روكسيثروميسين

روكسيثروميسين هو مضاد حيوي شبه اصطناعي من فئة الماكروليدات ، يُستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والأنسجة الرخوة. وهو مشتق من الإريثروميسين - إذ يحتوي على نفس حلقة اللاكتون المكونة من 14 ذرة - مع سلسلة جانبية قائمة على الأوكسيم متصلة بحلقة الماكروليد.

تم تسجيل براءة اختراع دواء روكسيثروميسين عام 1980، وتمت الموافقة على استخدامه طبيًا عام 1987. ^{[ 1 ]} وهو متوفر تحت عدة أسماء تجارية في أستراليا وفرنسا وألمانيا وإسرائيل وكوريا الجنوبية ونيوزيلندا، ولكنه غير متوفر في الولايات المتحدة. وقد ثبت أيضًا أن روكسيثروميسين يمتلك فعالية مضادة للملاريا.

تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا اضطرابات الجهاز الهضمي، مثل الإسهال والغثيان وآلام البطن والقيء. أما الآثار الجانبية الأقل شيوعًا فتشمل اضطرابات الجهاز العصبي المركزي أو المحيطي، مثل الصداع والدوار والدوخة . ومن الآثار الجانبية النادرة الطفح الجلدي، واضطرابات وظائف الكبد، وتغيرات في حاسة الشم والتذوق.

يتفاعل روكسيثروميسين بشكل أقل من إريثروميسين لأنه يتمتع بألفة أقل للسيتوكروم P450 .

من غير المعروف أن روكسيثروميسين يتفاعل مع موانع الحمل الهرمونية ، أو بريدنيزولون ، أو كاربامازيبين ، أو رانيتيدين، أو مضادات الحموضة .

عند إعطاء روكسيثروميسين مع ثيوفيلين ، أظهرت بعض الدراسات زيادة في تركيز الثيوفيلين في البلازما . عادةً لا يلزم تغيير الجرعة، ولكن ينبغي مراقبة مستويات الثيوفيلين في البلازما لدى المرضى الذين لديهم مستويات عالية منه عند بدء العلاج .

يبدو أن دواء روكسيثروميسين يتفاعل مع الوارفارين . ويتضح ذلك من خلال زيادة زمن البروثرومبين و/أو النسبة المعيارية الدولية (INR) لدى المرضى الذين يتناولون روكسيثروميسين والوارفارين معًا. ونتيجة لذلك، حدثت نوبات نزيف حادة.

يتوفر دواء روكسيثروميسين عادةً على شكل أقراص أو معلق فموي.

يمنع روكسيثروميسين نمو البكتيريا عن طريق تثبيط تخليق البروتين فيها . يرتبط روكسيثروميسين بالوحدة الفرعية 50S للريبوسوم البكتيري ، وبالتالي يثبط تخليق الببتيدات . يتمتع روكسيثروميسين بنطاق مضاد للميكروبات مشابه للإريثروميسين، ولكنه أكثر فعالية ضد بعض أنواع البكتيريا سالبة الغرام، وخاصةً الليجيونيلا الرئوية .

عند تناوله قبل الوجبة، يُمتص روكسيثروميسين بسرعة كبيرة، وينتشر في معظم الأنسجة والخلايا البلعمية . وبسبب تركيزه العالي في الخلايا البلعمية ، يُنقل روكسيثروميسين بنشاط إلى موضع العدوى. وخلال عملية البلعمة النشطة، تُطلق تراكيز عالية من روكسيثروميسين.

لا يتم استقلاب سوى جزء صغير من روكسيثروميسين. يُفرز معظمه دون تغيير في الصفراء، وجزء منه في هواء الزفير. ويُطرح أقل من 10% منه في البول. يبلغ نصف عمر روكسيثروميسين 12 ساعة.

قامت شركة الأدوية الفرنسية روسيل أوكلاف بتسويق دواء روكسيثروميسين لأول مرة في عام 1987.

• "روكسيثروميسين" . بوابة معلومات الأدوية . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. مؤرشف من الأصل في 24 يوليو 2021.