تريبتوريلين

📅 آخر تحديث: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

تريبتوريلين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري ديكابيبتيل وغيره، هو دواء يعمل كمحفز لهرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية ، حيث يثبط إفراز الهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH). [ 4 ] [ 5 ] وقد حصل على براءة اختراع عام 1975، وتمت الموافقة على استخدامه طبيًا عام 1986. [ 6 ] يُعد تريبتوريلين بديلًا علاجيًا مدرجًا في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . [ 7 ]

وهو عبارة عن ببتيد عشاري (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr- D -Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH 2 ) ومحفز هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية (محفز GnRH) يستخدم على شكل أملاح الأسيتات أو الباموات .

تشمل المؤشرات الأساسية الانتباذ البطاني الرحمي ، [ 8 ] لتقليل الأورام الليفية الرحمية ، لعلاج سرطان البروستاتا ، لعلاج فرط النشاط الجنسي لدى الذكور المصحوب بانحراف جنسي شديد [ 5 ] ، ولتأخير البلوغ في حالات البلوغ المبكر أو اضطراب الهوية الجنسية. [ 9 ]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم تريبتوريلين لعلاج سرطان البروستاتا كجزء من العلاج بحرمان الأندروجين. [ 10 ]

يُستخدم هذا الدواء أيضاً بشكل شائع في المملكة المتحدة كعلاج هرموني بديل لكبح مستويات هرمون التستوستيرون أو الإستروجين لدى المتحولين جنسياً (بالتزامن مع فاليرات الإستراديول للنساء المتحولات جنسياً أو التستوستيرون للرجال المتحولين جنسياً). يُعدّ كل من سبيرونولاكتون وأسيتات سيبروتيرون من الأدوية الأخرى التي يستخدمها المتحولون جنسياً لكبح الهرمونات الجنسية، ولكن آلية عمل هذه الأدوية مختلفة تماماً. [ 11 ] كما يُمكن استخدامه أيضاً كمثبط للبلوغ [ 12 ] في حالات البلوغ المبكر . [ 10 ]

تم استخدام تريبتوريلين كعامل إخصاء كيميائي لتقليل الرغبات الجنسية لدى مرتكبي الجرائم الجنسية . [ 13 ]

آلية عمل الدواء

تريبتوريلين هو نظير لهرمون الغونادوريلين ، ويُعرف أيضًا باسم نظير الهرمون المُطلق للهرمون اللوتيني (نظير GnRH، نظير LHRH). [ 4 ] يرتبط هذا الدواء بمستقبلات في الغدة النخامية ويحفز إفراز الغونادوتروبينات (وتحديدًا الهرمون اللوتيني LH والهرمون المنبه للجريب FSH). يؤدي ذلك إلى مرحلة أولية من تحفيز LH وFSH، قبل تثبيط مستقبلات هرمون إطلاق الغونادوتروبين، مما يقلل من إفراز الغونادوتروبينات على المدى الطويل، وهو ما يؤدي بدوره إلى تثبيط إنتاج الأندروجين والإستروجين . [ 5 ]

الآثار الجانبية

قد تشمل الآثار الجانبية العامة ما يلي: [ 5 ]

  • الحساسية المفرطة
  • ألم المفاصل
  • الوهن
  • الربو
  • ألم في الثدي (للذكور والإناث)
  • تغيرات في ضغط الدم
  • تغيرات في حجم الثدي
  • اكتئاب
  • أكياس المبيض
  • تغيرات المزاج
  • طفح جلدي
  • الهبات الساخنة
  • تغيرات الوزن

المجتمع والثقافة

أسماء العلامات التجارية

يُسوَّق دواء تريبتوريلين تحت الأسماء التجارية ديكابيبتيل ( إيبسن ) لعلاج سرطان البروستاتا، وبطانة الرحم المهاجرة، والأورام الليفية الرحمية، والبلوغ المبكر، [ 14 ] وديفيريلين وجوناببتيل ( فيرينغ للأدوية ). [ 15 ] في الولايات المتحدة، يُباع من قِبَل واتسون للأدوية تحت اسم تريلستار [ 16 ] ومن قِبَل آربور للأدوية تحت اسم تريبتودور (حقنة ممتدة المفعول تدوم 6 أشهر). [ 17 ] في إيران، يُسوَّق تريبتوريلين تحت الاسم التجاري فاريوبيبتيل. في المملكة المتحدة وألمانيا، يُباع تحت اسم سالفاسيل لعلاج الاضطرابات الجنسية. [ 18 ]

تاريخ

تم تطوير تريبتوريلين في مختبر أندرو ف. شالي في جامعة تولين . [ 19 ] حصلت شركة ديبيوفارم على ترخيص الدواء من تولين في عام 1982. [ 20 ]

بحث

قد يكون تريبتوريلين ومضادات الأندروجين الأخرى فعالة في علاج اضطراب الوسواس القهري . [ 21 ]

الجرعة في علاج التلقيح الصناعي

تم تحديد الحد الأدنى للجرعة اليومية من أسيتات تريبتوريلين اللازمة لكبح ارتفاع هرمون LH المبكر أثناء علاج التلقيح الصناعي بـ 15 ميكروغرام يوميًا، وأن 50 ميكروغرام تعادل 100 ميكروغرام من حيث نتائج التلقيح الصناعي. [ 22 ]

تُستمد جرعات GnRHa المستخدمة في التلقيح الصناعي من العلاج

الجداول المستخدمة في علاج سرطان البروستاتا المنتشر، والتي تهدف إلى

قمع كامل للغدد التناسلية في جميع الظروف. بعض

تشير الدراسات المقارنة إلى أن الجرعة اليومية من المنبه

يمكن تقليل استخدام المواد في التلقيح الصناعي دون المساس بـ

نتائج

تم تعريف الفترة الفاصلة بين بدء تناول دواء الدراسة وبدء تحفيز FSH على أنها مرحلة إزالة التحسس.

بالنسبة لكلا المعيارين، أظهرت المقارنات المتجاورة فرقًا ذا دلالة إحصائية بين تأثير الدواء الوهمي و15 ميكروغرام تريبتوريلين، ولكن ليس بين 15 و50 ميكروغرام، أو بين 50 و100 ميكروغرام (الجدول الثاني).

علاوة على ذلك، يبدو أن الجرعة اليومية من 50 ميكروغرام من تريبتوريلين تخلق حالة من إزالة حساسية الغدة النخامية قابلة للمقارنة بالجرعة "القياسية" البالغة 100 ميكروغرام، وقد تم تأكيد هذه النتيجة المتعلقة بالغدد الصماء في الدراسة الحالية.

في سرطان البروستاتا

تكشف تقنيات التحليل الحديثة أن استئصال الخصيتين يؤدي إلى مستوى هرمون التستوستيرون في الدم يبلغ حوالي 15 نانوغرام/ديسيلتر، مقارنةً بالتعريف التاريخي للإخصاء الذي كان يُعرّف بمستوى هرمون التستوستيرون الأقل من 50 نانوغرام/ديسيلتر.

الحركية الدوائية

غونابيبتيل ديبوت 3.75 ملغ

تبلغ التوافر الحيوي الجهازي للمكون الفعال تريبتوريلين من المستودع العضلي 38.3% خلال الأيام الثلاثة عشر الأولى (2.9% يوميًا). ويكون الإطلاق اللاحق خطيًا بمعدل 0.92% من الجرعة يوميًا (34 ميكروغرامًا). ويبلغ التوافر الحيوي بعد الحقن تحت الجلد 69% من التوافر الحيوي بعد الحقن العضلي.

انخفضت قيم تريبتوريلين في البلازما إلى حوالي 100 بيكوغرام/مل قبل التطبيق التالي بعد التطبيق العضلي أو تحت الجلد (القيم المتوسطة).

مراجع

  1. ↑ "الأدوية الموصوفة: تسجيل الكيانات الكيميائية الجديدة في أستراليا، 2015" . إدارة السلع العلاجية (TGA) . 21 يونيو 2022. تم الاطلاع عليه بتاريخ 10 أبريل 2023 .
  2. ↑ "مجموعة تريبتودور- تريبتوريلين" . ديلي ميد . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. 28 أبريل 2022. تم الاطلاع عليه بتاريخ 15 مايو 2022 .
  3. ↑ مولر، ف. أو.، تيربلانشيه، ج.، شال، ر.، فان زيل سميت، ر.، تاكر، ت.، ماريه، ك.، وآخرون . (أكتوبر 1997). "الحركية الدوائية للتريبتوريلين بعد إعطائه عن طريق الحقن الوريدي السريع لدى الذكور الأصحاء والذكور المصابين بقصور كلوي أو كبدي" . المجلة البريطانية لعلم الصيدلة السريرية . 44 (4): 335-341 . doi : 10.1046/j.1365-2125.1997.t01-1-00592.x . PMC 2042859. PMID 9354307 .   
  4. 1 2 "نظير الغونادوريلين" . Encyclopedia.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 21 سبتمبر 2019 .
  5. 1 2 3 4 لجنة الصياغة المشتركة (2018). الدليل الوطني البريطاني للأدوية (BNF) 70. لندن: دار النشر الصيدلانية. ص 635. ISBN  978-0-85711-173-9.
  6. ↑ فيشر ج، غانيلين سي آر (2006). اكتشاف الأدوية القائم على النظائر . جون وايلي وأولاده. ص 514. ISBN  978-3-527-60749-5.
  7. ↑ منظمة الصحة العالمية (2025). اختيار واستخدام الأدوية الأساسية، 2025: قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية، القائمة الرابعة والعشرون . جنيف: منظمة الصحة العالمية. hdl : 10665/382243 .
  8. ↑ ليون روبرتي ماجوري يو، سكالا سي، ريمورجيدا الخامس، فينتوريني بي إل، ديل ديو إف، توريلا إم، وآخرون . (يونيو 2014). "Triptorelin لعلاج التهاب بطانة الرحم". رأي الخبراء في العلاج الدوائي . 15 (8). إنفورما هيلث كير: 1153-1179 . دوى : 10.1517/14656566.2014.916279 . بميد 24832495 . S2CID 23843087 .   
  9. ↑ كوهين د، بارنز هـ (سبتمبر 2019). "اضطراب الهوية الجنسية لدى الأطفال: دراسة مثبطات البلوغ تُثير المزيد من الانتقادات". المجلة الطبية البريطانية . 366 l5647. doi : 10.1136/bmj.l5647 . PMID 31540909. S2CID 202711942 .  
  10. 1 2 "تريبتوريلين (عن طريق الحقن العضلي)" . Drugs.com . تم الاطلاع عليه بتاريخ 11 نوفمبر 2016 .
  11. ↑ وايلي كيه آر، فونغ جونيور آر، بوشير سي، روتشيل إم (2009). "توصيات العلاج الهرموني للمرضى الذين يعانون من اضطراب الهوية الجنسية". العلاج الجنسي والعلاقاتي . 24 (2): 175-187 . doi : 10.1080/14681990903023306 . S2CID 20471537 . 
  12. ↑ شومر دي إي، نوكوف إن جيه، سباك إن بي (أغسطس 2016). "التطورات في رعاية الأطفال والمراهقين المتحولين جنسيًا" . مجلة طب الأطفال . 63 (1): 79-102 . doi : 10.1016/j.yapd.2016.04.018 . PMC 4955762. PMID 27426896 .  
  13. ↑ «دراسة: دواء يعالج البيدوفيليا بفعالية» . سي إن إن . ١١ فبراير ١٩٩٨. مؤرشف من الأصل في ١١ يوليو ٢٠٢١. تم الاطلاع عليه في ٨ يوليو ٢٠١٨ .
  14. ↑ "ديكابيبتيل إس آر 11.25 ملغ (تريبتوريلين باموات) - نشرة معلومات المريض (PIL) - (emc)" . www.medicines.org.uk . تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 نوفمبر 2022 .
  15. ↑ "ملخص خصائص المنتج (SmPC) لدواء غونابيبتيل ديبوت 3.75 ملغ - (emc)" . www.medicines.org.uk . تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 نوفمبر 2022 .
  16. ↑ "تريلستار للحقن العضلي: الاستخدامات، والآثار الجانبية، والتفاعلات، والصور، والتحذيرات، والجرعات" . موقع WebMD . تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 نوفمبر 2022 .
  17. ↑ "تريبتودور للحقن العضلي: الاستخدامات، والآثار الجانبية، والتفاعلات، والصور، والتحذيرات، والجرعات" . موقع WebMD . تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 نوفمبر 2022 .
  18. ↑ «تم إطلاق دواء سالفاسيل، الذي طورته شركة ديبيوفارم، في دولتين أوروبيتين - وهو يمثل نهجًا علاجيًا جديدًا لعلاج الانحرافات الجنسية» . ديبيوفارم . 23 يونيو 2009. تم الاطلاع عليه بتاريخ 14 نوفمبر 2022 .
  19. ↑ "نبذة عنا - نقل التكنولوجيا في جامعة تولين" . جامعة تولين . تم الاطلاع عليه بتاريخ 4 يناير 2024 .
  20. ↑ "أطلقت شركة دكتور ريدي دواء باموريلين LA من إنتاج شركة ديبيوفارم في الهند لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم موضعياً أو المنتشر، والمعتمد على الهرمونات" . فيرس فارما. 7 ديسمبر 2012. تم الاطلاع عليه بتاريخ 4 يناير 2024 .
  21. ↑ نوماني ح، محمدبور أ.ح، معلم س.م، يزدان آباد م.ج، باريتو ج.إ، صاحب كار أ (ديسمبر 2019). "الأدوية المضادة للأندروجين في علاج اضطراب الوسواس القهري: مراجعة منهجية". الكيمياء الطبية الحالية . 27 (40): 6825-6836 . doi : 10.2174/0929867326666191209142209 . PMID 31814547. S2CID 208956450 .  
  22. ↑ جانسينز آر إم، لامبالك سي بي، فيرميدن جيه بي، شاتس آر، برناردز جيه إم، ريكرز-مومبارغ إل تي، وآخرون . (نوفمبر 2000). "دراسة لتحديد جرعة أسيتات تريبتوريلين للوقاية من ارتفاع هرمون LH المبكر في التلقيح الصناعي: دراسة مستقبلية، عشوائية، مزدوجة التعمية، مضبوطة بالغفل". التكاثر البشري . 15 (11): 2333-2340 . doi : 10.1093/humrep/15.11.2333 . PMID 11056128 .  

للمزيد من القراءة

  • لاهلو ن، كاريل جيه سي، شوسان جيه إل، روجر إم (يوليو 2000). "الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية لمنبهات هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية: الآثار السريرية في طب الأطفال". مجلة طب الغدد الصماء والتمثيل الغذائي للأطفال . 13 (ملحق 1): 723-737 . doi : 10.1515/jpem.2000.13.s1.723 . PMID 10969915. S2CID 3639804 .  
  • بادولا، أ.م. (أغسطس 2005). "نظائر هرمون إطلاق موجهة الغدد التناسلية - ناهضات ومضادات". علم التكاثر الحيواني . 88 ( 1-2 ): 115-126 . doi : 10.1016/j.anireprosci.2005.05.005 . PMID 15955640 .