PZM21

يُعدّ PZM21 دواءً تجريبيًا مُسكّنًا للألم من فئة الأفيونيات ، ويجري البحث فيه لعلاج الألم . ^{[ 1 ]} يُزعم أنه مُحفّز انتقائي وظيفيًا لمستقبلات الأفيونيات μ، يُنتج إشارات بروتين G بوساطة مستقبلات الأفيونيات μ ، بفعالية وقوة مماثلة للمورفين ، ولكن مع استقطاب أقل لبروتين β- أريستين 2. ^{[ 2 ]} مع ذلك، تُشير تقارير حديثة إلى أن هذا قد يعود إلى فعاليته الذاتية المنخفضة، ^{[ 3 ]} وليس إلى الانتقائية الوظيفية أو "انحياز بروتين G" كما ذُكر في البداية. في التجارب التي أُجريت على الفئران، كان PZM21 أقل فعالية بقليل من المورفين أو TRV130 كمُسكّن للألم، ولكنه أظهر أيضًا آثارًا جانبية أقل بشكل ملحوظ ، مع إمساك أقل من المورفين، وتثبيط تنفسي طفيف للغاية ، حتى عند الجرعات العالية. ^{[ 4 ]} وُصِف هذا البحث بأنه مثالٌ مُقنعٌ على كيفية استخدام تقنيات الفحص الحديثة عالية الإنتاجية لاكتشاف أنماط كيميائية جديدة ذات خصائص نشاط مُحددة، حتى عند استهداف مُستقبلات مثل مُستقبلات الأفيون μ التي خضعت بالفعل لدراسات مُستفيضة. ^{[ 5 ]} ومع ذلك، أشارت أبحاثٌ أحدث إلى أن PZM21، عند تناوله بجرعاتٍ أعلى، قادرٌ على إحداث آثار جانبية أفيونية كلاسيكية مثل تثبيط التنفس وتطور التحمل، وقد يكون انتقائيته الوظيفية محدودة. ^{[ 6 ]}

• مستقبلات الأفيون μ § ناهضات متحيزة
• سيبرانوبادول
• DPI-3290
• AT-076
• AT-121