فورمبولون

الفورميبولون ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ، الاسم التجاري غير المسجل الملكية ) (الأسماء التجارية: إسيكلين ، هوبرنول ، ميتانور )، المعروف أيضًا باسم فورميلدينولون ، وكذلك 2-فورميل-11α-هيدروكسي-17α-ميثيل-δ1- ^{تستوستيرون} ، هو ستيرويد بنائي أندروجيني يُؤخذ عن طريق الفم ، ويُصنف كدواء مضاد للهدم وبنائي ، ويُسوّق حاليًا أو سُوّق سابقًا في إسبانيا وإيطاليا . ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} وبصفته ستيرويدًا بنائيًا أندروجينيًا، فإنه يُظهر بعض النشاط البنائي، على الرغم من أنه أقل فعالية من التستوستيرون ، ولكنه يُقال إنه يكاد يخلو من أي نشاط أندروجيني . ^{[ 5 ]} يُعاكس الفورميبولون التأثيرات الهدمية (التحكم في توازن النيتروجين ) للجلوكوكورتيكويدات القوية مثل فوسفات ديكساميثازون . ^{[ 5 ] [ 6 ]} يُظهر نظير قريب ، وهو روكسيبولون ( ومتغيره الإستري طويل المفعول ديسيلروكسيبولون )، نشاطًا مضادًا للجلوكوكورتيكويد مشابهًا للفورميبولون، ولكنه على النقيض من ذلك، يخلو من النشاط كمنشط ابتنائي أنسوليني. ^{[ 7 ]}

تبين أن روكسيبولون لا يرتبط بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد ، وقد اقتُرح أن النشاط المضاد للجلوكوكورتيكويد لروكسيبولون وفورميبولون قد يكون ناتجًا عن تعديل العمليات الإنزيمية. [ ^{8 ] في} الواقع، من المعروف أن 11α- و 11β-هيدروكسي بروجستيرون (حيث يتم هيدروكسيل فورميبولون وروكسيبولون في الموضعين 11α و11β على التوالي بشكل مماثل) مثبطات قوية لإنزيم 11β-هيدروكسيستيرويد ديهيدروجينيز (11β-HSD)، المسؤول عن التخليق الحيوي للجلوكوكورتيكويدات الداخلية القوية، الكورتيزول والكورتيكوستيرون ( من السلائف ديوكسي كورتيزول وديوكسي كورتيكوستيرون ، على التوالي). ^{[ 9 ] [ 10 ]} ومع ذلك، وُجد أن الفورميبولون مثبط ضعيف جدًا لإنزيم 11β-HSD من النوع 2 ( IC50 > ₁₀ ميكرومتر)، على الرغم من أن هذا الإنزيم المتماثل المحدد من 11β-HSD مسؤول عن تعطيل الجلوكوكورتيكويدات وليس عن إنتاجها. ^{[ 11 ]}