إيزوتونيتازين

إيزوتونيتازين هو مسكن ألم أفيوني اصطناعي من فئة النيتازين ، وهو نظير بنيوي للإيتونيتازين ، [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] والذي تم بيعه كدواء مصمم . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] تبلغ فعاليته حوالي نصف فعالية الإيتونيتازين في الدراسات الحيوانية، [ 3 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [12] [ 13 ] [ 14 ] ولكن من المرجح أن تكون فعاليته أقل لدى البشر كما هو الحال مع الإيتونيتازين (أكثر فعالية بألف مرة من المورفين في النماذج الحيوانية ، ولكنه أكثر فعالية بستين مرة فقط لدى البشر). [ 3 ] تم توصيف إيزوتونيترازين (المُستَحصَل عليه من بائع عبر الإنترنت) توصيفًا كاملًا في نوفمبر 2019 في ورقة بحثية، حيث أجرى الباحثون تحليلًا كاملًا لبنيته، بالإضافة إلى تحديد فعاليته على مستقبلات الأفيون μ باستخدام اختبار وظيفي بيولوجي في المختبر . وبينما لم تتم مقارنة إيزوتونيترازين مباشرةً بالمورفين في هذا الاختبار، فقد وُجد أنه أكثر فعالية بحوالي 2.5 مرة من الهيدرومورفون، وأكثر فعالية بقليل من الفنتانيل . [ 3 ] [ 15 ]

تأثيرات جانبية

من المرجح أن تكون الآثار الجانبية للمواد الأفيونية المشتقة من البنزيميدازول مشابهة لتلك الخاصة بالفنتانيل، والتي تشمل الحكة والغثيان واحتمالية حدوث تثبيط تنفسي خطير ، والذي قد يهدد الحياة. [ 16 ]

تم الكشف عن مادة إيزوتونيتازين في العديد من حالات الوفاة في أوروبا منذ مارس 2019 [ 17 ] وفي الولايات المتحدة منذ أغسطس 2019، وفقًا لما ذكرته NPS Discovery ومركز أبحاث وعلوم الطب الشرعي ومختبرات NMS. [ 18 ] [ 19 ]

أصدرت إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية إشعارًا بنيتها نشر أمر مؤقت لإدراج مادة إيزوتونيتازين في الجدول الأول من قانون المواد الخاضعة للرقابة، [ 20 ] والذي دخل حيز التنفيذ في 20 أغسطس 2020. [ 21 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. "Valtioneuvoston asetus huumausaineina pidettävistä aineista, valmisteista ja kasveista | 543/2008 | Lainsäädäntö | Finlex". www.finlex.fi.
  2. Riksdagsförvaltningen. "Förordning (1992:1554) om kontroll av narkotika Svensk författningssamling 1992:1992:1554 t.o.m. SFS 2021:301 - Riksdagen". www.riksdagen.se (in Swedish).
  3. 1234Blanckaert P, Cannaert A, Van Uytfanghe K, Hulpia F, Deconinck E, Van Calenbergh S, Stove C (April 2020). "Report on a novel emerging class of highly potent benzimidazole NPS opioids: Chemical and in vitro functional characterization of isotonitazene". Drug Testing and Analysis. 12 (4): 422–430. doi:10.1002/dta.2738. PMID 31743619. S2CID 208187034.
  4. Casy AF, Wright J (October 1966). "Ionisation constants and partition coefficients of some analgesically active 2-benzylbenzimidazole derivatives and related compounds". The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 18 (10): 677–683. doi:10.1111/j.2042-7158.1966.tb07782.x. PMID 4382076. S2CID 41516830.
  5. Ujváry I, Christie R, Evans-Brown M, Gallegos A, Jorge R, de Morais J, Sedefov R (April 2021). "DARK Classics in Chemical Neuroscience: Etonitazene and Related Benzimidazoles". ACS Chemical Neuroscience. 12 (7): 1072–1092. doi:10.1021/acschemneuro.1c00037. PMID 33760580. S2CID 232356192.
  6. Power M (13 March 2020). "40 Americans Are Dying Every Month from Taking This New, Legal Opioid". Vice.
  7. Zagorski CM, Myslinski JM, Hill LG (September 2020). "Isotonitazene as a contaminant of concern in the illegal opioid supply: A practical synthesis and cost perspective". The International Journal on Drug Policy. 86 102939. doi:10.1016/j.drugpo.2020.102939. PMID 32977186. S2CID 221939376.
  8. تقرير المراجعة النقدية: إيزوتونيتازين (ملف PDF) . لجنة الخبراء المعنية بالاعتماد على المخدرات، الاجتماع الثالث والأربعون. جنيف: منظمة الصحة العالمية. ١٢-٢٠ أكتوبر ٢٠٢٠. ص ٧. تاريخ الاطلاع: ٢٠ مايو ٢٠٢٢. الأسماء الشائعة: إيزو؛ نيتازين؛ توني .
  9. هانغر أ، كيبرلي ج، روسي أ، هوفمان ك (أكتوبر 1957). "[تخليق مشتقات البنزيميدازول الفعالة كمسكن للألم مع استبدالات قاعدية]" [ تخليق مشتقات البنزيميدازول الفعالة كمسكن للألم مع استبدالات قاعدية ] . إكسبيرينتيا . 13 ( 10): 400-401 . doi : 10.1007/BF02161116 . PMID 13473817. S2CID 32179439 .  
  10. ^ روسي أ، الجوع أ، كيبرل ج، هوفمان ك (1960). "مشتق البنزيميدازول والمركب غير المتجانس. IV. التكثيف من o-فينيلنديامين مع α-Aryl- und γ-Aryl-acetessigester" [ مشتقات البنزيميدازول والحلقات غير المتجانسة ذات الصلة IV. تكثيف o-فينيلينديامين مع α-aryl و γ-aryl-acetoacetate ] . هلفتيكا شيميكا اكتا (باللغة الألمانية). 43 (4): 1046–1056 . دوى : 10.1002/hlca.19600430413 .
  11. ^ روسي أ، الجوع أ، كيبرل ج، هوفمان ك (1960). "مشتق البنزيميدازول والحلقات غير المتجانسة V. Die Condensation von o-Phenylendiamin mit aliphatischen und alicyclischen β-Ketoestern" [ مشتقات البنزيميدازول والحلقات غير المتجانسة ذات الصلة V. تكثيف o-فينيلينديامين مع استرات β-كيتو الأليفاتية والأليسيكلية ] . هلفتيكا شيميكا اكتا (باللغة الألمانية). 43 (5): 1298–1313 . دوى : 10.1002/hlca.19600430515 .
  12. ^ روسي أ، الجوع أ، كيبرل ج، هوفمان ك (1960). "مشتق بنزيميدازول ومركب غير متجانس VI. توليف فينيل- [ 1-أمينوألكيل-بنزيميدازوليل-(2) ] -essigsäure-estern و -amiden" [ مشتقات بنزيميدازول والحلقات غير المتجانسة ذات الصلة VI. تخليق فينيل-[1-أمينو ألكيل-بنزيميدازوليل-(2)]-استرات حمض الأسيتيك والأميدات ] . هلفتيكا شيميكا اكتا (باللغة الألمانية). 43 (6): 1727–1733 . دوى : 10.1002/hlca.19600430634 .
  13. روسي أ، هونغر أ، كيبرلي ج، هوفمان ك (1961). "مشتقات البنزيميدازول والمركبات الحلقية غير المتجانسة ذات الصلة VII. تخليق 2-أمينو-بنزيميدازول جديد" [ مشتقات البنزيميدازول والمركبات الحلقية غير المتجانسة ذات الصلة VII. تخليق 2-أمينو-بنزيميدازول جديد ] . مجلة هيلفيتيكا كيميكا أكتا (بالألمانية). 44 (5): 1273-1282 . doi : 10.1002/hlca.19610440513 .
  14. غروس ف، توريان هـ (أكتوبر 1957). "[مشتقات البنزيميدازول ذات التأثيرات المسكنة القوية]" . إكسبيرينتيا . 13 ( 10 ) : 401-403 . doi : 10.1007 / BF02161117 . PMID 13473818. S2CID 6824038 .  
  15. فانديبوت إم إم، كانيرت إيه، ستوف سي بي (نوفمبر 2020). "التوصيف الوظيفي المختبري لمجموعة من المواد الأفيونية الجديدة ذات التأثير النفسي غير الفنتانيل" . مجلة أرشيف علم السموم . 94 (11): 3819-3830 . Bibcode : 2020ArTox..94.3819V . doi : 10.1007/s00204-020-02855-7 . hdl : 1854/LU-8687070 . PMID 32734307. S2CID 220881657 .  
  16. مالكولم ن، بالكوفيتش ب، سبراغ د، كالكنز م، لانهام ج، هالبرشتات أ، ستوك أ، مكورفي ج (يوليو 2023). "المنبهات الفائقة الانتقائية لمستقبلات الأفيون من نوع ميو تُسبب تثبيطًا تنفسيًا مطولًا" . iScience . 26 (7) 107121. Bibcode : 2023iSci...26j7121M . doi : 10.1016/ j.isci.2023.107121 . PMC 10320493. PMID 37416459 .  
  17. مونتاناري إي، ماديو جي، بيتشيني إس، بوساردو إف بي، كارلييه جيه (أغسطس 2022). "التسممات الحادة والوفيات المرتبطة باستخدام مسكنات الألم الأفيونية من نوع بنزيميدازول (نظير نيتازين): مراجعة منهجية". مراقبة الأدوية العلاجية . 44 (4): 494-510 . doi : 10.1097/FTD.0000000000000970 . PMID 35149665. S2CID 246776288 .  
  18. كروتولسكي إيه جيه، بابسون دي إم، كاتشينكو إس إل، لوغان بي كيه (يوليو 2020). "القياس الكمي للأيزوتونيترازين واكتشاف المستقلبات في قضايا الطب الشرعي الحقيقية" . مجلة علم السموم التحليلي . 44 (6): 521-530 . doi : 10.1093/jat/bkaa016 . PMID 32091095 . 
  19. شوفر سي إل، فالاسينو تي أو، فريدمان آر بي، همفريز كيه (نوفمبر 2020). "الخصائص الناشئة لوفيات الجرعات الزائدة المرتبطة بالإيزوتونيترازين: دراسة حالة-مراقبة" . مجلة طب الإدمان . 15 (5): 429-431 . doi : 10.1097/ADM.0000000000000775 . PMC 8141068. PMID 33234804 .  
  20. "جداول المواد الخاضعة للرقابة: وضع مؤقت لمادة إيزوتونيترازين في الجدول الأول" . السجل الفيدرالي . 18 يونيو 2020.
  21. "جداول المواد الخاضعة للرقابة: وضع مؤقت لمادة إيزوتونيترازين في الجدول الأول" . السجل الفيدرالي . 20 أغسطس 2020.