى النساء قبل انقطاع الطمث (مُضاد لإستروجينات مستقبلات الإستروجين)، ولكنها تُقلِّل من مستويات الغونادوتروبين لدى النساء بعد انقطاع الطمث (مُحفِّز لإستروجينات مستقبلات الإستروجين). المصادر: انظر النموذج.

كيمياء

ينتمي هذا الدواء إلى مجموعة 2-فينيل إندول من مُعدِّلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية ، إلى جانب زيندوكسيفين وبيبندوكسيفين . [ 6 ]

تاريخ

موافقة

تمت الموافقة على الدواء في الاتحاد الأوروبي من قبل وكالة الأدوية الأوروبية في 27 أبريل 2009. [ 7 ]

المجتمع والثقافة

أسماء العلامات التجارية

يتم تسويق بازيدوكسيفين بمفرده تحت الأسماء التجارية كونبريزا وفيفيانت، وبالاشتراك مع الإستروجينات المقترنة تحت الأسماء التجارية دوافي ودوفيف. [ 5 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ "أقراص دوفي® (إستروجينات مترافقة/بازيدوكسيفين) للاستخدام عن طريق الفم" (ملف PDF) . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. أكتوبر 2013. مؤرشف من الأصل (ملف PDF) في 5 أبريل 2016.
  2. ↑ بيسكوبينغ دي إم (2007). " تحديث حول بازيدوكسيفين: مُعدِّل انتقائي جديد لمستقبلات الإستروجين" . التدخلات السريرية في الشيخوخة . 2 (3): 299-303 . PMC 2685267. PMID 18044180 .  
  3. ↑ "دواء لعلاج هشاشة العظام يوقف نمو خلايا سرطان الثدي، حتى في الأورام المقاومة" . المركز الطبي بجامعة ديوك. 15 يونيو 2013.
  4. 1 2 3 كوم بي إس، تشاينز إيه إيه (فبراير 2012). "بازيدوكسيفين: الدور المتطور لمعدلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية من الجيل الثالث في علاج هشاشة العظام بعد انقطاع الطمث" . التطورات العلاجية في أمراض الجهاز العضلي الهيكلي . 4 (1): 21-34 . doi : 10.1177/1759720X11422602 . PMC 3383524. PMID 22870492 .  
  5. 1 2 "بازيدوكسيفين" . drugs.com .
  6. ↑ غريبل، جي دبليو (9 أكتوبر 2010). الهياكل الحلقية غير المتجانسة II: تفاعلات وتطبيقات الإندولات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 14–. ISBN  978-3-642-15732-5.
  7. ↑ "تقارير التقييم الأوروبية للمنتجات الطبية المرخصة للاستخدام البشري - كونبريزا" . وكالة الأدوية الأوروبية. 26 مايو 2009. مؤرشف من الأصل في 11 يونيو 2009. تم الاطلاع عليه بتاريخ 8 يوليو 2009 .