تيرغوريد

📅 آخر تحديث: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣٠ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

تيرغوريد ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ، الاسم الياباني المقبول ) ، يُباع تحت الاسم التجاري تيلورون ، هو مضاد لمستقبلات السيروتونين ومحفز لمستقبلات الدوبامين من عائلة الإرغولين . وهو معتمد ويُستخدم كمثبط للبرولاكتين في علاج فرط برولاكتين الدم (ارتفاع مستويات البرولاكتين) في اليابان . [ 1 ] [ 2 ] يُؤخذ تيرغوريد عن طريق الفم .

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

يعمل تيرجوريد كمحفز لمستقبلات الدوبامين D2 وكمضاد لمستقبلات السيروتونين 5 - HT2A و5- HT2B ، من بين تأثيرات أخرى .

وباعتباره مضادًا لمستقبل 5-HT 2B ، فإن دواء تيرغوريد لا يرتبط باعتلال صمامات القلب . [ 3 ]

أنشطة التيرجوريد في مواقع مختلفة [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
موقعالتقارب (K i [nM])الفعالية ( الحد الأقصى للفعالية [%])فعل
د 128؟؟
D 2S0.8139ناهض جزئي
D 2L1.10الخصم الصامت
د 31.036ناهض جزئي
د 48.10الخصم الصامت
د 523؟؟
5-HT 1A3.571ناهض جزئي
5-HT 1B25737ناهض جزئي
5-HT 1D1662ناهض جزئي
5-HT 2A4.849ناهض جزئي
5-HT 2B7.10الخصم الصامت
5-HT 2C480الخصم الصامت
5-HT 78–42؟؟
α 1A3.50الخصم الصامت
α 1B35؟؟
α 1D3.9؟؟
α 2A0.300الخصم الصامت
α 2B0.450الخصم الصامت
α 2C0.760الخصم الصامت
α 2D1.5؟؟
β 1661؟؟
β 220؟؟
H 1339؟؟
م 1أكثر من 10000؟؟
ملاحظات: جميع المستقبلات بشرية باستثناء مستقبلات ألفا 2D الأدرينالية، وهي من الفئران (لا يوجد لها نظير بشري)، ومستقبلات 5-HT7 ، وهي من خنازير غينيا . [ 4 ] [ 7 ]

بحث

يحفز السيروتونين تكاثر خلايا العضلات الملساء في الشريان الرئوي، ويحفز التليف في جدار الشرايين الرئوية. ويؤدي ذلك مجتمعًا إلى إعادة تشكيل الأوعية الدموية وتضيّق الشرايين الرئوية. وتنتج عن هذه التغيرات زيادة في مقاومة الأوعية الدموية وارتفاع ضغط الدم الرئوي. ونظرًا للنشاط المحتمل المضاد للتكاثر والتليف لدواء تيرغوريد، فقد يُوفر هذا الدواء المحتمل الأمل في عكس إعادة تشكيل الأوعية الدموية في الشريان الرئوي وتخفيف تطور المرض. [ 8 ] في مايو 2008، مُنح تيرغوريد صفة دواء يتيم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي . [ 9 ] في مايو 2010، اشترت شركة فايزر الحقوق العالمية للدواء. [ 10 ] ومع ذلك، توقف تطويره في عام 2011.

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ "قائمة مضادات مستقبلات 5HT3 (مضادات مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين)" . مؤرشفة من الأصل بتاريخ 2016-03-03.
  2. ^ "تيرجورايد – أديسينسايت" .
  3. ^ Zajdel P، Bednarski M، Sapa J، Nowak G (أبريل 2015). "الإرغوتامين والنيسيرجولين - حقائق وأساطير". مندوب فارماكول 67 (2): 360– 3. دوى : 10.1016/j.pharep.2014.10.010 . بميد 25712664 . S2CID 22768662 .  
  4. 1 2 ميلان إم جيه، مايوفيس إل، كوساك دي، أودينو في، بوتين جيه إيه، نيومان-تانكريدي إيه (نوفمبر 2002). "التأثيرات التفاضلية لأدوية باركنسون على فئات متعددة من مستقبلات أحادي الأمين. 1. تحليل متعدد المتغيرات لملامح ارتباط 14 دواءً بـ 21 نوعًا فرعيًا من مستقبلات بشرية أصلية ومستنسخة". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 303 (2): 791-804 . doi : 10.1124/jpet.102.039867 . PMID 12388666. S2CID 6200455 .  
  5. ↑ نيومان-تانكريدي أ، كوساك د، أودينو ف، نيكولاس جيه بي، دي سيونينك ف، بوتين جيه إيه، ميلان إم جيه (نوفمبر 2002). "التأثيرات التفاضلية لأدوية باركنسون على فئات متعددة من مستقبلات أحادي الأمين. الجزء الثاني: خصائص الناهض والمضاد لأنواع فرعية من مستقبلات الدوبامين D2 ومستقبلات ألفا 1/ألفا 2 الأدرينالية". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 303 (2): 805-814 . doi : 10.1124/jpet.102.039875 . PMID 12388667. S2CID 35238120 .  
  6. ↑ نيومان-تانكريدي أ، كوساك د، كوينتريك ي، توزارد م، فيرييل ل، كاربنتير ن، ميلان إم جيه (نوفمبر 2002). "التأثيرات التفاضلية لأدوية باركنسون على فئات متعددة من مستقبلات أحادي الأمين. الجزء الثالث: خصائص ناهضة ومضادة لمستقبلات السيروتونين، 5-HT(1) و5-HT(2)". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 303 (2): 815-822 . doi : 10.1124 / jpet.102.039883 . PMID 12388668. S2CID 19260572 .  
  7. 1 2 "قاعدة بيانات PDSP - جامعة نورث كارولينا" . pdsp.unc.edu . مؤرشفة من الأصل بتاريخ 13 أبريل 2021. تم الاطلاع عليها بتاريخ 15 يناير 2022 .
  8. ↑ جانسن وآخرون (2015). "مضادات مستقبلات 5-HT2B تثبط التليف وتحمي من قصور القلب البطيني الأيمن" . مجلة BioMed Research International . 2015 438403. doi : 10.1155/2015/438403 . PMC 4312574. PMID 25667920 .   
  9. ↑ بوابة الصحافة (بوابة الصحافة السويسرية، باللغة الألمانية)
  10. ↑ "TheDay.com 5/10/2010" . مؤرشف من الأصل بتاريخ 2016-03-05 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 2010-05-21 .