أوميفنتانيل
أوميفنتانيل (المعروف أيضًا باسم β-هيدروكسي-3-ميثيلفنتانيل ، OMF و RTI-4614-4 ) [ 1 ] هو دواء مسكن أفيوني قوي للغاية يرتبط بشكل انتقائي بمستقبلات الأفيون μ . [ 2 ] [ 3 ]
يوجد ثمانية متصاوغات فراغية محتملة للأوميفينتانيل. تُعدّ هذه المتصاوغات من بين أقوى مُحفزات مستقبلات الأفيون μ المعروفة، وهي تُضاهي الأفيونات فائقة الفعالية مثل الكارفينتانيل والإيتورفين ، والتي لا تُستخدم قانونيًا إلا لتخدير الحيوانات الكبيرة كالفيلة في الطب البيطري . في الدراسات التي أُجريت على الفئران، كان المتصاوغ الفراغي الأكثر فعالية، 3R,4S,βS-أوميفينتانيل، أقوى بـ 28 مرة كمسكن للألم من الفنتانيل ، المادة الكيميائية التي يُشتق منها، وأقوى بـ 6300 مرة من المورفين . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] يحتوي الأوميفينتانيل على ثلاثة مراكز فراغية وثمانية متصاوغات فراغية ، تُسمى من F9201 إلى F9208. يدرس الباحثون الخصائص الدوائية المختلفة لهذه المتصاوغات . [ 8 ]
يُعدّ نظير 4″-فلورو (أي المُستبدل على حلقة الفينيثيل ) من متصاوغ 3R,4S,βS للأوميفينتانيل أحد أقوى مُحفزات الأفيون المكتشفة حتى الآن، إذ تبلغ فعاليته المُسكنة حوالي 18000 ضعف فعالية المورفين. [ 9 ] تشمل النظائر الأخرى ذات الفعالية الأعلى من الأوميفينتانيل نفسه مشتق 2′-فلورو (أي المُستبدل على حلقة فينيل الأنيلين)، ومشتقات استُبدلت فيها مجموعة N-بروبيونيل بمجموعات N-ميثوكسي أسيتيل أو 2-فوراميد، أو أُضيفت فيها مجموعة كاربوإيثوكسي إلى الموضع 4 من حلقة البيبيريدين. يُذكر أن الأخير أقوى من المورفين بما يصل إلى 30000 ضعف. [ 10 ]
تتشابه الآثار الجانبية لنظائر الفنتانيل مع آثار الفنتانيل نفسه، وتشمل الحكة والغثيان ، وقد تؤدي إلى تثبيط تنفسي خطير يُهدد الحياة. وقد تسببت نظائر الفنتانيل المستخدمة بشكل غير مشروع في وفاة مئات الأشخاص في جميع أنحاء أوروبا وجمهوريات الاتحاد السوفيتي السابق منذ عودة استخدامها مؤخرًا في إستونيا في أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين، ولا تزال مشتقات جديدة تظهر باستمرار. [ 11 ]



توليف

انظر أيضاً
مراجع
- ↑ روثمان، آر. بي.، شو، إتش.، سيجل، إم.، جاكوبسون، إيه. إي.، رايس، كيه. سي.، براين، جي. إيه.، كارول، إف. آي. (أبريل 1991). "RTI-4614-4: نظير لـ (+)-cis-3-ميثيل فينتانيل بانتقائية ارتباط تبلغ 27000 ضعف لمواقع ارتباط الأفيون من نوع ميو مقابل دلتا". علوم الحياة . 48 (23): PL111– PL116. doi : 10.1016/0024-3205(91)90346-D . PMID 1646357 .
- ↑ براين، جي. أ.، ستارك، ب. أ.، ليو، ي.، كارول، ف. إ.، سينغ، ب.، شو، هـ.، روثمان، ر. ب. (أبريل 1995). "المتماثلات الضوئية لمركبات cis-N-[1-(2-هيدروكسي-2-فينيل إيثيل)-3-ميثيل-4-بيبريديل]-N-فينيل بروباناميد المتماثلة فراغياً: التخليق، والتحليل بالأشعة السينية، والأنشطة البيولوجية". مجلة الكيمياء الطبية . 38 (9): 1547-1557 . doi : 10.1021/jm00009a015 . PMID 7739013 .
- ↑ وانغ زد إكس، تشو واي سي، جين دبليو كيو، تشين إكس جيه، تشين جيه، جي آر واي، تشي زد كيو (سبتمبر 1995). "المتصاوغات الفراغية لـ N-[1-هيدروكسي-(2-فينيل إيثيل)-3-ميثيل-4-بيبريديل]-N-فينيل بروباناميد: التخليق، والكيمياء الفراغية، والنشاط المسكن، وخصائص ارتباط مستقبلات الأفيون". مجلة الكيمياء الطبية . 38 (18): 3652-3659 . doi : 10.1021/jm00018a026 . PMID 7658453 .
- ↑ إتش دي بانكس، سي بي فيرغسون (سبتمبر 1988). "مستقلبات الفنتانيل ومشتقاته" (ملف PDF) . مركز أبحاث وتطوير وهندسة المواد الكيميائية التابع للجيش الأمريكي، ميدان اختبار أبردين، ماريلاند. مؤرشف (ملف PDF) من الأصل في 14 يوليو 2014.
- ↑ جين و.كيو، شو هـ، تشو ي.س، فانغ س.ن، شيا إكس.إل، هوانغ ز.م، وآخرون (مايو 1981). "دراسات حول تركيب وعلاقة النشاط المسكن وتقارب المستقبلات لمشتقات 3-ميثيل فنتانيل". ساينتيا سينيكا . 24 (5): 710-720 . PMID 6264594 .
- ↑ تشو واي سي، وو آر كيو، تشو دي بي، هوانغ زد إم (ديسمبر 1983). "[دراسات حول المسكنات الفعالة. السابع. تخليق ونشاط مسكن للألم للمتزامرات الفراغية لـ 1-بيتا-هيدروكسي-3-ميثيل فينتانيل (7302) والمركبات ذات الصلة]". مجلة الصيدلة الصينية . 18 (12): 900-904 . PMID 6679170 .
- ↑ غو غو، هي ي، جين و كيو، زو ي، تشو واي سي، تشي زد كيو (يونيو 2000). "مقارنة الاعتماد الفيزيائي لنظائر أوميفنتانيل الفراغية في الفئران". علوم الحياة . 67 (2): 113-120 . doi : 10.1016/S0024-3205(00)00617-2 . PMID 10901279 .
- ↑ ليو ز.هـ، هي ي، جين و.ك، تشين إكس.ج، شين كيو.إكس، تشي ز.ك (أبريل 2004). "تأثير المعالجة المزمنة لنظائر أوميفنتانيل الفراغية على تكوين الأدينوسين أحادي الفوسفات الحلقي في خلايا حشرية Sf9 التي تعبر عن مستقبلات أفيونية من نوع ميو بشرية". علوم الحياة . 74 (24): 3001-3008 . doi : 10.1016/j.lfs.2003.10.027 . PMID 15051423 .
- ↑ يونغ ز، هاو و، ويفانغ ي، تشيوان د، شينجيان س، وينكياو ج، يوتشنغ ز (مايو 2003). "تخليق وفعالية مسكنة للأيزومرات الفراغية لمركب سيس-فلورو-أوميفينتانيل" . مجلة الصيدلة . 58 (5): 300-302 . PMID 12779044 .
- ↑ براين، جي. أ.، كارول، إف. آي.، ريتشاردسون-ليبرت، تي. إم.، شو، إتش.، روثمان، آر. بي. (أغسطس 1997). "أوميفينتانيل ونظائره الفراغية: الكيمياء وعلم الأدوية". الكيمياء الطبية الحالية . 4 (4): 247-270 . doi : 10.2174/0929867304666220313115017 . ISSN 0929-8673 .
- ↑ مونتيني ج، جيرودون إ، دينيسوف ج، غريفيثس ب (يوليو 2015). "الفنتانيل: هل نغفل عن العلامات؟ شديد الفعالية وتزايد انتشاره في أوروبا". المجلة الدولية لسياسات المخدرات . 26 (7): 626-631 . doi : 10.1016/j.drugpo.2015.04.003 . PMID 25976511 .
روابط خارجية
- أوميفنتانيل في رؤوس الموضوعات الطبية (MeSH) التابعة للمكتبة الوطنية الأمريكية للطب
- Yaoxue Xuebao Yaoxue Xuebao (ISSN:0513-4870) هي مجلة شهرية محكمة ومفهرسة في سكوبس منذ عام 1960، ومن عام 1962 إلى عام 1966، ومن عام 1979 إلى الوقت الحاضر.
- الأدوية التي لم يتم تخصيص رمز ATC لها
- المواد الأفيونية الاصطناعية
- البيبيريدينات
- فينيل إيثانولامينات
- بروبيوناميدات
- الأنيليدات
- ناهضات مستقبلات الأفيون من نوع ميو
