حمض غاما-أمينو-بيتا-هيدروكسي بيوتيريك

حمض غاما-أمينو-بيتا-هيدروكسي بيوتيريك ( GABOB )، المعروف أيضًا باسم حمض بيتا-هيدروكسي-غاما-أمينوبيوتيريك ( بيتا-هيدروكسي-GABA )، والذي يُباع تحت الاسم التجاري غاميبيتال، من بين أسماء أخرى، هو مضاد للاختلاج يُستخدم لعلاج الصرع في أوروبا واليابان والمكسيك . [ 1 ] [ 2 ] وهو نظير لحمض غاما -أمينوبيوتيريك (GABA) ، أو نظير للناقل العصبي غاما-أمينوبيوتيريك (GABA)، وقد وُجد أنه مستقلب داخلي المنشأ لحمض غاما - أمينوبيوتيريك (GABA). [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

الاستخدامات الطبية

يُعد دواء غابوب مضادًا للاختلاج ويستخدم في علاج الصرع . [ 1 ] [ 2 ]

علم الأدوية

غابوب هو ناهض لمستقبلات غابا . [ 6 ] له متصاوغان فراغيان ، ويُظهر انتقائية فراغية في تأثيراته. [ 6 ] تحديدًا، يُعد ( R)-(–)-غابوب ناهضًا متوسط ​​الفعالية لمستقبل غابا B ، بينما يُعد ( S ) - (+)-غابوب ناهضًا جزئيًا لمستقبل غابا B وناهضًا لمستقبل غابا A. [ 6 ] يُعد ( S )-(+)-غابوب مضادًا للاختلاج أقوى بمرتين تقريبًا من ( R )-( – )-غابوب. [ 7 ] يُستخدم غابوب طبيًا كمزيج راسيمي . [ 6 ]

بالمقارنة مع حمض غاما-أمينوبيوتيريك (GABA)، يتمتع غابوب (GABO) بتأثيرات مثبطة أقوى على الجهاز العصبي المركزي ، ربما بسبب قدرته الأكبر على عبور الحاجز الدموي الدماغي . [ 5 ] [ 8 ] ومع ذلك، فإن فعالية غابوب كمضاد للاختلاج منخفضة نسبيًا عند استخدامه بمفرده، ويكون أكثر فائدة كعلاج مساعد يُستخدم مع مضاد اختلاج آخر. [ 9 ] [ 10 ]

كيمياء

GABOB، أو β-هيدروكسي-GABA، هو نظير هيكلي قريب لـ GABA (انظر نظير GABA )، وكذلك حمض γ-هيدروكسي بيوتيريك (GHB)، وفينيبوت (β-فينيل-GABA)، وباكلوفين (β-(4-كلوروفينيل)-GABA)، [11] وبريجابالين ( β- أيزوبوتيل- GABA ).

المجتمع والثقافة

الاسم العام

يُشار إلى GABOB بالاسم العام بوكسامين أو بوكسامينا . [ 1 ] [ 6 ]

أسماء العلامات التجارية

يُباع دواء غابوب بشكل أساسي تحت الاسم التجاري غاميبيتال. [ 1 ] كما تم تسويقه تحت أسماء تجارية أخرى متنوعة، منها أمينوكسان، وبوجيل، ودياستال، وغابيمكس، وغابوميد، وغابوريل، وغامالات، وكولبو. [ 1 ] [ 12 ]

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 فهرس الأسماء 2000: الدليل الدولي للأدوية . تايلور وفرانسيس. يناير 2000. ص  44 وما يليها. ISBN 978-3-88763-075-1.
  2. 1 2 3 سميث، إم بي (23 أكتوبر 2013). "الأحماض الأمينية ذات الأهمية البيولوجية" . طرق تخليق الأحماض الأمينية غير ألفا ( الطبعة الثانية). مطبعة سي آر سي. ص 146 وما بعدها. ISBN   978-1-4665-7789-3.
  3. كوبر جيه آر، بلوم إف إي، روث آر إتش (2003). الأسس البيوكيميائية لعلم الأدوية العصبية . مطبعة جامعة أكسفورد. ص 112–. ISBN  978-0-19-514007-1.
  4. ميليس جي بي، باوليتي إيه إم، مايس في، ماستراباسكوا إن إم، ستريجيني إف، فروزيتي إف، وآخرون (2014). "تأثيرات جرعة حقن حمض جاما-أمينو بيتا-هيدروكسي بيوتيريك (GABOB) على إفراز هرمون النمو لدى النساء الطبيعيات". مجلة التحقيقات الغدية . 5 (2): 101-106 . doi : 10.1007/BF03350499 . PMID 7096918. S2CID 71239193 .   
  5. 1 2 هاياشي تي (مارس 1959). "التأثير المثبط لحمض بيتا-هيدروكسي-غاما-أمينوبيوتيريك على النوبة التي تعقب تحفيز القشرة الحركية للكلب" . مجلة علم وظائف الأعضاء . 145 (3): 570-578 . doi : 10.1113/jphysiol.1959.sp006163 . PMC 1356963. PMID 13642322 .  
  6. 1 2 3 4 5 كوريلي ف، موغنيني س (17 يناير 2017). "كيمياء روابط مستقبلات GABA B : التركيز على المنبهات والمثبطات" . في كولومبو ج (محرر). مستقبلات GABA B. سبرينغر. ص 25 وما يليها. ISBN  978-3-319-46044-4.
  7. روبرتس إي، كراوس دي إن، وونغ إي، موري إيه (فبراير 1981). "فعالية مختلفة لحمضَي د- و ل-γ-أمينو-β-هيدروكسي بيوتيريك في أنظمة اختبار مستقبلات ونقل GABA" . مجلة علم الأعصاب . 1 (2): 132-140 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.01-02-00132.1981 . PMC 6564147. PMID 6267220 .  
  8. ديمايو د، باسكوارييلو ج (أكتوبر 1963). " حمض غاما-أمينو-بيتا-هيدروكسي بيوتيريك (GABOB) وسيروتونين الدماغ". علم الأدوية النفسية . 5 (1): 84-86 . doi : 10.1007/BF00405577 . PMID 14085623. S2CID 1436623 .  
  9. شيميلو ر، جياريتا د، بيليغريني أ، تيستا ج (1980). "[تأثير حمض غاما-أمينو-بيتا-هيدروكسي بيوتيريك (GABHB) على النشاط الصرعي المُستحث تجريبيًا]" . مجلة علم الأعصاب ( بالإيطالية). 50 (4): 253-268 . PMID 7466221 . 
  10. غارسيا-فلوريس إي، فارياس ر (1997). "حمض غاما-أمينو-بيتا-هيدروكسي بيوتيريك كعلاج إضافي للمرضى البالغين المصابين بالصرع البؤري الشديد". جراحة الأعصاب التجسيمية والوظيفية . 69 (1-4 الجزء 2): 243-246 . doi : 10.1159/000099882 . PMID 9711762 . 
  11. لابين ، آي (2001). "فينيبوت (بيتا-فينيل-غابا): دواء مهدئ ومنشط للدماغ" . مراجعات أدوية الجهاز العصبي المركزي . 7 (4): 471-481 . doi : 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x . PMC 6494145. PMID 11830761 .  
  12. مولر، ن. ف. (19 يونيو 1998). فهرس الأدوية الأوروبي: تسجيلات الأدوية الأوروبية ( الطبعة الرابعة). مطبعة سي آر سي. الصفحات 181 وما بعدها. رقم ISBN   978-3-7692-2114-5.