ناهض جزئي
في علم الأدوية ، تعتبر المحفزات الجزئية عقاقير ترتبط بمستقبل معين وتنشطه، ولكنها لا تتمتع إلا بفعالية جزئية عند المستقبل مقارنة بالمحفز الكامل . ويمكن اعتبارها أيضًا ربيطات تظهر تأثيرات دافعة ومضادة - فعندما يكون كل من المحفز الكامل والمحفز الجزئي موجودين، فإن المحفز الجزئي يعمل في الواقع كمضاد تنافسي ، [ بحاجة لمصدر ] يتنافس مع المحفز الكامل على احتلال المستقبل وينتج عنه انخفاض صافٍ في تنشيط المستقبل الملحوظ مع المحفز الكامل وحده. [1] سريريًا، يمكن استخدام المحفزات الجزئية لتنشيط المستقبلات لإعطاء استجابة دون الحد الأقصى المرغوبة عندما تكون كميات غير كافية من الربيطة الذاتية موجودة، أو يمكنها تقليل التحفيز المفرط للمستقبلات عندما تكون كميات زائدة من الربيطة الذاتية موجودة. [2]
تشمل بعض الأدوية الشائعة حاليًا والتي تم تصنيفها على أنها منبهات جزئية عند مستقبلات معينة بوسبيرون وأريبيبرازول وبوبرينورفين ونالميفين ونوركلوزابين . ومن الأمثلة على الربائط التي تنشط مستقبلات جاما المنشطة بواسطة بيروكسيسوم بروليفراتور كمنبهات جزئية هونوكيول وفالكارينديول . [ 3 ] [4] دلتا 9-تتراهيدروكانابيفارين ( THCV ) هو منبه جزئي عند مستقبلات CB2 وقد يكون هذا النشاط متورطًا في التأثيرات المضادة للالتهابات التي يتوسطها ∆9-THCV . [5] بالإضافة إلى ذلك، فإن دلتا 9-تتراهيدروكانابينول ( THC ) هو منبه جزئي عند كل من مستقبلات CB1 وCB2، حيث يكون الأول مسؤولاً عن تأثيراته النفسية.
انظر أيضا
مراجع
- ^ كالفي ن، ويليامز ن (2009). "المنشطات الجزئية". مبادئ وممارسة علم الأدوية لأطباء التخدير . جون وايلي وأولاده. ص. 62. رقم ISBN 978-1-4051-9484-6.
- ^ Zhu BT (أبريل 2005). "التفسير الميكانيكي للخصائص الدوائية الفريدة لمستقبلات المستقبلات الجزئية". الطب الحيوي والعلاج الدوائي . 59 (3): 76-89. doi :10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.
- ^ Atanasov AG، Wang JN، Gu SP، Bu J، Kramer MP، Baumgartner L، Fakhrudin N، Ladurner A، Malainer C، Vuorinen A، Noha SM، Schwaiger S، Rollinger JM، Schuster D، Stuppner H، Dirsch VM، Heiss إه (أكتوبر 2013). "Honokiol: ناهض PPARγ غير دهني من الطبيعة". الكيمياء الحيوية والفيزياء الحيوية اكتا (BBA) - مواضيع عامة . 1830 (10): 4813–9. دوى :10.1016/j.bbagen.2013.06.021. بمك 3790966 . بميد 23811337.
- ^ Atanasov AG، Blunder M، Fakhrudin N، Liu X، Noha SM، Malainer C، Kramer MP، Cocic A، Kunert O، Schinkovitz A، Heiss EH، Schuster D، Dirsch VM، Bauer R (2013). “البولي أسيتيلين من Notopterygium incisum – منبهات جزئية انتقائية جديدة لمستقبلات غاما المنشط بالبيروكسيسوم”. بلوس واحد . 8 (4): e61755. بيب كود :2013PLoSO...861755A. دوى : 10.1371/journal.pone.0061755 . بمك 3632601 . بميد 23630612.
- ^ "الخصائص الدوائية للفيتوكينابينويدات ∆9-تيتراهيدروكانابيفارين وكانابيديول - أطروحة دكتوراه: الدكتور دانييل بولوجنيني - PDF" (PDF) . 2010.
 | هذه المقالة المتعلقة بعلم الأدوية هي عبارة عن جزء قصير . يمكنك مساعدة ويكيبيديا من خلال توسيعها. |
