IBNtxA

يُعدّ IBNtxA ، أو 3-يودوبنزويل نالتريكسامين ، مسكنًا أفيونيًا غير نمطي مُشتقًا من النالتريكسون . في الدراسات الحيوانية، يُنتج هذا الدواء تأثيرات مسكنة قوية يتم تثبيطها بواسطة ليفالورفان [ 1 ] ، ولذا يبدو أنه يتوسطه مستقبلات الأفيون μ ، ولكنه لا يُسبب الإمساك أو تثبيط التنفس ، كما أنه ليس مُحفزًا أو مُنفّرًا [ 2 ] في بروتوكولات تفضيل المكان المشروط . [ 3 ] يُعتقد أن هذه الخصائص غير العادية ناتجة عن تأثير مُنشط على مُتغير مُتغاير أو مُتغاير ثنائي لمستقبل الأفيون μ، [ 4 ] بدلًا من الشكل الكامل الكلاسيكي الذي تستهدفه الأدوية الأفيونية التقليدية. [ 5 ]

أظهرت فحوصات ارتباط الليجاند المشعّ أن له ألفة تبلغ 0.11 نانومتر عند مستقبلات الأفيون μ، و0.24 نانومتر عند مستقبلات الأفيون δ، و0.03 نانومتر عند مستقبلات الأفيون κ. كما أظهرت فحوصات الصفيحة الساخنة أنه أقوى من المورفين بحوالي 20 ضعفًا . وتحتفظ نظائر أزيدو أريل من IBNtxA بنشاط ملحوظ عند مستقبلات الأفيون μ. [ 6 ]

مراجع

  1. ماجومدار إس، سوبرات جيه، لو روزيك في، بوليكار إل، بورغمان إم، ناغاكورا كيه، أوكامبو جيه، هاسيلتون إن، باستيرناك إيه آر، غرينيل إس، بان واي إكس، باستيرناك جي دبليو (2012). "تخليق وتقييم مسكنات الألم الأفيونية من نوع أريل-نالوكساميد التي تستهدف متغيرات التضفير لمستقبلات الأفيون μ المرتبطة بالإكسون 11 المبتور (MOR-1)" . مجلة الكيمياء الطبية . 55 (14): 6352-6362 . doi : 10.1021/jm300305c . PMC 3412067. PMID 22734622 .  
  2. ماجومدار إس، غرينيل إس، لو روزيك في، وآخرون (ديسمبر 2011). "تُعدّ المتغيرات المُقتطعة من مستقبلات الأفيون μ المقترنة ببروتين G أهدافًا لمسكنات أفيونية عالية الفعالية وخالية من الآثار الجانبية" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 108 (49): 19778-83 . Bibcode : 2011PNAS..10819778M . doi : 10.1073 / pnas.1115231108 . PMC 3241767. PMID 22106286 .   
  3. غرينيل إس جي، ماجومدار إس، نارايان إيه، لو روزيك في، أنسونوف إم، بينتار جيه إي، باستيرناك جي دبليو (2014). " التوصيف الدوائي في الجرذان لمسكن قوي لا يسبب تثبيطًا تنفسيًا، IBNtxA" . مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 350 (3): 710-718 . doi : 10.1124/jpet.114.213199 . PMC 4152881. PMID 24970924 .  
  4. فيسكوبف جيه إس، بان واي إكس، ماركوفيتز جيه، تاتل إيه إتش، ماجومدار إس، بيداكالا جيه، باستيرناك جي دبليو، موغيل جيه إس (2014). " فعالية IBNtxA المسكنة واسعة النطاق تتوسطها متغيرات التضفير المرتبطة بالإكسون 11 لجين مستقبلات الأفيون من نوع ميو" . الألم . 155 (10): 2063-2070 . doi : 10.1016/j.pain.2014.07.014 . PMC 4372857. PMID 25093831 .  
  5. كيك تي إم، أودين إم إم، بابينكو إي، وو سي، مورا-ليتس جي. احتمالية إساءة استخدام ناهض مستقبلات الأفيون مو غير النمطي IBNtxA وإمكاناته المضادة للإدمان. مجلة FASEB 31 (ملحق 1)، 985.4-985.4، 2017
  6. غرينيل إس جي، راجندرا يو (2021). "تخليق وتوصيف نظائر أزيدو أريل من IBNtxA لوسم مستقبلات الأفيون بالإشعاع الضوئي في خطوط الخلايا وفي دماغ الفأر" . علم الأحياء الخلوي والجزيئي العصبي . 5 (41): 977-993 . doi : 10.1007/s10571-020-00867-6 . PMC 7671950. PMID 32424771 .