إينادولين

📅 آخر تحديث: ٢٦ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٦ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

إنادولين (الاسم الرمزي التطويري CI-977 ) هو دواء يعمل كمحفز انتقائي للغاية لمستقبلات الأفيون كابا .

في الدراسات البشرية، أدى ذلك إلى تشوهات بصرية ومشاعر انفصال ، تذكرنا بتأثيرات سالفينورين أ . [ 1 ]

تمت دراسته كمسكن محتمل للألم ، ولكن تم التخلي عنه بسبب تأثيراته التي تحد من الجرعة ، والتي تتمثل في الشعور بالضيق ، وهو أمر متوقع من ناهض مستقبلات الأفيون كابا. وقد أشير إلى إمكانية استخدامه في علاج ضحايا إصابات الرأس أو السكتات الدماغية في حالة غيبوبة ، حيث يكون هذا النوع من الآثار الجانبية غير ذي أهمية. [ 2 ] وقد وُجد أنه يقلل من التأثيرات النشوية للكوكايين ، ولكنه لم يؤثر على تعاطي الكوكايين ذاتيًا لدى البشر. [ 3 ] [ 4 ]

عندما تم الإبلاغ عن الإينادولين لأول مرة في عام 1990، كان "أقوى مسكن انتقائي لمستقبلات كابا تم الإبلاغ عنه على الإطلاق ... أقوى بـ 25 مرة من المورفين وأقوى بـ 17 مرة من U-62066 ". [ 5 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ والش إس إل، سترين إي سي، أبريو إم إي، بيجلو جي إي (سبتمبر 2001). "الإينادولين، ناهض انتقائي لمستقبلات كابا الأفيونية: مقارنة مع البوتورفانول والهيدرومورفون لدى البشر". علم الأدوية النفسية . 157 (2): 151-162 . doi : 10.1007/s002130100788 . PMID 11594439. S2CID 10507758 .  
  2. ↑ باربر أ، غوتشليش ر (أكتوبر 1997). "تطورات جديدة في ناهضات مستقبلات كابا الأفيونية الانتقائية غير الببتيدية". رأي الخبراء في الأدوية التجريبية . 6 (10): 1351-1368 . doi : 10.1517/13543784.6.10.1351 . PMID 15989506 . 
  3. ↑ جيفكي إم، فاغنر سي بي، ماكنتاير آر إس، فينبرغ إم (يناير 2026). "الاستخدام السريري المحتمل للأدوية المعدلة لمستقبلات الأفيون في اضطراب ثنائي القطب". أدوية الجهاز العصبي المركزي . 40 (1): 59-70 . doi : 10.1007/s40263-025-01247-8 . PMID 41222827 . 
  4. ↑ والش إس إل، جيتر-دوغلاس بي، سترين إي سي، بيغلو جي إي (أكتوبر 2001). "الإينادولين والبيوتورفانول: تقييم تأثير ناهضات مستقبلات كابا على الديناميكا الدوائية للكوكايين وتعاطيه الذاتي لدى البشر". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 299 (1): 147-158 . PMID 11561074 . 
  5. ↑ هالفيني، بي آر، وهورويل، دي سي، وهيوز، جيه، وهنتر، جي سي، وريس، دي سي (يناير 1990). "مسكنات ألم انتقائية للغاية من نوع كابا أفيوني. 3. تخليق وعلاقات التركيب والنشاط لمشتقات جديدة من N-[2-(1-بيروليدينيل)-4- أو -5-مستبدل-سيكلوهكسيل]أريل أسيتاميد". مجلة الكيمياء الطبية . 33 (1): 286-291 . doi : 10.1021/jm00163a047 . PMID 2153208 .